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别名 | LY 080400, NSC 83244 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H10O5 |
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分子量 | 270.24 | CAS号 | 520-36-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 54 mg/mL 199.82 mM | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Apigenin是一种有效的CYP2C9抑制剂,Ki为2 μM.。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Apigenin通过与三磷酸腺苷(ATP)竞争而抑制PKC。Apigenin也降低TPA诱导的细胞蛋白的磷酸化水平,并抑制TPA诱导的c-jun和c-fos表达。Apigenin对转化的v-H-ras表型的NIH3T3细胞具有反转作用。[1]在中国仓鼠卵巢细胞中,Apigenin能够抑制硝基芘诱导的毒性基因引起的突变。在小鼠巨噬细胞中,Apigenin抑制LPS诱导的环氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的活性和表达。Apigenin被报道具有抑制蛋白激酶C,分裂素激活的蛋白激酶(MAPK),C3HI小鼠胚胎成纤维细胞的转化以及v-Ha-ras-转化的NIH3T3细胞中下游致癌基因的活性。 Apigenin阻断过氧物酶体增殖调控的激酶(ERK),离体肝细胞中的MAPK。Apigenin可以下调Na+/Ca2+-交换器的表达,该蛋白是大鼠心肌细胞钙离子外排的一个重要蛋白。在表皮细胞和成纤维细胞中,Apigenin通过抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滞,并伴随p53蛋白质稳定性增加。在培养的人类内皮细胞中,Apigenin能够有效抑制TNFα诱导的细胞粘附分子-1的上调。在人类卵巢癌细胞中,Apigenin通过PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信号通路抑制HIF-1α 和 VEGF表达[2]在人类角质细胞中,Apigenin通过抑制MAPK信号转导并降低API转录因子水平抑制分化。Apigenin也会抑制人类角质细胞的增殖。[3] | ||
体内研究 | 在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中,Apigenin下调IL-4的产生。Apigenin通过抑制肿瘤细胞和内皮细胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺转移。在雌性小鼠中,Apigenin引起子宫重量和整个子宫中雌激素受体(ER)-α浓度显著增加,通过雌激素受体β1抑制前列腺癌和乳腺癌细胞生长。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平,增加在血液循环中结合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。[2] Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海马区齿状回区域细胞的增殖。[4] | ||
特征 | 对CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。 |
, Int J Clin Exp Pathol, 2014, 7(7):3938-3.
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2016, 28(5):460-468]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2015, 34(4):1805-14]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Med Rep, 2015, 12(5):6461-6]
Apigenin inhibits lipid metabolism of hepatocellular carcinoma cells by targeting the histone demethylase KDM1A [ Phytomedicine, 2024, 135:156024] | PubMed: 39341125 |
The Effects of Resveratrol and Apigenin on Jejunal Oxidative Injury in Ducks and on Immortalized Duck Intestinal Epithelial Cells Exposed to H2O2 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611] | PubMed: 38790716 |
Viscoelastic high-molecular-weight hyaluronic acid hydrogels support rapid glioblastoma cell invasion with leader-follower dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167] | PubMed: 38617333 |
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Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] | PubMed: 37354638 |
Synergism Antiproliferative Effects of Apigenin and Naringenin in NSCLC Cells [ Molecules, 2023, 28(13)4947] | PubMed: 37446609 |
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Nao Tan Qing ameliorates Alzheimer's disease-like pathology by regulating glycolipid metabolism and neuroinflammation: A network pharmacology analysis and biological validation [ Pharmacol Res, 2022, 185:106489] | PubMed: 36228869 |
Glycosylated modification of MUC1 maybe a new target to promote drug sensitivity and efficacy for breast cancer chemotherapy [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):708] | PubMed: 35970845 |
Apigenin Induced Apoptosis by Downregulating Sulfiredoxin Expression in Cutaneous Squamous Cell Carcinoma [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8172866] | PubMed: 35965686 |
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