LB-100

目录号：S7537 批次号：S753703

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H20N2O4
分子量 268.31 CAS号 1632032-53-1
Solubility (25°C)* 体外 Water 54 mg/mL 201.25 mM
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% H2O 40% PEG 300 5% Tween 80 ddH2O
5mg/ml (18.64mM) 以1 mL工作液为例，取50 μL 100 mg/ml的澄清H2O储备液加到400 μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween 80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。
靶点
PP2A [1]
体外研究 LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长，IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。[1]
体内研究 在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100 (2毫克/千克，腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PP2A 酶活性检测
人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理，对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时，然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解，PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。
细胞实验 细胞系 BxPc-3 和 Panc-1 细胞系
浓度 ~ 10 μM
处理时间 48小时
方法

使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中，处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。
动物实验 动物模型 负荷 Panc-1 异种移植物的 BALB/c 裸鼠
剂量 2 毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Mol Med, 2018, 50(7):83]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Pathol, 2017, 187(8):1736-1749]

LB-100在文献中得到引用

CUL4B mutations impair human cortical neurogenesis through PP2A-dependent inhibition of AKT and ERK [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):121] PubMed: 38331954
PTGER4 signaling regulates class IIa HDAC function and SPINK4 mRNA levels in rectal epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):493] PubMed: 39396982
The immunosuppressive drug cyclosporin A has an immunostimulatory function in CD8+ T cells [ Eur J Immunol, 2024, e2350825.] PubMed: 38650034
Targeting PP2A-dependent autophagy enhances sensitivity to ruxolitinib in JAK2V617F myeloproliferative neoplasms [ Blood Cancer J, 2023, 13(1):106] PubMed: 37423955
VPA mediates bidirectional regulation of cell cycle progression through the PPP2R2A-Chk1 signaling axis in response to HU [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):114] PubMed: 36781846
N-acetyltransferase 10 promotes cutaneous wound repair via the NF-κB-IL-6 axis [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):324] PubMed: 37644005
N-acetyltransferase 10 promotes cutaneous wound repair via the NF-κB-IL-6 axis [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):324] PubMed: 37644005
The CIP2A-TOPBP1 complex safeguards chromosomal stability during mitosis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4143] PubMed: 35842428
LCK-Mediated RIPK3 Activation Controls Double-Positive Thymocyte Proliferation and Restrains Thymic Lymphoma by Regulating the PP2A-ERK Axis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2204522] PubMed: 36161785
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012

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