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S1119

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S2841

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。

S4001

Cabozantinib malate

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S1561

BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

S7754

Gilteritinib (ASP2215)

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

S7846

Dubermatinib(TP-0903)

TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。

S7638

LDC1267

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。

S7576

UNC2025 HCl

UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

S7014

Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

S9662

UNC2025

UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。

S8570

CEP-40783 (RXDX-106)

CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。

S8573

Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

S7847

SGI-7079

SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。

S7669

NPS-1034

NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

S7325

UNC2881

UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。

S8404

S49076

S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

S8933

Tamnorzatinib (ONO-7475)

Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs(奥西替尼或达克替尼)的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。

A2596

Tilvestamab (Anti-AXL / UFO)

Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究,特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量:146.16KD。

S0071

RU-301

RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂,可阻断Axl受体二聚化位点,对应的Kd值12 μM,IC50值为10 μM。

S6870

Ningetinib

Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。

F0592New

Phospho-Axl (Tyr702) Rabbit mAb

E1818New

PF-07265807

PF-07265807(TAM&Met-IN-1)是AXLMER的双重抑制剂,具有抗肿瘤作用。它还增强树突状细胞交叉引发 CD8+ T 细胞的功能。

F0178New

Axl Rabbit mAb

A2586

Enapotamab (Anti-AXL / UFO)

Enapotamab(Anti-AXL / UFO) 是一种高度特异性的兔多克隆抗体,针对受体酪氨酸激酶 AXL (UFO)。它证明了治疗肉瘤的免疫治疗策略的有效活性。分子量:145.42KD。

A2774

Mipasetamab (Anti-AXL / UFO)

Mipasetamab (Anti-AXL / UFO) 是一种靶向 AXL、酪氨酸激酶受体和 TAM 受体的人单克隆 IgG1κ 抗体,涉及 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,ADCT-601 是一种 AXL 靶向抗体药物缀合物 (ADC) )。分子量:145.78 kD。

D4038New

Enapotamab vedotin

Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体,通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。

E0142

XL092

XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。

S1119

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S2841

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。

S4001

Cabozantinib malate

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S1561

BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

S7754

Gilteritinib (ASP2215)

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

S7846

Dubermatinib(TP-0903)

TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。

S7638

LDC1267

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。

S7576

UNC2025 HCl

UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

S7014

Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

S9662

UNC2025

UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。

S8570

CEP-40783 (RXDX-106)

CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。

S8573

Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

S7847

SGI-7079

SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。

S7669

NPS-1034

NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

S7325

UNC2881

UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。

S8404

S49076

S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

S8933

Tamnorzatinib (ONO-7475)

Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs(奥西替尼或达克替尼)的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。

S0071

RU-301

RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂,可阻断Axl受体二聚化位点,对应的Kd值12 μM,IC50值为10 μM。

S6870

Ningetinib

Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。

E1818New

PF-07265807

PF-07265807(TAM&Met-IN-1)是AXLMER的双重抑制剂,具有抗肿瘤作用。它还增强树突状细胞交叉引发 CD8+ T 细胞的功能。

D4038New

Enapotamab vedotin

Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体,通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。

E0142

XL092

XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。

A2596

Tilvestamab (Anti-AXL / UFO)

Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究,特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量:146.16KD。

A2586

Enapotamab (Anti-AXL / UFO)

Enapotamab(Anti-AXL / UFO) 是一种高度特异性的兔多克隆抗体,针对受体酪氨酸激酶 AXL (UFO)。它证明了治疗肉瘤的免疫治疗策略的有效活性。分子量:145.42KD。

A2774

Mipasetamab (Anti-AXL / UFO)

Mipasetamab (Anti-AXL / UFO) 是一种靶向 AXL、酪氨酸激酶受体和 TAM 受体的人单克隆 IgG1κ 抗体,涉及 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,ADCT-601 是一种 AXL 靶向抗体药物缀合物 (ADC) )。分子量:145.78 kD。

F0592New

Phospho-Axl (Tyr702) Rabbit mAb

E1818New

PF-07265807

PF-07265807(TAM&Met-IN-1)是AXLMER的双重抑制剂,具有抗肿瘤作用。它还增强树突状细胞交叉引发 CD8+ T 细胞的功能。

F0178New

Axl Rabbit mAb

D4038New

Enapotamab vedotin

Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体,通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。