EPI-001

目录号：S7955 批次号：S795502

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₂₇ClO₅
	分子量	394.89	CAS号	227947-06-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	79 mg/mL 200.05 mM
		Ethanol	79 mg/mL 200.05 mM
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

靶点

PPARγ ^[2]	Androgen Receptor ^[1] (in LNCaP cells)
	~6 μM

体外研究

EPI-001阻断AR NTD的反式激活，与AF-1区域相互作用，抑制与AR的蛋白质-蛋白质相互作用，并减少AR与雄激素效应元件在靶基因上的相互作用。在LNCaP细胞中，EPI-001抑制雄激素依赖性和雄激素不依赖性(OCM-诱导的)细胞增殖。^[1]在LNCaP细胞中，EPI-001也会作为PPAR-γ调节剂，导致雄激素受体表达和活性被抑制，从而抑制前列腺癌细胞的生长。^[2]

体内研究

在负荷CRPC LNCaP皮下异种移植的雄性小鼠中，EPI-001 (50 mg/kg, i.v.)阻断雄激素轴，并通过减少增殖且增加细胞凋亡，抑制雄激素依赖性肿瘤生长。^[1]

细胞实验	细胞系	LNCaP细胞
浓度	10 μg/mL
处理时间	4天
方法	加入R1881 (0.1 nM)4天前，LNCaP细胞用bicalutamide (BIC)或EPI-001处理1小时。LNCaP细胞用包含或不包含EPI-001的OCM (50%)处理3天(无血清，无雄激素，无酚红条件下)。
动物实验	动物模型	负荷 LNCaP 皮下异种移植物的雄性小鼠
剂量	50 mg/kg
给药处理	i.v.

参考文献

EPI-001在文献中得到引用

Prebiotic stachyose inhibits PRDX5 activity and castration-resistant prostate cancer development [ Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844]	PubMed: 39168191
Rational optimization of a transcription factor activation domain inhibitor [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969]	PubMed: 38049566
Effects of Oncolytic Vaccinia Viruses Harboring Different Marine Lectins on Hepatocellular Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823]	PubMed: 36835232
N-glycosylation of GDF15 abolishes its inhibitory effect on EGFR in AR inhibitor-resistant prostate cancer cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(7):626]	PubMed: 35853851
Oncolytic Vaccinia Virus Harboring Aphrocallistes vastus Lectin Inhibits the Growth of Hepatocellular Carcinoma Cells [ Mar Drugs, 2022, 20(6)378]	PubMed: 35736181
Hybrid Androgen Receptor Inhibitors Outperform Enzalutamide and EPI-001 in in vitro Models of Prostate Cancer Drug Resistance [ ChemMedChem, 2022, e202200548.]	PubMed: 36300876
Combined N-terminal androgen receptor and autophagy inhibition increases the antitumor effect in enzalutamide sensitive and enzalutamide resistant prostate cancer cells [ Prostate, 2019, 79(2):206-214]	PubMed: 30345525

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