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别名 | Etretin, RO 10-1670 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H26O3 |
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分子量 | 326.43 | CAS号 | 55079-83-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 65 mg/mL 199.12 mM | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一种二代维甲酸,用于治疗牛皮癣。 |
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体外研究 | Acitretin刺激ADAM10启动子活性,EC(50)为1.5 mM,并使成熟ADAM10蛋白质增加,从而导致神经母细胞瘤细胞中α-和β-分泌的比率增加2-3倍。[1]Ⅲ态呼吸速率和ATP水平的减少,以及ADP磷酸循环迟滞器的增加表明,Acitretin (5-20 μM)削弱线粒体磷酸化效能,而不影响细胞膜电位。Acitretin诱导Ca(2+)介导的线粒体渗透性转变(MPT),并减少腺嘌呤核苷酸移位酶(ANT)含量。[2] Acitretin优先以剂量和时间依赖性抑制SCL-1的生长,但是不影响良性角化细胞HaCaT细胞的生长。Acitretin增加CD95 (Fas),CD95配体的水平和Fas相关的死亡域。Acitretin可能通过死亡受体CD95凋亡通路,在皮肤癌细胞中诱导细胞凋亡, 而不影响正常角化细胞的活性。[3] |
体内研究 | 在灌注的大鼠肝脏中,Acitretin会经历α-氧化,链缩短O-脱甲基,和醛糖酸化反应。[4] Acitretin快速出现在大鼠肝脏和肌肉中,其会重新分布到皮肤和脂肪组织。[5] |
数据来源于[Data independently produced by , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17]
数据来源于[Data independently produced by , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624]
Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] | PubMed: 33953217 |
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] | PubMed: 28874382 |
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] | PubMed: 28579901 |
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