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S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。

S1006

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1490

Ponatinib

Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

S5254

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.

S1010

Nintedanib

Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

S1014

Bosutinib

Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S7008

PP2

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2700

Tirbanibulin

Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

S7774

SU6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

S7060

PP1

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

S5248

Apatinib

Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。

S7565

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S8518

AD80

AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S6567

Src Inhibitor 1

Src Inhibitor 1是SrcLck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。

S7743

CCT196969

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S0020

RK 24466

RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。

S5617

Myristic Acid

Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.

S0791

eCF506

eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。

S8321

Tolimidone (MLR-1023)

Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。

S8706

UM-164

UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。

S3226

Dehydroabietic acid

Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。

S0918

Ginkgolic acid C17:1

Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。

E4630New

Ilginatinib hydrochloride

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂,与ATP竞争,对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍,抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM,对SRC家族激酶SRCFYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。

S6500

KX1-004

KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。

F0304New

Phospho-Src Family (Tyr416) Rabbit mAb

S5548

7-Hydroxy-4-chromone

7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.

F1468New

Hck Rabbit mAb

F0547New

Lyn Rabbit mAb

S9643

DGY-06-116

DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。

S9620

Elzovantinib (TPX-0022)

Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。

F0906New

Phospho-Src (Ser 17) Rabbit mAb

F0262New

Src Rabbit mAb

Src Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Src protein.

E0814

Masitinib mesylate

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK

S6060

HPK1-IN-2

HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)LckFlt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。

E2202

1-Naphthyl PP1 hydrochloride

1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。

E2643

TL02-59

TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。

S2213

AMG-47a

AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。

F2554New

Fyn Rabbit mAb

S1272

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

S9826

TPX-0046

TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。

S2642

1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。

S6383

1-NM-PP1

1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。

E1634

CH6953755

CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。

S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。

S1006

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1490

Ponatinib

Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

S5254

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.

S1010

Nintedanib

Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

S1014

Bosutinib

Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S7008

PP2

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2700

Tirbanibulin

Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

S7774

SU6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

S7060

PP1

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

S5248

Apatinib

Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。

S7565

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S8518

AD80

AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S6567

Src Inhibitor 1

Src Inhibitor 1是SrcLck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。

S7743

CCT196969

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S0020

RK 24466

RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。

S5617

Myristic Acid

Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.

S0791

eCF506

eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。

S8706

UM-164

UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。

S3226

Dehydroabietic acid

Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。

S0918

Ginkgolic acid C17:1

Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。

E4630New

Ilginatinib hydrochloride

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂,与ATP竞争,对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍,抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM,对SRC家族激酶SRCFYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。

S6500

KX1-004

KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。

S5548

7-Hydroxy-4-chromone

7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.

S9643

DGY-06-116

DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。

S9620

Elzovantinib (TPX-0022)

Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。

E0814

Masitinib mesylate

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK

S6060

HPK1-IN-2

HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)LckFlt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。

E2202

1-Naphthyl PP1 hydrochloride

1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。

E2643

TL02-59

TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。

S2213

AMG-47a

AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。

S1272

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

S9826

TPX-0046

TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。

S2642

1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。

S6383

1-NM-PP1

1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。

E1634

CH6953755

CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。

S8321

Tolimidone (MLR-1023)

Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。

E4630New

Ilginatinib hydrochloride

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂,与ATP竞争,对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍,抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM,对SRC家族激酶SRCFYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。

F0304New

Phospho-Src Family (Tyr416) Rabbit mAb

F1468New

Hck Rabbit mAb

F0547New

Lyn Rabbit mAb

F0906New

Phospho-Src (Ser 17) Rabbit mAb

F0262New

Src Rabbit mAb

Src Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Src protein.

F2554New

Fyn Rabbit mAb