PPAR

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S2871

T0070907

T0070907 是一种有效的 PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ)抑制剂,可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂,通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S2915

GW9662

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

S2590

Pioglitazone

Pioglitazone是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。

S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S2075

Rosiglitazone HCl

Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。

S8029

WY-14643 (Pirinixic Acid)

WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂,EC50 为 1.5 μM。

S2798

GW6471

GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂,EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ,对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。

S8025

GSK3787

GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。

S2046

Pioglitazone HCl

Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

S8020

GW0742

GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

S7767

AZ6102

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂,选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍,其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路(IC50为5 nM)。

S3834

Astaxanthin

Astaxanthin (β-Carotene-4,4'-dione, Trans-Astaxanthin), a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.

S3846

Eupatilin

Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.

S8432

Troglitazone

Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。

S5817

GSK0660

GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂,pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时,对PPARα和PPARγ没有活性。

S4159

Bezafibrate

Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

S9189

Oroxin A

Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside), an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.

S9723

CDDO-Im (RTA-403)

CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2)peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合,对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。

S4527

Fenofibric acid

Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

S3868

Harmine

Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。

S4708

Palmitoylethanolamide

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺,能在体外选择性激活PPAR-α,EC50为3.1±0.4 μM。

S2665

Ciprofibrate

Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。

S1849

Daidzein

Daidzein属于异黄酮类。

S4207

Clofibric Acid

Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。

S0531

DG172 dihydrochloride

DG-172 dihydrochloride是一种新型的PPARβ/δ选择性拮抗剂,IC50为27 nM。

S6906

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S3786

Glabridin

Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.

S3875

Alpinetin

Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.

S3720

Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

S7867

Oleuropein

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用,并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。

S9177

Gypenoside XLIX

Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.

S1473New

GW501516

GW501516是一种有效的,高度选择性的PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。

S1729

Gemfibrozil

Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。

S9199

Pseudoginsenoside F11

Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.

S3290

Procyanidin B2 (PCB2)

Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。

E0473

CUDA

CUDA是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase, sEH)抑制剂,对小鼠和人sEH的IC50s分别为11.1 nM和112 nM,也能选择性地增加过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor alpha, PPAR alpha)的活性。

S5121

Phytol

Phytol (Trans-Phytol), a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.

S0773

Mifobate

Mifobate (SR-202)是一种有效的特异性PPARγ拮抗剂,可选择性地抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的PPARγ转录活性(IC50=140 μM)。

E2876

pemafibrate

Pemafibrate(K-877)是一种选择性的过氧化物酶体激活受体(PPAR)α的激动剂。

E3521

Auricledleaf Swallowwort Root Extract

Auricledleaf Swallowwort Root Extract提取自青羊参Cynanchum otophyllum Schneid,可能通过激活PPARα转录因子EB,以及增强随后的自噬溶酶体途径,从而减弱了3XTg小鼠的阿尔茨海默病病理和改善认知功能。

S8046

GW7647

GW7647是一种有效的PPARα激动剂,对人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为6 nM、1.1 μM和6.2 μM。

S6635New

Seladelpar

Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂,对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性,对抗血脂异常,并减少肝内脂毒性脂质的储存,从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。

S5824

Cinnamyl alcohol

Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。

S5113

Propyl gallate

Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.

S3878

Bavachinin

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).

S0170

BMS-687453

BMS-687453 (compound 2) 是一种有效的 PPARα 的选择性激动剂,对人PPARα的EC50值为10 nM、IC50值为260 nM。

S5812

Choline Fenofibrate

Choline fenofibrate(ABT-335)是一种非诺贝特酸的胆碱盐,非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物,具有抗高血脂活性,是PPARα激动剂。

S9674

Saroglitazar

Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) 是一种 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激动剂,在HepG2细胞中对hPPARα和hPPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。

E1699New

SR10221

SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂,在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S9480

Raspberry Ketone

Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone, Frambinone, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone)是一种天然存在的酚类化合物,是红莓中的主要芳香化合物。

S5851

4'-Methoxychalcone

4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。

E1775

2,4-Thiazolidinedione

2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。

F1147New

β Arrestin 1 Rabbit mAb

Beta Arrestin 1 Rabbit mAb detects endogenous levels of total Beta Arrestin 1 protein.

E1831New

FX-909

FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂,在体内表现出抗肿瘤活性。

S2871

T0070907

T0070907 是一种有效的 PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ)抑制剂,可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂,通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S2798

GW6471

GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。

S7767

AZ6102

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂,选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍,其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路(IC50为5 nM)。

S4527

Fenofibric acid

Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

S7867

Oleuropein

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用,并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。

S5824

Cinnamyl alcohol

Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。

S5113

Propyl gallate

Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S8029

WY-14643 (Pirinixic Acid)

WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂,EC50 为 1.5 μM。

S9189

Oroxin A

Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside), an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.

S9723

CDDO-Im (RTA-403)

CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2)peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合,对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。

S4708

Palmitoylethanolamide

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺,能在体外选择性激活PPAR-α,EC50为3.1±0.4 μM。

S1849

Daidzein

Daidzein属于异黄酮类。

S3875

Alpinetin

Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.

S9177

Gypenoside XLIX

Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.

S1729

Gemfibrozil

Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。

S3290

Procyanidin B2 (PCB2)

Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。

E0473

CUDA

CUDA是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase, sEH)抑制剂,对小鼠和人sEH的IC50s分别为11.1 nM和112 nM,也能选择性地增加过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor alpha, PPAR alpha)的活性。

S5121

Phytol

Phytol (Trans-Phytol), a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.

E3521

Auricledleaf Swallowwort Root Extract

Auricledleaf Swallowwort Root Extract提取自青羊参Cynanchum otophyllum Schneid,可能通过激活PPARα转录因子EB,以及增强随后的自噬溶酶体途径,从而减弱了3XTg小鼠的阿尔茨海默病病理和改善认知功能。

S5851

4'-Methoxychalcone

4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。

S2915

GW9662

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

S8025

GSK3787

GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。

S5817

GSK0660

GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂,pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时,对PPARα和PPARγ没有活性。

S0531

DG172 dihydrochloride

DG-172 dihydrochloride是一种新型的PPARβ/δ选择性拮抗剂,IC50为27 nM。

S0773

Mifobate

Mifobate (SR-202)是一种有效的特异性PPARγ拮抗剂,可选择性地抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的PPARγ转录活性(IC50=140 μM)。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S2590

Pioglitazone

Pioglitazone是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。

S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S2075

Rosiglitazone HCl

Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂,EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ,对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。

S2046

Pioglitazone HCl

Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

S8020

GW0742

GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

S3846

Eupatilin

Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.

S8432

Troglitazone

Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。

S4159

Bezafibrate

Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

S2665

Ciprofibrate

Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。

S4207

Clofibric Acid

Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。

S3786

Glabridin

Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.

S3720

Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

S1473New

GW501516

GW501516是一种有效的,高度选择性的PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。

S9199

Pseudoginsenoside F11

Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.

E2876

pemafibrate

Pemafibrate(K-877)是一种选择性的过氧化物酶体激活受体(PPAR)α的激动剂。

S8046

GW7647

GW7647是一种有效的PPARα激动剂,对人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为6 nM、1.1 μM和6.2 μM。

S6635New

Seladelpar

Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂,对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性,对抗血脂异常,并减少肝内脂毒性脂质的储存,从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。

S3878

Bavachinin

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).

S0170

BMS-687453

BMS-687453 (compound 2) 是一种有效的 PPARα 的选择性激动剂,对人PPARα的EC50值为10 nM、IC50值为260 nM。

S5812

Choline Fenofibrate

Choline fenofibrate(ABT-335)是一种非诺贝特酸的胆碱盐,非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物,具有抗高血脂活性,是PPARα激动剂。

S9674

Saroglitazar

Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) 是一种 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激动剂,在HepG2细胞中对hPPARα和hPPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。

E1699New

SR10221

SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂,在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。

S9480

Raspberry Ketone

Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone, Frambinone, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone)是一种天然存在的酚类化合物,是红莓中的主要芳香化合物。

E1775

2,4-Thiazolidinedione

2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。

E1831New

FX-909

FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂,在体内表现出抗肿瘤活性。

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

S3834

Astaxanthin

Astaxanthin (β-Carotene-4,4'-dione, Trans-Astaxanthin), a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.

S3868

Harmine

Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。

S6906

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S1473New

GW501516

GW501516是一种有效的,高度选择性的PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。

S6635New

Seladelpar

Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂,对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性,对抗血脂异常,并减少肝内脂毒性脂质的储存,从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。

E1699New

SR10221

SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂,在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。

F1147New

β Arrestin 1 Rabbit mAb

Beta Arrestin 1 Rabbit mAb detects endogenous levels of total Beta Arrestin 1 protein.

E1831New

FX-909

FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂,在体内表现出抗肿瘤活性。