DASA-58

目录号：S7928 批次号：S792801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H23N3O6S2
分子量 453.53 CAS号 1203494-49-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL 200.64 mM
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
5mg/ml (11.02mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (11.02mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
靶点
PKM2 [1]
体外研究 DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。[1]在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。[2]
体内研究 在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 丙酮酸激酶活性
PK活性通过双重反应动力学试验测量，通过在50 mM Tris-HCl pH 7.4中裂解细胞，加入蛋白酶抑制剂，并转移到TRAP/4溶液(100 mM triethanolamine，10 mM EDTA，16 mM MgSO4，pH 7.6)，加入ADP 100 mM，NADH 10 mM，PEP 40 mM，LDH。340 nm下的吸光度检测20分钟以上(ε = 6.22 mM−1 cm−1)。
动物实验 动物模型 负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠
剂量 40 μM
给药处理 药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Cell Biol, 2018, doi:10.1093/jmcb/mjy065]

DASA-58在文献中得到引用

Chlorpromazine affects glioblastoma bioenergetics by interfering with pyruvate kinase M2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):821] PubMed: 38092755
Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages [ Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225] PubMed: 36439872
PKM2 Modulation in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775] PubMed: 35054968
PDGF-BB/PDGFRβ promotes epithelial-mesenchymal transition by affecting PI3K/AKT/mTOR-driven aerobic glycolysis in Wilms' tumor G401 cells [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780] PubMed: 35165984
Aerobic glycolysis supports hepatitis B virus protein synthesis through interaction between viral surface antigen and pyruvate kinase isoform M2 [ PLoS Pathog, 2021, 17(3):e1008866] PubMed: 33720996
Shikonin alleviates choroidal neovascularization by inhibiting proangiogenic factor production from infiltrating macrophages [ Exp Eye Res, 2021, 213:108823] PubMed: 34752817
Simvastatin re-sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sorafenib by inhibiting HIF-1α/PPAR-γ/PKM2-mediated glycolysis. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):24] PubMed: 32000827
Pyruvate Kinase M2 Promotes the Activation of Dendritic Cells by Enhancing IL-12p35 Expression [ Cell Rep, 2020, 26;31(8):107690] PubMed: 32460017
PKM2 regulates angiogenesis of VR-EPCs through modulating glycolysis, mitochondrial fission, and fusion. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29549] PubMed: 32017072
PKM2 suppresses osteogenesis and facilitates adipogenesis by regulating β-catenin signaling and mitochondrial fusion and fission. [ Aging (Albany NY), 2020, 12(4):3976-3992] PubMed: 32096765

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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