Tadalafil

目录号：S1512 批次号：S151203

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化学数据

化学结构式 别名 IC351 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H19N3O4
分子量 389.4 CAS号 171596-29-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL 200.3 mM
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上，除了PDE11。它能部分抑制PDE11。
靶点
PDE5 [1]
(Cell-free assay)
1.8 nM
体外研究 Tadalafil与PDE5结合，KD为2.4 nM。cGMP 刺激 [3H]Tadalafil的结合。[1] Tadalafil (1 mM)作用于人肝细胞，提高CYP3A蛋白表达。[2]
体内研究 Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠，几乎完全恢复阴茎组织的氧化且废除神经切断诱导的增加。Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠，大幅提高阴茎组织部分的肌肉/纤维比例。[3] Tadalafil (2 mg/kg 或10 mg/kg)显著促进神经功能的恢复。Tadalafil(2 mg/kg 或10 mg/kg)提高脑血管密度和BrdU阳性血管内皮细胞的百分比。Tadalafil作用于大鼠大脑，选择性增加cGMP，而非环磷酸腺苷（cAMP）。[4]Tadalafil作用于大鼠，降低凋亡细胞的数量，提高两种生存相关激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化。[5]
特征 作用于 PDE-5比作用于PDE-1或PDE-6有效。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
结合反应混合物包含酶，在冰上反应或 30°C 水浴45分钟。室内真空下放置硝酸纤维素膜（0.45 μm）使用含0.1％Triton X-100的1 mL冰冷的10mM磷酸钾（pH为6.8）进行预湿。随后,室温下，KPM中的 200 μL 25% Triton X-100加到反应管中。管中的全部化合物加到预湿的过滤器中。使用含3 mL预冷的 0.1% Triton X-100 的10 mM磷酸钾（pH为6.8）冲洗反应管，然后加到过滤器中。移除滤膜，烘干，转移到6 mL 闪烁瓶中。非水闪烁剂（5mL）加入管中，然后将其放置在闪烁计数器中。
动物实验 动物模型 假手术(SOR)组的大鼠
剂量 2 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cell Death Dis, 2014, 5, e1544]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2015, 230(7): 1661-76]

Tadalafil在文献中得到引用

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Pharmacologically increasing cGMP improves proteostasis and reduces neuropathy in mouse models of CMT1 [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434] PubMed: 39400753
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Tadalafil enhances the therapeutic efficacy of BET inhibitors in hepatocellular carcinoma through activating Hippo pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267] PubMed: 34508829
Tadalafil impacts the mechanical properties of Plasmodium falciparum gametocyte-infected erythrocytes [ Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392] PubMed: 34171456
Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Critical Impact of Drug-Drug Interactions via Intestinal CYP3A in the Risk Assessment of Weak Perpetrators Using Physiologically Based Pharmacokinetic Models. [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(4):288-296] PubMed: 31996361
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
RhoBTB1 protects against hypertension and arterial stiffness by restraining phosphodiesterase 5 activity. [ J Clin Invest, 2019, 129(6):2318-2332] PubMed: 30896450
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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