Proteasome
亚型特异性产品
Proteasome产品
- 所有产品(22)
- Proteasome抑制剂 (17)
- Proteasome激活剂 (1)
| 目录号 | 产品详情 |
|---|---|
| S2619 |
MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。MG-132可用于诱导帕金森病动物疾病模型。 |
| S1013 |
Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。 |
| S2853 |
Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
| S2180 |
Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。 |
| S8279 |
Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。 |
| S7038 |
Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于诱导帕金森病动物模型。 |
| S7049 |
Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。 |
| S1290 |
Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。 |
| S7172 |
ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。 |
| S1157 |
Delanzomib是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。 |
| S4432 |
Ixazomib Citrate (MLN9708)是 Ixazomib (MLN2238)的前体，Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点，IC50分别为31 nM和3500 nM。 |
| S7933 |
VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。 |
| S7504 |
Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L β5、C-L β1 和 T-L β2 proteasome的活性，IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。 |
| S2181 |
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物，来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。 |
| S7462 |
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。 |
| S3269 |
Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分，具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路，并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。 |
| S5813 |
Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮，具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。 |
| F1309New |
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| F1421New |
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| S6851 |
RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。 |
| F1514New |
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| F2036New |
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| S2619 |
MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。MG-132可用于诱导帕金森病动物疾病模型。 |
| S1013 |
Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。 |
| S2853 |
Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
| S2180 |
Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。 |
| S8279 |
Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。 |
| S7038 |
Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于诱导帕金森病动物模型。 |
| S7049 |
Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。 |
| S1290 |
Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。 |
| S7172 |
ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。 |
| S1157 |
Delanzomib是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。 |
| S4432 |
Ixazomib Citrate (MLN9708)是 Ixazomib (MLN2238)的前体，Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点，IC50分别为31 nM和3500 nM。 |
| S7933 |
VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。 |
| S7504 |
Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L β5、C-L β1 和 T-L β2 proteasome的活性，IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。 |
| S2181 |
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物，来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。 |
| S7462 |
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。 |
| S5813 |
Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮，具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。 |
| S6851 |
RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。 |
| S3269 |
Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分，具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路，并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。 |
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| F1514New |
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| F2036New |
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