GW6471

目录号：S2798 批次号：S279806

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H36F3N3O4
分子量 619.67 CAS号 880635-03-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL 80.68 mM
Ethanol 4 mg/mL 6.45 mM
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。
靶点
PPARα [1]
(Cell-free assay)
0.24 μM
体外研究

GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。[1]

10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
用化学介导荧光能量转移实验检测GW6471对PPAR与其共激活剂及协同抑制剂的之间相互作用的影响。实验用的PPARα LBD是包括独特模序的用生物素标记的多肽，用5 nM的PPARα LBD根据六组氨酸检测盒厂商的说明检测。所用的缓冲液含50 mM MOPS, pH 7.4, 50 mM NaF, 0.05 mM CHAPS, 0.1 mg/mL 牛血清白蛋白和10 mM 二硫苏糖醇 (DTT)。通过GW6471浓度的增加来检测结合信号，四次重复的实验结果标准化成无GW6471的结合百分比。GW6471对纯化的PPAR LBD与SMRT 或N-CoR多肽的亲合力影响用荧光偏振检测，实验用的缓冲液包含10 mM HEPES, pH 7.4, 0.15 M NaCl, 3 mM EDTA, 0.005% 聚山梨醇酯-20, 5 mM DTT 和 2.5% DMSO。将不同浓度的PPAR LBD与10 nM荧光标记的N-CoR2 或SMRT2在室温孵育，并在其中分别加入或不加40 μM GW6471。用BMG PolarStar Galaxy fluorescence reader检测每一个浓度的受体的荧光偏振值，所用的激发光为485 nm，吸收光为520 nm。通过最小二乘法对简单的1:1相互作用分析产生结合曲线，利用这一曲线获得解离常数(K d ) 值。

GW6471在文献中得到引用

Suppression of ferroptosis by vitamin A or radical-trapping antioxidants is essential for neuronal development [ Nat Commun, 2024, 15(1):7611] PubMed: 39218970
CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724] PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961] PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419] PubMed: 38097734
Oxidative stress in peroxisomes induced by androgen receptor inhibition through peroxisome proliferator-activated receptor promotes enzalutamide resistance in prostate cancer [ Free Radic Biol Med, 2024, 221:81-88] PubMed: 38762061
Astragaloside IV ameliorates cisplatin-induced liver injury by modulating ferroptosis-dependent pathways [ J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080] PubMed: 38521426
Farnesoid X receptor activation by bile acids suppresses lipid peroxidation and ferroptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):6908] PubMed: 37903763
Farnesoid X receptor activation by bile acids suppresses lipid peroxidation and ferroptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):6908] PubMed: 37903763
Suppression of the gut microbiota-bile acid-FGF19 axis in patients with atrial fibrillation [ Cell Prolif, 2023, 56(11):e13488] PubMed: 37186335
Suppression of the gut microbiota-bile acid-FGF19 axis in patients with atrial fibrillation [ Cell Prolif, 2023, e13488.] PubMed: 37186335

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