Rosiglitazone

目录号:S2556 批次号:S255606

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化学数据

化学结构式 别名 BRL 49653 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H19N3O3S

分子量 357.43 CAS号 122320-73-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL 198.64 mM
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
4%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 61%ddH2O
5mg/ml (13.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取40μL125mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入610μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
靶点
PPAR [1]
(Cell-free assay)
TRPC [5] Ferroptosis [6]
体外研究

Rosiglitazone显着增加AMPK的α亚基中苏氨酸172的磷酸化,提高AMP:ATP比值。在一些细胞系中,Rosiglitazone以过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物,这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化显着增加。[1]

Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。[2]

Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍,而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。[3]

在3T3-L1脂肪细胞中,Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。[4]

体内研究

Rosiglitazone给药的结果会造成显著的骨丢失,包括减少骨量,骨小梁宽度和骨小梁数量,并增加骨小梁间距。Rosiglitazone也导致骨形成率的降低,同时导致骨髓中的脂肪含量增加。Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1,DLX5,以及α1(I)胶原蛋白的表达,而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的。[2]

Rosiglitazone上调ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录,伴随线粒体数量和线粒体结构的改变。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 95(4), 587-98]

数据来源于[, 95(4), 587-98]

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255]

Rosiglitazone在文献中得到引用

Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] PubMed: 38365899
Adipocyte inflammation is the primary driver of hepatic insulin resistance in a human iPSC-based microphysiological system [ Nat Commun, 2024, 15(1):7991] PubMed: 39266553
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] PubMed: 39669976
TCP1 expression alters the ferroptosis sensitivity of diffuse large B-cell lymphoma subtypes by stabilising ACSL4 and influences patient prognosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):611] PubMed: 39174525
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] PubMed: 39350237
Calpain-1 Up-Regulation Promotes Bleomycin-Induced Pulmonary Fibrosis by Activating Ferroptosis [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00356-0] PubMed: 39326733
Celastrol Stabilizes Glycolipid Metabolism in Hepatic Steatosis by Binding and Regulating the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ Signaling Pathway [ Metabolites, 2024, 14(1)64] PubMed: 38276299
LCN2 secreted by tissue-infiltrating neutrophils induces the ferroptosis and wasting of adipose and muscle tissues in lung cancer cachexia [ J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30] PubMed: 36973755
LCN2 secreted by tissue-infiltrating neutrophils induces the ferroptosis and wasting of adipose and muscle tissues in lung cancer cachexia [ J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30] PubMed: 36973755

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