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S7818	Pexidartinib (PLX3397) 116篇引用文献 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
S3012	Pazopanib 78篇引用文献 Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
S1035	Pazopanib HCl 55篇引用文献 Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
S1189	Aprepitant 38篇引用文献 Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂，IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
S8401	Erdafitinib 36篇引用文献 Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
S1003	Linifanib (ABT-869) 33篇引用文献 Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
S7725	Sotuletinib (BLZ945) 31篇引用文献 Sotuletinib (BLZ945)是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
S8042	GW2580 15篇引用文献 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
S1181	ENMD-2076 8篇引用文献 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
S8874	PLX5622 8篇引用文献 PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。
S1220	OSI-930 7篇引用文献 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
S8015	Agerafenib (CEP-32496) 6篇引用文献 Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，K_d为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
S8721	PDGFR inhibitor 1 2篇引用文献 PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶，包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R，因此进而抑制肿瘤细胞的生长。
S8524	Edicotinib(JNJ-40346527) 2篇引用文献 Edicotinib (JNJ-40346527)是一种强效的、选择性的、脑渗透性的和口服活性的集落刺激因子-1受体(colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R)抑制剂，IC50为3.2 nM。
E0340	CSF1R-IN-1 1篇引用文献 CSF1R-IN-1是一种集落刺激因子受体(Colony Stimulating Factor 1 Receptor, CSF1R)抑制剂，体外激酶活性IC50为0.5 nM。
S8578	PRN1371 2篇引用文献 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂，对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。
S0487	Sulfatinib 1篇引用文献 Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
E2629	Vimseltinib Vimseltinib (DCC-3014)是一种c-FMS (CSF-IR)和c-Kit双抑制剂，从专利WO2014145025A2中遴选出来，为Compound Example 10，其IC50分别为<0.01 μM和0.1-1 μM。
S7688	Ki20227 1篇引用文献 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂，对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
S9620	Elzovantinib (TPX-0022) Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
S3523	AZD7507 AZD7507是一种有效的、可口服的CSF-1R抑制剂，具有抗肿瘤活性。
A2644	Cabiralizumab (Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115) Cabiralizumab（Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115）是一种针对 CSF1R 的单克隆抗体 (MAb)。它可用于类风湿性关节炎 (RA)、黑色素瘤、肾癌或非小细胞肺癌的研究。分子量：146.3KD。
E0616	Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标，包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit，从而抑制肿瘤细胞的快速增殖，增强抗肿瘤免疫，抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤功效。
E6007^New	Pexidartinib Hydrochloride Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)。它可显著降低小鼠脂肪组织中的巨噬细胞水平，而不会改变小鼠的总体髓系细胞数量。它还可通过过度激活 Wnt 信号，在斑马鱼胚胎中诱发发育和免疫毒性作用。
S3570	ARRY-382 ARRY-382 是 CSF1R 的高选择性口服抑制剂，IC50 为 9 nM。
E1435	Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
E1727	Pimicotinib Pimicotinib (ABSK021) 是一种口服生物可利用的集落刺激因子 1 受体 (colony stimulating factor 1 receptor, CSF1R) 抑制剂。它增强抗肿瘤T细胞免疫反应并抑制肿瘤细胞的增殖，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
S7818	Pexidartinib (PLX3397) 116篇引用文献 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
S3012	Pazopanib 78篇引用文献 Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
S1035	Pazopanib HCl 55篇引用文献 Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
S1189	Aprepitant 38篇引用文献 Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂，IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
S8401	Erdafitinib 36篇引用文献 Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
S1003	Linifanib (ABT-869) 33篇引用文献 Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
S7725	Sotuletinib (BLZ945) 31篇引用文献 Sotuletinib (BLZ945)是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
S8042	GW2580 15篇引用文献 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
S1181	ENMD-2076 8篇引用文献 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
S8874	PLX5622 8篇引用文献 PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。
S1220	OSI-930 7篇引用文献 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
S8015	Agerafenib (CEP-32496) 6篇引用文献 Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，K_d为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
S8721	PDGFR inhibitor 1 2篇引用文献 PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶，包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R，因此进而抑制肿瘤细胞的生长。
S8524	Edicotinib(JNJ-40346527) 2篇引用文献 Edicotinib (JNJ-40346527)是一种强效的、选择性的、脑渗透性的和口服活性的集落刺激因子-1受体(colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R)抑制剂，IC50为3.2 nM。
E0340	CSF1R-IN-1 1篇引用文献 CSF1R-IN-1是一种集落刺激因子受体(Colony Stimulating Factor 1 Receptor, CSF1R)抑制剂，体外激酶活性IC50为0.5 nM。
S8578	PRN1371 2篇引用文献 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂，对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。
S0487	Sulfatinib 1篇引用文献 Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
E2629	Vimseltinib Vimseltinib (DCC-3014)是一种c-FMS (CSF-IR)和c-Kit双抑制剂，从专利WO2014145025A2中遴选出来，为Compound Example 10，其IC50分别为<0.01 μM和0.1-1 μM。
S7688	Ki20227 1篇引用文献 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂，对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
S9620	Elzovantinib (TPX-0022) Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
S3523	AZD7507 AZD7507是一种有效的、可口服的CSF-1R抑制剂，具有抗肿瘤活性。
E0616	Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标，包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit，从而抑制肿瘤细胞的快速增殖，增强抗肿瘤免疫，抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤功效。
E6007^New	Pexidartinib Hydrochloride Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)。它可显著降低小鼠脂肪组织中的巨噬细胞水平，而不会改变小鼠的总体髓系细胞数量。它还可通过过度激活 Wnt 信号，在斑马鱼胚胎中诱发发育和免疫毒性作用。
S3570	ARRY-382 ARRY-382 是 CSF1R 的高选择性口服抑制剂，IC50 为 9 nM。
E1435	Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
E1727	Pimicotinib Pimicotinib (ABSK021) 是一种口服生物可利用的集落刺激因子 1 受体 (colony stimulating factor 1 receptor, CSF1R) 抑制剂。它增强抗肿瘤T细胞免疫反应并抑制肿瘤细胞的增殖，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
A2644	Cabiralizumab (Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115) Cabiralizumab（Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115）是一种针对 CSF1R 的单克隆抗体 (MAb)。它可用于类风湿性关节炎 (RA)、黑色素瘤、肾癌或非小细胞肺癌的研究。分子量：146.3KD。
E6007^New	Pexidartinib Hydrochloride Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)。它可显著降低小鼠脂肪组织中的巨噬细胞水平，而不会改变小鼠的总体髓系细胞数量。它还可通过过度激活 Wnt 信号，在斑马鱼胚胎中诱发发育和免疫毒性作用。