Opioid Receptor

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S3066

Naloxone HCl

Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。

S2103

Naltrexone HCl

Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂,主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。

S2722

JTC-801

JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor(阿片受体样1受体)拮抗剂,IC50为94 nM,微弱抑制受体δ, κ和μ。

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

S2322

(+)-Matrine

(+)-Matrine是一种在植物Sophora属中发现的生物碱,具有多种药理作用,包括抗癌作用,是κ阿片受体激动剂。

S2503

Racecadotril

Racecadotril (Acetorphan) 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。

S0009

Asimadoline hydrochloride

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一种具有口服活性、选择性和外周活性的κ-opioid激动剂,对豚鼠和重组人κ-opioid 的IC50分别为5.6 nM和1.2 nM。

E0472

BMS-986122

BMS-986122是Mu阿片受体(mu-opioid receptor, µ-OR)的选择性、有效的正变构调节剂,显示正构激动剂介导的β-阻滞素招募协同、腺苷环化酶抑制和G蛋白激活,并增强DAMGO介导的[35S]GTPγS在小鼠脑膜中的结合。

S5701

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)

Alvimopan (LY-246736)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂,对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM,选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上

E4647New

Aticaprant

Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的,口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂,Ki为0.807 nM;具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。

S5507

Trimebutine maleate

Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects.

E2868

Naloxegol Oxalate

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一个μ-阿片类受体拮抗剂,Ki值为33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片类药物与μ-阿片受体在胃肠道中的结合,对缓解阿片类药物引起的便秘有效。

S4588

Docusate Sodium

Docusate Sodium (Aerosol OT, Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt, Constonate)是一种用于治疗便秘的泻药。

E2880

methylnaltrexone bromide

Methylnaltrexone bromide 是µ-opioid receptor的拮抗剂,可通过抑制Src激活来降低肺癌细胞的活力。

S2085

Trimebutine

Trimebutine (Mebutin) 是一种外周μ,κ和δ阿片受体激动剂,用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。

S5935

Alvimopan

Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂,对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM,选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上。

S2503

Racecadotril

Racecadotril (Acetorphan) 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。

S5701

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)

Alvimopan (LY-246736)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂,对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM,选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上

S3066

Naloxone HCl

Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。

S2103

Naltrexone HCl

Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂,主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。

S2722

JTC-801

JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor(阿片受体样1受体)拮抗剂,IC50为94 nM,微弱抑制受体δ, κ和μ。

E4647New

Aticaprant

Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的,口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂,Ki为0.807 nM;具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。

E2868

Naloxegol Oxalate

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一个μ-阿片类受体拮抗剂,Ki值为33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片类药物与μ-阿片受体在胃肠道中的结合,对缓解阿片类药物引起的便秘有效。

E2880

methylnaltrexone bromide

Methylnaltrexone bromide 是µ-opioid receptor的拮抗剂,可通过抑制Src激活来降低肺癌细胞的活力。

S5935

Alvimopan

Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂,对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM,选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上。

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

S2322

(+)-Matrine

(+)-Matrine是一种在植物Sophora属中发现的生物碱,具有多种药理作用,包括抗癌作用,是κ阿片受体激动剂。

S0009

Asimadoline hydrochloride

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一种具有口服活性、选择性和外周活性的κ-opioid激动剂,对豚鼠和重组人κ-opioid 的IC50分别为5.6 nM和1.2 nM。

S5507

Trimebutine maleate

Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects.

S2085

Trimebutine

Trimebutine (Mebutin) 是一种外周μ,κ和δ阿片受体激动剂,用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。

E0472

BMS-986122

BMS-986122是Mu阿片受体(mu-opioid receptor, µ-OR)的选择性、有效的正变构调节剂,显示正构激动剂介导的β-阻滞素招募协同、腺苷环化酶抑制和G蛋白激活,并增强DAMGO介导的[35S]GTPγS在小鼠脑膜中的结合。

E4647New

Aticaprant

Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一种有效的,口服生物可利用的中枢渗透性kappa opioid受体拮抗剂,Ki为0.807 nM;具有抗抑郁作用和治疗重度抑郁症(MDD)的潜力。