c-Met

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S1068

Crizotinib

Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S1119

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S1112

SGX-523

SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。

S4001

Cabozantinib malate

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S1111

Foretinib

Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1070

PHA-665752

PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。

S2788

Capmatinib

Capmatinib是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

S5190

Crizotinib hydrochloride

Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。

S1080

SU11274

SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。

S1561

BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

S1114

JNJ-38877605

JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S2753

Tivantinib

Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR,InsR,PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。

S1094

PF-04217903

PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。

S7067

Tepotinib

Tepotinib是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。

S7674

Savolitinib (AZD6094)

Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。

S1361

MGCD-265 analog

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S7014

Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

S9662

UNC2025

UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。

S8570

CEP-40783 (RXDX-106)

CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。

S2774

MK-2461

MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

S7669

NPS-1034

NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

S8167

AMG 337

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。

S3759

Norcantharidin

Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.

S6412

Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

S5115

Sodium L-ascorbyl-2-phosphate

Sodium L-ascorbyl-2-phosphate (Sodium ascorbyl monophosphate, Sodium ascorbyl phosphate, SAP) is specifically produced for use as a stabilized source of vitamin C in cosmetic products. It is used in skin care recipes for UV protection, collagen production, as an antioxidant and for its skin lightening and brightening effects.

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S2761

NVP-BVU972

NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。

S8404

S49076

S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

S1316

AMG-208

AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。

S2747

AMG-458

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。

S6899

Licochalcone D

Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。

F1043New

Phospho-Met/c-Met (Tyr 1349 ) Rabbit mAb

E4606New

Dihexa

Dihexa(PNB-0408) 是一种寡肽药物,是一种口服活性且可透过血脑屏障的血管紧张素 IV 类似物。它与肝细胞生长因子 (HGF) 具有高亲和力,并增强其受体 c-Met 的活性。Dihexa 还可用于治疗阿尔茨海默病。

S0540

BAY-474

BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。

S8854

JNJ-38877618(OMO-1)

JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。

S9620

Elzovantinib (TPX-0022)

Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。

A2467

Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met)

Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种针对 c-Met 的单克隆抗体。分子量:145.64KD。

A2468

Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met)

Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种独特的、人源化且配适度成熟的针对 MET 受体的单价(单臂)单克隆抗体。 Onartuzumab 有效抑制 HGF 结合以及受体磷酸化和信号传导。 Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。分子量:144.64 KD。

A2469

Rilotumumab (Anti-HGF / SF)

Rilotumumab (Anti-HGF / SF)是一种单克隆抗体,可抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。 Rilotumumab 显示出抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤研究。分子量:145.5KD。

A2661

Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF)

Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。它抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭,可用于治疗头颈鳞状细胞癌 (HNSCC)。分子量:150 KD。

A2662

Emibetuzumab (Anti-HGFR / c-Met)

Emibetuzumab(Anti-HGFR / c-Met)是一种人源化二价 MET 抗体,针对 HGF 依赖性和 HGF 独立性 MET 通路激活和肿瘤生长。它可用于癌症研究。分子量:144.56 KD。

S9308

Pulsatilla saponin D

Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities.

S6870

Ningetinib

Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。

S0361

AMG-1

AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-MetRON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。

A2930

Anti-HGF / SF (TAK-701)

Anti-HGF / SF (TAK-701) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的人源化单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。它逆转非小细胞肺癌的吉非替尼耐药性。分子量:145.04KD。

A2932

Anti-HGFR / c-Met (SAIT301)

Anti-HGFR / c-Met (SAIT301) 是一种人源化单克隆抗体,靶向人肝细胞生长因子受体(HGFR 或 c-Met)胞外域的 α 链,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:146.0KD。

S6762

Bozitinib

Bozitinib是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。

S6764

Pamufetinib (TAS-115)

Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。

E2655

Terevalefim

Terevalefim (ANG-3777)是一种小分子肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor , HGF)模拟物,可诱导c-MET二聚化和磷酸化,减少细胞凋亡并增加细胞增殖。

S7564

SAR125844

SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂,对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。

F1442New

HRS Rabbit mAb

E4914New

Cabozantinib hydrochloride

Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-METVEGFR2 小分子激酶抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RETKITAXLTie2FLT3,IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。

E1340New

Glesatinib

Glesatinib(MGCD265) 是一种口服生物利用度强的 c-METSMO 双重抑制剂。Glesatinib可对抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药性 (MDR)。

S8676

Glumetinib

Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

D4046

Telisotuzumab vedotin

Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 c-Met 人源化单克隆抗体通过 mc-val-cit-PABC 与细胞毒性单甲基 auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Telisotuzumab vedotin可用于晚期实体瘤的研究。

E0142

XL092

XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。

F0288New

Met Rabbit mAb

S1068

Crizotinib

Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S1119

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S1112

SGX-523

SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。

S4001

Cabozantinib malate

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S1111

Foretinib

Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1070

PHA-665752

PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。

S2788

Capmatinib

Capmatinib是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

S5190

Crizotinib hydrochloride

Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。

S1080

SU11274

SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。

S1561

BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

S1114

JNJ-38877605

JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S2753

Tivantinib

Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR,InsR,PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。

S1094

PF-04217903

PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。

S7067

Tepotinib

Tepotinib是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。

S7674

Savolitinib (AZD6094)

Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。

S1361

MGCD-265 analog

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S7014

Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

S9662

UNC2025

UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。

S8570

CEP-40783 (RXDX-106)

CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。

S2774

MK-2461

MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

S7669

NPS-1034

NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

S8167

AMG 337

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。

S3759

Norcantharidin

Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.

S6412

Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S2761

NVP-BVU972

NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。

S8404

S49076

S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

S1316

AMG-208

AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。

S2747

AMG-458

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。

S6899

Licochalcone D

Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。

S0540

BAY-474

BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。

S8854

JNJ-38877618(OMO-1)

JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。

S9620

Elzovantinib (TPX-0022)

Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。

S9308

Pulsatilla saponin D

Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities.

S6870

Ningetinib

Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。

S0361

AMG-1

AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-MetRON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。

S6762

Bozitinib

Bozitinib是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。

S6764

Pamufetinib (TAS-115)

Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。

S7564

SAR125844

SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂,对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。

E4914New

Cabozantinib hydrochloride

Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-METVEGFR2 小分子激酶抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RETKITAXLTie2FLT3,IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。

E1340New

Glesatinib

Glesatinib(MGCD265) 是一种口服生物利用度强的 c-METSMO 双重抑制剂。Glesatinib可对抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药性 (MDR)。

S8676

Glumetinib

Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

E0142

XL092

XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。

A2467

Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met)

Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种针对 c-Met 的单克隆抗体。分子量:145.64KD。

A2468

Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met)

Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种独特的、人源化且配适度成熟的针对 MET 受体的单价(单臂)单克隆抗体。 Onartuzumab 有效抑制 HGF 结合以及受体磷酸化和信号传导。 Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。分子量:144.64 KD。

A2469

Rilotumumab (Anti-HGF / SF)

Rilotumumab (Anti-HGF / SF)是一种单克隆抗体,可抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。 Rilotumumab 显示出抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤研究。分子量:145.5KD。

A2661

Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF)

Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。它抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭,可用于治疗头颈鳞状细胞癌 (HNSCC)。分子量:150 KD。

A2662

Emibetuzumab (Anti-HGFR / c-Met)

Emibetuzumab(Anti-HGFR / c-Met)是一种人源化二价 MET 抗体,针对 HGF 依赖性和 HGF 独立性 MET 通路激活和肿瘤生长。它可用于癌症研究。分子量:144.56 KD。

A2930

Anti-HGF / SF (TAK-701)

Anti-HGF / SF (TAK-701) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的人源化单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。它逆转非小细胞肺癌的吉非替尼耐药性。分子量:145.04KD。

A2932

Anti-HGFR / c-Met (SAIT301)

Anti-HGFR / c-Met (SAIT301) 是一种人源化单克隆抗体,靶向人肝细胞生长因子受体(HGFR 或 c-Met)胞外域的 α 链,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:146.0KD。

F1043New

Phospho-Met/c-Met (Tyr 1349 ) Rabbit mAb

E4606New

Dihexa

Dihexa(PNB-0408) 是一种寡肽药物,是一种口服活性且可透过血脑屏障的血管紧张素 IV 类似物。它与肝细胞生长因子 (HGF) 具有高亲和力,并增强其受体 c-Met 的活性。Dihexa 还可用于治疗阿尔茨海默病。

F1442New

HRS Rabbit mAb

E4914New

Cabozantinib hydrochloride

Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-METVEGFR2 小分子激酶抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RETKITAXLTie2FLT3,IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。

E1340New

Glesatinib

Glesatinib(MGCD265) 是一种口服生物利用度强的 c-METSMO 双重抑制剂。Glesatinib可对抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药性 (MDR)。

F0288New

Met Rabbit mAb