S1P Receptor
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- S1P Receptor拮抗剂 (5)
- S1P Receptor激动剂 (5)
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目录号 | 产品详情 |
---|---|
S5002 |
Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。 |
S7791 |
PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性,在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。 |
S5950 |
Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。 |
S7179 |
BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。 |
S7182 |
JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 |
S7952 |
Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。 |
S8241 |
Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。 |
S6418 |
PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 |
S0817 |
SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 |
E2363 |
Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。 |
E0482 |
MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂,靶向SK1和SK2。 |
E1917New |
SLF1081851 hydrochloride是一种有潜力的 Spns2 抑制剂,可阻断 S1P 释放,IC50 为 1.93 μM。它可以开发为研究 Spns2 生物学和免疫调节的探针。 |
E1218 |
K6PC-5是一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。 |
E1123 |
K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂,生化检测试验中IC50为4.3 µM,Ki值为6.4 µM。 |
E1158 |
CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂,可抑制S1P3细胞系对S1P的应答,抑制率为78%,IC50为4.6 μM。 |
S6552 |
CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。 |
S4462 |
CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2,S1PR2) 激动剂,EC50 为 0.48 µM,不会激活其他 S1P 受体。 |
S3412 |
CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂,EC50 为 56 nM。 |
E4956New |
Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,也是S1P 受体亚型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的选择性激动剂,EC50 分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治疗复发性多发性硬化症 (MS)。 |
S7181New |
W146 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1PR1)拮抗剂,EC50 值为 398 nM。它可能在多发性硬化症、冠状动脉疾病、糖尿病和癌症治疗中展现出潜在的临床应用。 |
E2411 |
Taurodeoxycholic acid sodium hydrate Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate),一种胆汁酸,是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外,它还激活 S1PR2 通路。 |
S6418 |
PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 |
S0817 |
SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 |
E0482 |
MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂,靶向SK1和SK2。 |
E1917New |
SLF1081851 hydrochloride是一种有潜力的 Spns2 抑制剂,可阻断 S1P 释放,IC50 为 1.93 μM。它可以开发为研究 Spns2 生物学和免疫调节的探针。 |
E1123 |
K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂,生化检测试验中IC50为4.3 µM,Ki值为6.4 µM。 |
S7791 |
PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性,在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。 |
E1218 |
K6PC-5是一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。 |
E2411 |
Taurodeoxycholic acid sodium hydrate Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate),一种胆汁酸,是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外,它还激活 S1PR2 通路。 |
S5002 |
Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。 |
S7182 |
JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 |
E2363 |
Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。 |
E1158 |
CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂,可抑制S1P3细胞系对S1P的应答,抑制率为78%,IC50为4.6 μM。 |
S7181New |
W146 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1PR1)拮抗剂,EC50 值为 398 nM。它可能在多发性硬化症、冠状动脉疾病、糖尿病和癌症治疗中展现出潜在的临床应用。 |
S7179 |
BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。 |
S6552 |
CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。 |
S4462 |
CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2,S1PR2) 激动剂,EC50 为 0.48 µM,不会激活其他 S1P 受体。 |
S3412 |
CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂,EC50 为 56 nM。 |
E4956New |
Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,也是S1P 受体亚型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的选择性激动剂,EC50 分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治疗复发性多发性硬化症 (MS)。 |
S5950 |
Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。 |
S7952 |
Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。 |
S8241 |
Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。 |
E1917New |
SLF1081851 hydrochloride是一种有潜力的 Spns2 抑制剂,可阻断 S1P 释放,IC50 为 1.93 μM。它可以开发为研究 Spns2 生物学和免疫调节的探针。 |
E4956New |
Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,也是S1P 受体亚型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的选择性激动剂,EC50 分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治疗复发性多发性硬化症 (MS)。 |
S7181New |
W146 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1PR1)拮抗剂,EC50 值为 398 nM。它可能在多发性硬化症、冠状动脉疾病、糖尿病和癌症治疗中展现出潜在的临床应用。 |