Ribociclib

目录号：S7440 批次号：S744005

化学数据

	别名	LEE011	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₃₀N₈O
	分子量	434.54	CAS号	1211441-98-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	8 mg/mL 18.41 mM
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ribociclib是一种可口服的，高度特异性CDK4/6抑制剂。

靶点

CDK4 ^[2] (Cell-free assay)	CDK6 ^[2] (Cell-free assay)
10 nM	39 nM

体外研究

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

体内研究

LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。^[1]

特征

口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。

细胞实验	细胞系	BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。
浓度	10 μM
处理时间	~100小时
方法	将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1（治疗开始时的细胞指数）进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。
动物实验	动物模型	BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。
剂量	~200毫克/千克每天
给药处理	口服

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Cancer Cell Int, 2017, 17:35

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2017, 553(7686):91-95]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(22):6958-6968]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2016, 76(22):6723-6734]

Ribociclib在文献中得到引用

Ribociclib leverages phosphodiesterase 4 inhibition in the treatment of neutrophilic inflammation and acute respiratory distress syndrome [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00119-X]	PubMed: 38548264
ERK hyperactivation serves as a unified mechanism of escape in intrinsic and acquired CDK4/6 inhibitor resistance in acral lentiginous melanoma [ Oncogene, 2024, 43(6):395-405]	PubMed: 38066089
Transcriptional inhibition after irradiation occurs preferentially at highly expressed genes in a manner dependent on cell cycle progression [ Elife, 2024, 13RP94001]	PubMed: 39392398
Pharmacokinetics and pharmacogenomics of ribociclib in black patients with metastatic breast cancer the LEANORA study [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):84]	PubMed: 39349477
Pharmacological inhibition of CDK4/6 impairs diffuse pleural mesothelioma 3D spheroid growth and reduces viability of cisplatin-resistant cells [ Front Oncol, 2024, 14:1418951]	PubMed: 39011477
Comparative biological activity of palbociclib and ribociclib in hormone receptor-positive breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):16030]	PubMed: 38992220
Drug Repositioning via Graph Neural Networks: Identifying Novel JAK2 Inhibitors from FDA-Approved Drugs through Molecular Docking and Biological Validation [ Molecules, 2024, 29(6)1363]	PubMed: 38542998
CDK4/6 inhibition to resensitize BRAF/EGFR inhibitor in patient-derived BRAF/PTEN-mutant colon cancer cells [ Transl Cancer Res, 2024, 13(7):3695-3703]	PubMed: 39145064
Pharmacokinetics and Pharmacogenomics of Ribociclib in Black Patients with Metastatic Breast Cancer: The LEANORA study [ Res Sq, 2024, rs.3.rs-4656461]	PubMed: 39184092
Synergistic Effects of Neratinib in Combination With Palbociclib or Miransertib in Brain Cancer Cells [ World J Oncol, 2024, 15(3):492-505]	PubMed: 38751701

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