Cl-amidine

目录号：S8141 批次号：S814101

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₄H₁₉ClN₄O₂.C₂HF₃O₂
	分子量	424.8	CAS号	1043444-18-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL 197.74 mM
		Ethanol	84 mg/mL 197.74 mM
		Water	35 mg/mL 82.39 mM
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂，对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。

靶点

PAD1 ^[1] (Cell-free assay)	PAD4 ^[1] (Cell-free assay)	PAD3 ^[1] (Cell-free assay)
0.8 μM	5.9 μM	6.2 μM

体外研究

Cl-amidine能以浓度依赖式方式拮抗PAD4介导的对p300GBD-GRIP1相互作用的增强。其抑制作用并不是非特异性的、而是针对活化的PAD4^[1]。在CD45+免疫细胞中，Cl-amidine能够增加p53的表达。它能引起多种p53+/+和p53−/−癌细胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS细胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤细胞中，Cl-amidine诱导p53的表达以及其下调靶基因，包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA^[2]。

体内研究

Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并显著地改变循环的自身抗体谱和补体水平、而降低血管小球IgG的沉积。此外，Cl-amidine增强骨髓内皮祖细胞的分化能力、改善内皮依赖性血管舒张、显著地延迟光化学损伤诱导的动脉血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延迟血栓的形成与发展，抑制PADs而不具有明显的毒性作用，在发炎性关节炎和炎症性肠病模型中，改善疾病表型^[3]。Cl-amidine在溃疡性结肠炎和风湿性关节炎小鼠模型中，能够减轻病情的严重度^[2]。

细胞实验	细胞系	CV-1细胞
浓度	0-200 μM
处理时间	40 h
方法	将编码荧光报告基因、含有p300GBD与Gal4 DNA结合区域融合片段、GRIP1的p300结合域与VP16激活域的融合片段、野生型PAD4或具有催化缺陷的C645S突变体的质粒瞬转到CV-1细胞中，然后向细胞培养基中加入0-200 μM Cl-amidine，孵育40小时。定量检测细胞提取物中的荧光活性。
动物实验	动物模型	DSS结肠炎小鼠模型 (遗传背景：C57BL/6小鼠)
剂量	75 mg/kg (i.p); 5, 25, 75 mg/kg(oral)
给药处理	口服填喂法（oral）； i.p

参考文献

[4] Chumanevich AA, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2011, 300(6):G929-38.

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Cl-amidine在文献中得到引用

Inhibition of neutrophil swarming by type I interferon promotes intracellular bacterial evasion [ Nat Commun, 2024, 15(1):8663]	PubMed: 39375351
Role of Peptidyl arginine deiminase 4-dependent macrophage extracellular traps formation on Type 1 Diabetes pathogenesis [ Diabetes, 2024, db231000]	PubMed: 39137121
Moxibustion-mediated alleviation of synovitis in rats with rheumatoid arthritis through the regulation of NLRP3 inflammasome by modulating neutrophil extracellular traps [ Heliyon, 2024, 10(1):e23633]	PubMed: 38187290
Medical ozone alleviates acute lung injury by enhancing phagocytosis targeting NETs via AMPK/SR-A1 axis [ J Biomed Res, 2024, 1-16.]	PubMed: 38807426
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104]	PubMed: 37848438
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Neutrophil extracellular traps as a unique target in the treatment of chemotherapy-induced peripheral neuropathy [ EBioMedicine, 2023, 90:104499]	PubMed: 36870200
Fasting-mimicking diet alleviates inflammatory pain by inhibiting neutrophil extracellular traps formation and neuroinflammation in the spinal cord [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):250]	PubMed: 37735678
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Constraint-induced movement therapy alleviates motor impairment by inhibiting the accumulation of neutrophil extracellular traps in ischemic cortex [ Neurobiol Dis, 2023, 179:106064]	PubMed: 36878327

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