Tacrolimus (FK506)

目录号：S5003 批次号：S500317

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化学数据

化学结构式 别名 FR900506, Fujimycin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C44H69NO12
分子量 804.02 CAS号 104987-11-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL 124.37 mM
Ethanol 100 mg/mL 124.37 mM
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO corn oil
5mg/ml (6.22mM) 以 1 mL 工作液为例，取50 μL 100 mg/ml的澄清 DMSO 储备液加到950 μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
靶点
FKBP12 [1]
(T cells)		 calcineurin [6]
体外研究

FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族，学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶，在药物浓度下，抑制活化的T细胞中白介素2的产生。[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。[4]
体内研究

大鼠行为疼痛评估中，FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内，FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低，并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低，然而，会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内，FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 1833(3), 652-62]

, Natural and Medical Sciences Institute

, Natural and Medical Sciences Institute

, Natural and Medical Sciences Institute

Tacrolimus (FK506)在文献中得到引用

PU.1 and BCL11B sequentially cooperate with RUNX1 to anchor mSWI/SNF to poise the T cell effector landscape [ Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872] PubMed: 38632339
Antiviral activity of immunosuppressors alone and in combination against human adenovirus and cytomegalovirus [ Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116] PubMed: 38401774
The mTOR pathway controls phosphorylation of BRAF at T401 [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428] PubMed: 39223665
Calcineurin inhibitor effects on kidney electrolyte handling and blood pressure: tacrolimus versus voclosporin [ Nephrol Dial Transplant, 2024, gfae119] PubMed: 38777623
Quality by Design (QbD)-Driven Development and Optimization of Tacrolimus-Loaded Microemulsion for the Treatment of Skin Inflammation [ Pharmaceutics, 2024, 16(12)1487] PubMed: 39771467
FOXO1 promotes cancer cell growth through MDM2-mediated p53 degradation [ J Biol Chem, 2024, 300(4):107209] PubMed: 38519029
Calcineurin-dependent contributions to fitness in the opportunistic pathogen Candida glabrata [ mSphere, 2024, 9(1):e0055423] PubMed: 38171022
(S)-(-)-blebbistatin O-benzoate has the potential to improve atopic dermatitis symptoms in NC/Nga mice by upregulating epidermal barrier function and inhibiting type 2 alarmin cytokine induction [ PLoS One, 2024, 19(5):e0302781] PubMed: 38713650
(S)-(-)-blebbistatin O-benzoate has the potential to improve atopic dermatitis symptoms in NC/Nga mice by upregulating epidermal barrier function and inhibiting type 2 alarmin cytokine induction [ PLoS One, 2024, 19(5):e0302781] PubMed: 38713650
Akap5 links synaptic dysfunction to neuroinflammatory signaling in a mouse model of infantile neuronal ceroid lipofuscinosis [ Front Synaptic Neurosci, 2024, 16:1384625] PubMed: 38798824

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