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S1068

Crizotinib

Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S7083

Ceritinib

Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,能阻断ALCL来源的ALK依赖性细胞系的生长,IC50 介于2nM到10nM之间,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

S2762

Alectinib

Alectinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

S5190

Crizotinib hydrochloride

Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的,双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

S7998

Entrectinib

Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。

S8229

Brigatinib

Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S5232

Alectinib (CH5424802) hydrochloride

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S4967

Ceritinib dihydrochloride

Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

S8054

ASP3026

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

S2934

Ensartinib dihydrochloride

Ensartinib dihydrochloride是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。

S6513

HG-14-10-04

HG-14-10-04是ALK抑制剂。

S6505

X-376

X-376是ALK抑制剂,对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。

E2836

ALK inhibitor 1

ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。

E1846New

TL13-112

TL13-112 是 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的降解剂,IC50 为 0.60 nM。它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 细胞系中表现出抗增殖活性。

E1508New

APG-2449

APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。

E1961New

NVL-655

NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1LTKPYK2TRKBFAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R G1202R/L1196MG1202R/G1269AG1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。

E1783New

Conteltinib(CT-707)

Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALKFAKPyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。

A2621

Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a)

针对 ALK-2 的Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a) 单克隆抗体。可用于治疗进行性骨化性纤维发育不良(FOP)。分子量:145.56。

E1565New

Iruplinalkib

Iruplinalkib (WX-0593)是一种高选择性的口服ALKROS1酪氨酸激酶抑制剂,在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出强大的抗肿瘤活性。

S0072

MS4078

MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。

S8511

Belizatinib (TSR-011)

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。

E1507

Zilurgisertib fumarate

Zilurgisertib fumarate(INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate)是一种选择性ALK 2抑制剂。它正在开发用于治疗异位骨化和进行性骨化纤维发育不良。

E1732

Itacnosertib (TP-0184)

Itacnosertib (TP-0184) 是 BMP 1 型受体 ALK2(也称为 ACVR1)的小分子抑制剂。 Itacnosertib 可减少松节油和 ACD 肺癌小鼠模型中的铁调素诱导和血清铁水平升高。

A5397

ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb

A2594

Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1)

Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1) 是一种针对 ALK-1 的人 IgG2 单克隆抗体。它可用于治疗晚期实体瘤患者的肝细胞癌(HCC)。它还证明了其在抗血管生成治疗中的用途。分子量:150 KD。

E0958

ZX-29

ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)抑制剂,对ALK,ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1,1.3和3.9 nM。

S1068

Crizotinib

Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S7083

Ceritinib

Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,能阻断ALCL来源的ALK依赖性细胞系的生长,IC50 介于2nM到10nM之间,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

S2762

Alectinib

Alectinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

S5190

Crizotinib hydrochloride

Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的,双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

S7998

Entrectinib

Entrectinib是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。

S8229

Brigatinib

Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S5232

Alectinib (CH5424802) hydrochloride

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S4967

Ceritinib dihydrochloride

Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

S8054

ASP3026

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

S2934

Ensartinib dihydrochloride

Ensartinib dihydrochloride是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。

S6513

HG-14-10-04

HG-14-10-04是ALK抑制剂。

S6505

X-376

X-376是ALK抑制剂,对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。

E2836

ALK inhibitor 1

ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。

E1508New

APG-2449

APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。

E1961New

NVL-655

NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1LTKPYK2TRKBFAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R G1202R/L1196MG1202R/G1269AG1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。

E1783New

Conteltinib(CT-707)

Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALKFAKPyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。

E1565New

Iruplinalkib

Iruplinalkib (WX-0593)是一种高选择性的口服ALKROS1酪氨酸激酶抑制剂,在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出强大的抗肿瘤活性。

S0072

MS4078

MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。

S8511

Belizatinib (TSR-011)

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。

E1507

Zilurgisertib fumarate

Zilurgisertib fumarate(INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate)是一种选择性ALK 2抑制剂。它正在开发用于治疗异位骨化和进行性骨化纤维发育不良。

E1732

Itacnosertib (TP-0184)

Itacnosertib (TP-0184) 是 BMP 1 型受体 ALK2(也称为 ACVR1)的小分子抑制剂。 Itacnosertib 可减少松节油和 ACD 肺癌小鼠模型中的铁调素诱导和血清铁水平升高。

E0958

ZX-29

ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)抑制剂,对ALK,ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1,1.3和3.9 nM。

A2621

Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a)

针对 ALK-2 的Anti-ACVR1 / ALK-2 (DS-6016a) 单克隆抗体。可用于治疗进行性骨化性纤维发育不良(FOP)。分子量:145.56。

A5397

ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb

A2594

Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1)

Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1) 是一种针对 ALK-1 的人 IgG2 单克隆抗体。它可用于治疗晚期实体瘤患者的肝细胞癌(HCC)。它还证明了其在抗血管生成治疗中的用途。分子量:150 KD。

E1846New

TL13-112

TL13-112 是 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的降解剂,IC50 为 0.60 nM。它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 细胞系中表现出抗增殖活性。

E1508New

APG-2449

APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。

E1961New

NVL-655

NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1LTKPYK2TRKBFAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R G1202R/L1196MG1202R/G1269AG1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。

E1783New

Conteltinib(CT-707)

Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALKFAKPyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。

E1565New

Iruplinalkib

Iruplinalkib (WX-0593)是一种高选择性的口服ALKROS1酪氨酸激酶抑制剂,在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出强大的抗肿瘤活性。