Chk

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S1532

AZD7762

AZD7762是一种有效的,选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于Chk2也同样有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。

S2626

Rabusertib (LY2603618)

Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性,IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。

S2735

MK-8776 (SCH 900776)

MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。

S2683

CHIR-124

CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。

S7178

Prexasertib HCl (LY2606368)

Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。

S2904

PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性Chk1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。

S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。

S6385

Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。

S8253

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。

S8526

GDC-0575

GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂,IC50为1.2 nM。

S8148

PD0166285

PD0166285 是一种有效的 Wee1Chk1 抑制剂,对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。

S9639

VX-803 (M4344)

VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。

S6740

DB07268

DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。

S3224

Cinobufagin

Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。

F0242New

Phospho-Chk1 (Ser345) Rabbit mAb

E1653New

CCT241533 hydrochloride

CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 为 3 nM,Ki 为 1.16 nM,并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时,CCT241533 会抑制 CHK2 活性。

S7740

SAR-020106

SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂,IC50为13.3 nM.

F0374New

Chk2 Mouse mAb

Chk2 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Chk2 protein.

F0495New

Phospho-Chk1 (Ser317) Rabbit mAb

F0243New

Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb

Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-Chk2 (Thr68) protein.

F1473New

14-3-3 γ Rabbit mAb

E1667

LY2880070

LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂,与 DNA 损伤剂联合使用时,在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。

S1532

AZD7762

AZD7762是一种有效的,选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于Chk2也同样有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。

S2626

Rabusertib (LY2603618)

Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性,IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。

S2735

MK-8776 (SCH 900776)

MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。

S2683

CHIR-124

CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。

S7178

Prexasertib HCl (LY2606368)

Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。

S2904

PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性Chk1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。

S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。

S6385

Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。

S8253

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。

S8526

GDC-0575

GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂,IC50为1.2 nM。

S8148

PD0166285

PD0166285 是一种有效的 Wee1Chk1 抑制剂,对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。

S9639

VX-803 (M4344)

VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。

S6740

DB07268

DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。

E1653New

CCT241533 hydrochloride

CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 为 3 nM,Ki 为 1.16 nM,并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时,CCT241533 会抑制 CHK2 活性。

S7740

SAR-020106

SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂,IC50为13.3 nM.

E1667

LY2880070

LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂,与 DNA 损伤剂联合使用时,在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。

S3224

Cinobufagin

Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。

F0242New

Phospho-Chk1 (Ser345) Rabbit mAb

E1653New

CCT241533 hydrochloride

CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 为 3 nM,Ki 为 1.16 nM,并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时,CCT241533 会抑制 CHK2 活性。

F0374New

Chk2 Mouse mAb

Chk2 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Chk2 protein.

F0495New

Phospho-Chk1 (Ser317) Rabbit mAb

F0243New

Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb

Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-Chk2 (Thr68) protein.

F1473New

14-3-3 γ Rabbit mAb