Cyclosporin A

目录号：S2286 批次号：S228611

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化学数据

化学结构式 别名 Cyclosporine A, Cyclosporine, Ciclosporin, CsA,NSC 290193 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C62H111N11O12
分子量 1202.61 CAS号 59865-13-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL 83.15 mM
Ethanol 100 mg/mL 83.15 mM
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (4.16mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽，是一种免疫抑制剂，与亲环素结合，随后抑制calcineurin，无细胞试验中IC50为7 nM，广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。Cyclosporin A (NSC 290193) 可用于诱导肝移植慢性排斥反应动物模型。
靶点
calcineurin [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

在T细胞中，Cyclosporin A与亲环蛋白(免疫亲和素)结合[1]，形成亲环蛋白-Cyclosporin A复合体，其结合并抑制钙调磷酸酶。[2]Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶，IC50 是7 nM[3]，随后阻断NF-AT核转运。 [4]Cyclosporin A通过抑制MTP(线粒体通透性转换孔)的开放而影响线粒体，IC50 是39 nM。[5]
体内研究

Cyclosporin A是一种免疫抑制剂，小鼠，大鼠，和荷兰猪经非肠道给药或者口服给药都有效[6]，临床上用于器官移植中预防免疫排斥。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 磷酸酶试验
纯化的牛脑钙调磷酸酶和钙调蛋白是购买的。含纯化酶的反应混合物包含100 nM 钙调磷酸酶，100 nM 钙调蛋白，以及5 μM 32P-标记磷酸化多肽，60 μl (总体积) 试验缓冲液包含20 mM Tris (pH 8)，100 mM NaCI，6 mM MgCl2，0.5 mM 二硫苏糖醇， 每毫升0.1毫克牛血清白蛋白，以及0.1 mM CaCl2或5 mM EGTA。含细胞裂解物的反应混合物包含20 μl of未稀释裂解物， 5 μM 32P-标记的磷酸肽，和40 μl 试验缓冲液。反应混合物包含50 μM 多肽412或413和/或 500 nM冈田酸，一种磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500 nM 冈田酸足以抑制Ca2+-不依赖性磷酸酶，而更高浓度时也会部分抑制Ca2+-依赖性的活性。30°C下培育15分钟，加入0.5 ml包含5% 三氯乙酸的100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.0)终止反应。Dowex阳离子交换色谱分离无机磷酸盐，用闪烁计数测定数量。
细胞实验 细胞系 Jurkat细胞(无性繁殖J77)
浓度 ~100 nM
处理时间 1小时
方法

免疫抑制剂以细胞治疗浓度的1000倍溶于乙醇。细胞(106)悬浮于微量离心管1ml完全培养基中；1 μl乙醇或者Cyclosporin A乙醇溶液加入反应液中，细胞在37°C下培育1小时。细胞在冰浴下用1ml PBS洗两次，在50μl低渗缓冲液中裂解，缓冲液每毫升包含50 mM Tris (pH 7.5); 0.1 mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5 mM二硫苏糖醇; 以及50 微克苯甲基磺酰氯，50 微克胰蛋白酶抑制剂，5微克亮抑酶肽，和5 微克抑肽酶。裂解液用液氮冷冻，再在30°C下融化，循环3次，随后在 4°C下以12,000×g离心10分钟。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 45毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 1833(3), 652-62]

数据来源于[, 1833(3), 652-62]

数据来源于[Data independently produced by , , Pharm Res, 2016, 33(2):395-403]

Cyclosporin A在文献中得到引用

A new class of capsid-targeting inhibitors that specifically block HIV-1 nuclear import [ EMBO Mol Med, 2024, 16(11):2918-2945] PubMed: 39358603
LKB1 prevents ILC2 exhaustion to enhance antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7] PubMed: 38670109
Melatonin protects RPE cells from necroptosis and NLRP3 activation via promoting SERCA2-related intracellular Ca2+ homeostasis [ Phytomedicine, 2024, 135:156088] PubMed: 39341129
Calcineurin-dependent contributions to fitness in the opportunistic pathogen Candida glabrata [ mSphere, 2024, 9(1):e0055423] PubMed: 38171022
Amanitin-induced variable cytotoxicity in various cell lines is mediated by the different expression levels of OATP1B3 [ Food Chem Toxicol, 2024, 188:114665] PubMed: 38641045
Select EZH2 inhibitors enhance viral mimicry effects of DNMT inhibition through a mechanism involving NFAT:AP-1 signaling [ Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423] PubMed: 38536911
The cGAS-STING pathway-dependent sensing of mitochondrial DNA mediates ocular surface inflammation [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371] PubMed: 37735446
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Three-dimensional nanofibrous sponges with aligned architecture and controlled hierarchy regulate neural stem cell fate for spinal cord regeneration [ Theranostics, 2023, 10.7150/thno.87288] PubMed: 37771775
VMP1 affects endoplasmic reticulum stress sensitivity via differential modulation of the three unfolded protein response arms [ Cell Rep, 2023, 42(3):112209] PubMed: 36870060

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