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别名 | BRL 49653 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H19N3O3S |
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分子量 | 357.43 | CAS号 | 122320-73-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 71 mg/mL 198.64 mM | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。 | |||
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靶点 |
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体外研究 | Rosiglitazone显着增加AMPK的α亚基中苏氨酸172的磷酸化,提高AMP:ATP比值。在一些细胞系中,Rosiglitazone以过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物,这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化显着增加。[1] Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。[2] Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍,而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。[3] 在3T3-L1脂肪细胞中,Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。[4] |
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体内研究 | Rosiglitazone给药的结果会造成显著的骨丢失,包括减少骨量,骨小梁宽度和骨小梁数量,并增加骨小梁间距。Rosiglitazone也导致骨形成率的降低,同时导致骨髓中的脂肪含量增加。Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1,DLX5,以及α1(I)胶原蛋白的表达,而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的。[2] Rosiglitazone上调ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录,伴随线粒体数量和线粒体结构的改变。[4] |
数据来源于[, 95(4), 587-98]
数据来源于[, 95(4), 587-98]
数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278]
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255]
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] | PubMed: 38365899 |
Adipocyte inflammation is the primary driver of hepatic insulin resistance in a human iPSC-based microphysiological system [ Nat Commun, 2024, 15(1):7991] | PubMed: 39266553 |
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] | PubMed: 38939042 |
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] | PubMed: 39669976 |
TCP1 expression alters the ferroptosis sensitivity of diffuse large B-cell lymphoma subtypes by stabilising ACSL4 and influences patient prognosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):611] | PubMed: 39174525 |
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] | PubMed: 39350237 |
Calpain-1 Up-Regulation Promotes Bleomycin-Induced Pulmonary Fibrosis by Activating Ferroptosis [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00356-0] | PubMed: 39326733 |
Celastrol Stabilizes Glycolipid Metabolism in Hepatic Steatosis by Binding and Regulating the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ Signaling Pathway [ Metabolites, 2024, 14(1)64] | PubMed: 38276299 |
LCN2 secreted by tissue-infiltrating neutrophils induces the ferroptosis and wasting of adipose and muscle tissues in lung cancer cachexia [ J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30] | PubMed: 36973755 |
LCN2 secreted by tissue-infiltrating neutrophils induces the ferroptosis and wasting of adipose and muscle tissues in lung cancer cachexia [ J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30] | PubMed: 36973755 |
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