Itraconazole

目录号：S2476 批次号：S247606

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化学数据

化学结构式 别名 R 51211 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H38Cl2N8O4
分子量 705.65031 CAS号 84625-61-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO (warmed with 50ºC water bath) 35 mg/mL 49.59 mM
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 10%Tween80 45%ddH2O
1.75mg/ml (2.48mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL35mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入100μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物，是CYP3A4的有效抑制剂，IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。
靶点
CYP3A4 [6]
(human liver microsomes)
6.1 nM
体外研究 Itraconazole代谢为羟基Itraconazole（OH-ITZ），OH-ITZ是已知的ITZ体内的代谢物，其两个新的代谢物：Itraconazole（酮基ITZ）和N-desalkyl-Itraconazole（ND-ITZ）。Itraconazole是CYP3A体外的底物并用于表征产生的代谢产物。Itraconazole对CYP3A未结合的Km值为3.9 nM。Itraconazole代谢物是和Itraconazole一样强或更强的CYP3A4抑制剂。[1] Itraconazole似乎通过不同于cyclopamine和其它已知的SMO拮抗剂的作用机制，Itraconazole作用于Hh信号通路的组份Smoothened，并防止Hh刺激引起的SMO的睫状积累。[2] Itraconazole对曲霉属的60株临床分离株有抑制作用，MICs为0.25 mg/mL。[3] Itraconazole主要通过损害麦角甾醇的合成，从而导致真菌细胞膜具有改变的渗透性和功能。Itraconazole是有效用于各种真菌感染和某些真菌脑膜的感染。[4] Itraconazole对哺乳动物的细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶有亲和性，因此具有临床上重要的相互作用（例如，astemizole, terfenadine, rifampin, 口服contraceptives, H2受体拮抗剂, warfarin, cyclosporine)。[5]
体内研究 Itraconazole，像其它Hh通路拮抗剂一样，能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植物模型中的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, PLoS One, 2014, 9(10):e109487.

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2017, 385:128-136]

Itraconazole在文献中得到引用

Improved Broad Spectrum Antifungal Drug Synergies with Cryptomycin, a Cdc50-Inspired Antifungal Peptide [ ACS Infect Dis, 2024, 10(11):3973-3993] PubMed: 39475550
Synergistic activity of the combination of falcarindiol and itraconazole in vitro against dermatophytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000] PubMed: 37207188
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
The Antineoplastic Effect of Carboplatin Is Potentiated by Combination with Pitavastatin or Metformin in a Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)97] PubMed: 36613537
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
An FDA-Approved Antifungal, Ketoconazole, and Its Novel Derivative Suppress tGLI1-Mediated Breast Cancer Brain Metastasis by Inhibiting the DNA-Binding Activity of Brain Metastasis-Promoting Transcription Factor tGLI1 [ Cancers (Basel), 2022, 14(17)4256] PubMed: 36077791
A Preliminary in vitro and in vivo Evaluation of the Effect and Action Mechanism of 17-AAG Combined With Azoles Against Azole-Resistant Candida spp [ Front Microbiol, 2022, 13:825745] PubMed: 35875545
Pitavastatin and Ivermectin Enhance the Efficacy of Paclitaxel in Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4357] PubMed: 36139522

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