IGF-1R

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S1091

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。

S7083

Ceritinib

Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S1069

Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。

S1034

NVP-AEW541

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S7668

Picropodophyllin (PPP)

Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

S8229

Brigatinib

Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S1093

GSK1904529A

GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

S1012

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

S1234

AG-1024

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

S1088

NVP-ADW742

NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S4967

Ceritinib dihydrochloride

Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

S8228

NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S8003

PQ 401

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。

E2459

Ginsenoside Rg5

Ginsenoside Rg5是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。 人参皂苷 Rg5 还通过抑制NF-κB p65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。

S6955

Insulin (human)

Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。

F1489New

Phospho-IRS-1 (Ser 302) Rabbit mAb

F0247New

Phospho-IGF-I Receptor (Tyr1135/1136)/Insulin Receptor (Tyr1150/1151) Rabbit mAb

E3106

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。

E0794

MID-1

MID-1是Mitsugumin 53-胰岛素受体底物-1 (Mitsugumin 53-insulin receptor substrate-1, MG53-IRS-1)相互作用的干扰物,它可以破坏MG53与IRS-1的分子关联,破坏MG53诱导的IRS-1在骨骼肌中的泛素化和降解,导致IRS-1表达水平升高,胰岛素信号转导和葡萄糖摄取增加。

A2455

Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221)

Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种 IGF-1 受体 (IGF-1R) 阻断人单克隆抗体。 Teprotumumab 与 IGF-1R 的配体结合胞外 α 亚基结构域结合。 Teprotumumab 抑制纤维细胞中 TSH 和 IGF-1 的作用。 Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病研究。MW:145.5 KD。

A2456

Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221)

Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种针对人 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 的重组人单克隆抗体。Ganitumab以亚纳摩尔匹配度 (KD=0.22 nM) 识别小鼠 IGF-1R,并抑制小鼠 IGF-1R 与 IGF-1 和 IGF-2 的相互作用。分子量:145.5KD。

A2457

Xentuzumab (Anti-IGF-1)

Xentuzumab (Anti-IGF-1)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF-1 和 IGF-2。 Xentuzumab 抑制 IGF-1 和 IGF-2 生长促进信号传导并抑制 AKT 激活。分子量:145.5KD。

A2926

Lonigutamab (Anti-IGF1R / CD221)

Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种针对胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 的人源化单克隆抗体,具有治疗甲状腺眼病 (TED) 的潜力。分子量:146.26KD。

A2942

Figitumumab (Anti-IGF1R / CD221)

Figitumumab (Anti-IGF1R / CD221)是一种针对胰岛素样生长因子I型受体(IGF1R)的人单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。 Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。分子量:146.0KD。

A2945

Anti-IGF2 (DX-2647)

Anti-IGF2 (DX-2647) 是一种针对胰岛素样生长因子-II (IGF-II) 的人单克隆抗体,具有抗肿瘤和抗增殖活性。分子量:145.78KD。

F1451New

Phospho-IGF-I Receptor β (Tyr980) Rabbit mAb

S7453

MSDC-0160

MSDC-0160 (CAY10415) 是一种原型的mTOT-调节胰岛素增敏剂,被应用于研究治疗糖尿病和阿尔茨海默病。

F0332New

IGF-I Receptor β Rabbit mAb

E0939

Insulin Degludec

Insulin degludec是一种酰基化基础胰岛素,具有独特的长期吸收机制,包括在皮下注射后形成一个可溶性多六聚体链库,PK/PD研究表明,Insulin degludec的作用持续时间很长,半衰期超过25 h。

S6443

Chromium picolinate

Chromium picolinate是一种包含铬(III)和吡啶甲酸的配位化合物。在优化2型糖尿病患者的胰岛素功能或促进减肥的过程中被用作营养补充品。

S3187

SBI-477

SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。

S6922

S961

S961 是一种生物合成的 insulin receptor 拮抗剂,可抑制乳腺肿瘤细胞的细胞增殖和集落形成。

S1272

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

A5188

Insulin Receptor Rabbit Recombinant mAb

F0386New

IRS-1 Rabbit mAb

S1091

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。

S7083

Ceritinib

Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S1069

Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。

S1034

NVP-AEW541

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S7668

Picropodophyllin (PPP)

Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

S8229

Brigatinib

Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S1093

GSK1904529A

GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

S1012

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

S1234

AG-1024

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

S1088

NVP-ADW742

NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S4967

Ceritinib dihydrochloride

Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

S8228

NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S8003

PQ 401

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。

E2459

Ginsenoside Rg5

Ginsenoside Rg5是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。 人参皂苷 Rg5 还通过抑制NF-κB p65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。

E3106

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。

E0794

MID-1

MID-1是Mitsugumin 53-胰岛素受体底物-1 (Mitsugumin 53-insulin receptor substrate-1, MG53-IRS-1)相互作用的干扰物,它可以破坏MG53与IRS-1的分子关联,破坏MG53诱导的IRS-1在骨骼肌中的泛素化和降解,导致IRS-1表达水平升高,胰岛素信号转导和葡萄糖摄取增加。

S3187

SBI-477

SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。

S1272

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

A2455

Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221)

Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种 IGF-1 受体 (IGF-1R) 阻断人单克隆抗体。 Teprotumumab 与 IGF-1R 的配体结合胞外 α 亚基结构域结合。 Teprotumumab 抑制纤维细胞中 TSH 和 IGF-1 的作用。 Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病研究。MW:145.5 KD。

A2456

Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221)

Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种针对人 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 的重组人单克隆抗体。Ganitumab以亚纳摩尔匹配度 (KD=0.22 nM) 识别小鼠 IGF-1R,并抑制小鼠 IGF-1R 与 IGF-1 和 IGF-2 的相互作用。分子量:145.5KD。

A2457

Xentuzumab (Anti-IGF-1)

Xentuzumab (Anti-IGF-1)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF-1 和 IGF-2。 Xentuzumab 抑制 IGF-1 和 IGF-2 生长促进信号传导并抑制 AKT 激活。分子量:145.5KD。

A2926

Lonigutamab (Anti-IGF1R / CD221)

Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种针对胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 的人源化单克隆抗体,具有治疗甲状腺眼病 (TED) 的潜力。分子量:146.26KD。

A2942

Figitumumab (Anti-IGF1R / CD221)

Figitumumab (Anti-IGF1R / CD221)是一种针对胰岛素样生长因子I型受体(IGF1R)的人单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。 Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。分子量:146.0KD。

A2945

Anti-IGF2 (DX-2647)

Anti-IGF2 (DX-2647) 是一种针对胰岛素样生长因子-II (IGF-II) 的人单克隆抗体,具有抗肿瘤和抗增殖活性。分子量:145.78KD。

A5188

Insulin Receptor Rabbit Recombinant mAb

S6922

S961

S961 是一种生物合成的 insulin receptor 拮抗剂,可抑制乳腺肿瘤细胞的细胞增殖和集落形成。

S6955

Insulin (human)

Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。

S7453

MSDC-0160

MSDC-0160 (CAY10415) 是一种原型的mTOT-调节胰岛素增敏剂,被应用于研究治疗糖尿病和阿尔茨海默病。

E0939

Insulin Degludec

Insulin degludec是一种酰基化基础胰岛素,具有独特的长期吸收机制,包括在皮下注射后形成一个可溶性多六聚体链库,PK/PD研究表明,Insulin degludec的作用持续时间很长,半衰期超过25 h。

F1489New

Phospho-IRS-1 (Ser 302) Rabbit mAb

F0247New

Phospho-IGF-I Receptor (Tyr1135/1136)/Insulin Receptor (Tyr1150/1151) Rabbit mAb

F1451New

Phospho-IGF-I Receptor β (Tyr980) Rabbit mAb

F0332New

IGF-I Receptor β Rabbit mAb

F0386New

IRS-1 Rabbit mAb