Eliglustat

目录号：S7852 批次号：S785201

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化学数据

化学结构式 别名 GENZ-112638 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H36N2O4
分子量 404.54 CAS号 491833-29-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL 197.75 mM
Ethanol 80 mg/mL 197.75 mM
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
6mg/ml (14.83mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL120mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神经酰胺合成酶（GCS）的抑制剂，在MDCK细胞中IC50为20 nM。
靶点
glucosylceramide synthase [1]
(In intact MDCK cells)
20 nM
体外研究 Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂，葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异，对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外，10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用[1]。
体内研究 在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究，通过静脉注射和口服途径给药（Eliglustat Tartrate），在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降[1]。在啮齿类动物中，Eliglustat Tartrate在体内快速代谢，其体内半衰期在15-45分钟[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 DIO小鼠
剂量 75 or 150mg/kg
给药处理 口服

Eliglustat在文献中得到引用

Eliglustat exerts anti-fibrotic effects by activating SREBP2 in TGF-β1-treated myofibroblasts derived from patients with idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 966:176366] PubMed: 38296153
Glucose-dependent glycosphingolipid biosynthesis fuels CD8+ T cell function and tumor control [ bioRxiv, 2024, 2024.10.10.617261] PubMed: 39464161
Glucosylceramide Synthase Inhibitors Induce Ceramide Accumulation and Sensitize H3K27 Mutant Diffuse Midline Glioma to Irradiation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9905] PubMed: 37373053
Tyrosine-phosphorylation and activation of glucosylceramide synthase by v-Src: Its role in survival of HeLa cells against ceramide [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817] PubMed: 32980536
Amyloid Beta-Peptide 25-35 (Aβ25-35) Induces Cytotoxicity via Multiple Mechanisms: Roles of the Inhibition of Glucosylceramide Synthase by Aβ25-35 and Its Protection by D609 [ Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426] PubMed: 34602551
N-Glycan Modification in Covid-19 Pathophysiology: In vitro Structural Changes with Limited Functional Effects [ J Clin Immunol, 2020, 1-10] PubMed: 33245474

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