Cladribine

目录号：S1199 批次号：S119907

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化学数据

化学结构式 别名 2-CdA,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,Jk 6251,NSC 105014,RWJ 26251 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H12ClN5O3
分子量 285.69 CAS号 4291-63-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL 199.51 mM
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cladribine是一种腺苷脱氨酶抑制剂，作用于U266， RPMI8226，和MM1.S细胞，IC50分别约为2.43 μM， 0.75 μM，和0.18 μM。
靶点
Adenosine deaminase (MM1.S cells) [1] Adenosine deaminase (RPMI8226 cells) [1] Adenosine deaminase (U266 cells) [1]
0.18 μM 0.75 μM 2.43 μM
体外研究 Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。[1] Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。[2] Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。[3] Cladribine降低CD14+单核细胞，以及CD4+和CD8+ T淋巴细胞的迁移能力。[4]
体内研究 Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM)，腹腔注射到成年斑马鱼，通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物，红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度，该作用被共注射cladribine所抑制。[5] Ia 和s.c.给药后，伴随双相下降，Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后，AUC和t 1/2β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。[6]
特征 Cladribine主要在淋巴组织中具有活性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U266，RPMI8226 和 MM1.S
浓度 0 μM - 32 μM
处理时间 72小时
方法 非放射性细胞增殖试剂盒用于测定细胞活性。简而言之，人MM细胞系U266，RPMI8226和MM1.S接种到96孔板，0.1 mL完全培养基(5% FBS)为对照组，0.1 mL包含一系列剂量cladribine的相同培养基为试验组，培养72小时。使用微板读书器在490 nm下读取所有孔中的细胞数量，每组相对于100%存活率对照组的存活细胞百分数，通过MTS的减少测定。
动物实验 动物模型 成年野生型(AB)斑马鱼
剂量 0.7 mM - 3.5 mM
给药处理 腹腔注射给药

Cladribine在文献中得到引用

Succinate dehydrogenase deficiency-driven succinate accumulation induces drug resistance in acute myeloid leukemia via ubiquitin-cullin regulation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9820] PubMed: 39537588
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells [ Oncotarget, 2024, 15:220-231] PubMed: 38484153
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23] PubMed: 36849955
EBNA1 Inhibitors Block Proliferation of Spontaneous Lymphoblastoid Cell Lines From Patients With Multiple Sclerosis and Healthy Controls [ Neurol Neuroimmunol Neuroinflamm, 2023, 10(5)e200149] PubMed: 37562974
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study [ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378] PubMed: 36895976
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Threonine Cavities Are Targetable Motifs That Control Alpha-Synuclein Fibril Growth [ ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657] PubMed: 36001084
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
The tumor therapy landscape of synthetic lethality [ Nat Commun, 2021, 12(1):1275] PubMed: 33627666

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