HSP (HSP90)
HSP (HSP90)产品
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- HSP (HSP90)抗体 (2)
- HSP (HSP90)激活剂 (6)
- HSP (HSP90)调节剂 (4)
| 目录号 | 产品详情 |
|---|---|
| S1141 |
Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。 |
| S1069 |
Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。 |
| S1052 |
Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可用于铜死亡（cuproptosis）的研究。 |
| S1159 |
Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。 |
| S1142 |
Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。 |
| S1238 |
Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。 |
| S7751 |
VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。 |
| S3604 |
Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 |
| S2713 |
Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。 |
| S1175 |
BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2. |
| S1163 |
Onalespib (AT13387)是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，在A375细胞中IC50为18 nM，具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。 |
| S2930 |
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
| S1498 |
NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的，全部人工合成的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。 |
| S1972 |
Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。 |
| S2639 |
SNX-2112选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中，Ka分别为30 nM和30 nM，比17-AAG更有效。 |
| S8402 |
KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 |
| S8299 |
HA15 是一种特异靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可称为 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein) 或 Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性，包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。 |
| S8039 |
Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂，IC50为51 nM。 |
| S7097 |
HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
| S7282 |
NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。 |
| S8365 |
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。 |
| S7122 |
XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂，IC50为24 nM。Phase 1 |
| S2656 |
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。 |
| S7750 |
KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。 |
| S5006 |
Teprenone，也被称作tetraprenylacetone或geranylgeranylacetone，是一种抗溃疡药，在临床上用于治疗胃炎。 |
| S8305 |
TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物，同时也是有效的抗炎药。 |
| S7459 |
VER-50589 是强效的HSP90抑制剂，对HSP90β的IC50为21 nM。 |
| S7428 |
Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂，对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。 |
| S7458 |
VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。 |
| S7716 |
Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂，HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。 |
| S6721 |
JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂，它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。 |
| S2685 |
KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂，IC50为3.8 nM。Phase 1。 |
| S0279 |
Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂，其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。 |
| S9806 |
DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) 是一种直接的 heat shock factor 1 (HSF1) 的选择性抑制剂，其Kd值为160 nM，用于DTHIB与HSF1 DNA结合域(DBD)的结合。DTHIB 具有强大的抗癌活性。 |
| F1132New |
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| S5369 |
Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative. |
| F0889New |
|
| F0283New |
|
| S0294 |
HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡，结合TRiC亚基并抑制TRiC活性，而不会干扰ATP水解。 |
| F0607New |
|
| F1064New |
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| S6568 |
ML346是Hsp70激活剂，是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。 |
| E0362 |
BiP Inducer X (BIX) 是一种选择性 GRP78 (BiP, HSPA5) 诱导剂。BIX 以剂量依赖性方式诱导 BiP，而不诱导参与 ER 应激反应的其他分子。 |
| E0249 |
Pseudolaric acid A，一种Hsp90抑制剂，在HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa和SW480细胞中的IC50分别为0.60μM、2.72μM、1.36μM、2.92μM和6.16μM，Pseudolaric acid A是土荆皮的主要生物活性成分，诱导细胞周期阻滞在G2/M期，通过caspase-8/caspase-3途径促进细胞死亡，具有有效的抗增殖和抗癌活性。 |
| A5260 |
Phospho-HSF1(S326) Rabbit Recombinant mAb
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| F2702New |
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| F2186New |
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| F1336New |
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| F1381New |
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| S7340 |
CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。 |
| F1607New |
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| S6193 |
YUM70 是一种有效的 glucose-regulated protein 78 (GRP78) 抑制剂，IC50 为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。虽然 YUM70 抑制 GRP78 酶活性，但它通过增加伴侣翻译机制来增加 GRP78 的表达。 |
| F0750New |
Phospho-HSP27 (Ser82) Rabbit mAb
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| E0701 |
Cucurbitacin D是Cucurbita texana中的一种活性成分，可破坏HSP90的成熟以及Hsp90与两个辅助伴侣分子Cdc37和p23之间的相互作用。 |
| S3404New |
HSP27 inhibitor J2 (J2)是HSP27的抑制剂，可诱导异常的HSP27二聚体形成并抑制HSP27巨型聚合物的生成，抑制HSP27的伴侣作用并削弱其细胞保护功能。 HSP27 抑制剂 J2 (J2) 增强 17-AAG 的抗增殖活性，并增加顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制的敏感性。 |
| F0482New |
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| F3013New |
HSP 27,HSP27 |
| F2537New |
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| F0221New |
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| F2753New |
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| F1368New |
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| E1208 |
NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂，具有用于癌症研究的潜力。 |
| A5089 |
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| S1141 |
Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。 |
| S1069 |
Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。 |
| S1159 |
Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。 |
| S1142 |
Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。 |
| S7751 |
VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。 |
| S3604 |
Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 |
| S2713 |
Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。 |
| S1175 |
BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2. |
| S1163 |
Onalespib (AT13387)是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，在A375细胞中IC50为18 nM，具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。 |
| S2930 |
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
| S1498 |
NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的，全部人工合成的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。 |
| S2639 |
SNX-2112选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中，Ka分别为30 nM和30 nM，比17-AAG更有效。 |
| S8402 |
KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 |
| S8039 |
Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂，IC50为51 nM。 |
| S7097 |
HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
| S7282 |
NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。 |
| S8365 |
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。 |
| S7122 |
XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂，IC50为24 nM。Phase 1 |
| S2656 |
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。 |
| S7750 |
KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。 |
| S7459 |
VER-50589 是强效的HSP90抑制剂，对HSP90β的IC50为21 nM。 |
| S7428 |
Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂，对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。 |
| S7458 |
VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。 |
| S7716 |
Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂，HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。 |
| S6721 |
JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂，它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。 |
| S2685 |
KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂，IC50为3.8 nM。Phase 1。 |
| S9806 |
DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) 是一种直接的 heat shock factor 1 (HSF1) 的选择性抑制剂，其Kd值为160 nM，用于DTHIB与HSF1 DNA结合域(DBD)的结合。DTHIB 具有强大的抗癌活性。 |
| S5369 |
Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative. |
| E0249 |
Pseudolaric acid A，一种Hsp90抑制剂，在HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa和SW480细胞中的IC50分别为0.60μM、2.72μM、1.36μM、2.92μM和6.16μM，Pseudolaric acid A是土荆皮的主要生物活性成分，诱导细胞周期阻滞在G2/M期，通过caspase-8/caspase-3途径促进细胞死亡，具有有效的抗增殖和抗癌活性。 |
| S7340 |
CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。 |
| S6193 |
YUM70 是一种有效的 glucose-regulated protein 78 (GRP78) 抑制剂，IC50 为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。虽然 YUM70 抑制 GRP78 酶活性，但它通过增加伴侣翻译机制来增加 GRP78 的表达。 |
| S3404New |
HSP27 inhibitor J2 (J2)是HSP27的抑制剂，可诱导异常的HSP27二聚体形成并抑制HSP27巨型聚合物的生成，抑制HSP27的伴侣作用并削弱其细胞保护功能。 HSP27 抑制剂 J2 (J2) 增强 17-AAG 的抗增殖活性，并增加顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制的敏感性。 |
| E1208 |
NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂，具有用于癌症研究的潜力。 |
| A5260 |
Phospho-HSF1(S326) Rabbit Recombinant mAb
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| A5089 |
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| S1238 |
Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。 |
| S1972 |
Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。 |
| S0279 |
Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂，其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。 |
| S0294 |
HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡，结合TRiC亚基并抑制TRiC活性，而不会干扰ATP水解。 |
| S6568 |
ML346是Hsp70激活剂，是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。 |
| E0362 |
BiP Inducer X (BIX) 是一种选择性 GRP78 (BiP, HSPA5) 诱导剂。BIX 以剂量依赖性方式诱导 BiP，而不诱导参与 ER 应激反应的其他分子。 |
| S1052 |
Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可用于铜死亡（cuproptosis）的研究。 |
| S8299 |
HA15 是一种特异靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可称为 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein) 或 Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性，包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。 |
| S8305 |
TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物，同时也是有效的抗炎药。 |
| E0701 |
Cucurbitacin D是Cucurbita texana中的一种活性成分，可破坏HSP90的成熟以及Hsp90与两个辅助伴侣分子Cdc37和p23之间的相互作用。 |
| F1132New |
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Phospho-HSP27 (Ser82) Rabbit mAb
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| S3404New |
HSP27 inhibitor J2 (J2)是HSP27的抑制剂，可诱导异常的HSP27二聚体形成并抑制HSP27巨型聚合物的生成，抑制HSP27的伴侣作用并削弱其细胞保护功能。 HSP27 抑制剂 J2 (J2) 增强 17-AAG 的抗增殖活性，并增加顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制的敏感性。 |
| F0482New |
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HSP 27,HSP27 |
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