Mevastatin

目录号：S4223 批次号：S422304

化学数据

	别名	ML-236B,Compactin	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₃₄O₅
	分子量	390.51	CAS号	73573-88-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	78 mg/mL 199.73 mM
		Ethanol	20 mg/mL 51.21 mM
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Mevastatin (ML-236B,Compactin)是竞争性HMG辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。

靶点

HMG-CoA reductase ^[1]

体外研究

Mevastatin是从Penicillium citinium分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下，与对照组相比，它能够降低50%的胆固醇合成。^[1]它在结构上类似于HMG，一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物，在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物，使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平，减少梗死面积，并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。^[2]

体内研究

在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下，mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下，它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。^[1] Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后，胆固醇水平降低，并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后，基线绝对脑血流量高出30％。 ^[2]

动物实验	动物模型	Wistar-Imamichi雄性大鼠
剂量	5毫克/千克
给药处理	口服

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Atherosclerosis, 2018, 276:28-38]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171]

Mevastatin在文献中得到引用

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Systems immunology-based drug repurposing framework to target inflammation in atherosclerosis [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571]	PubMed: 37771373
The cholesterol metabolite 25-hydroxycholesterol restrains the transcriptional regulator SREBP2 and limits intestinal IgA plasma cell differentiation [ Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6]	PubMed: 34644558
Simvastatin Suppresses Human Breast Cancer Cell Invasion by Decreasing the Expression of Pituitary Tumor-Transforming Gene 1 [ Front Pharmacol, 2020, 11:574068]	PubMed: 33250768
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376]	PubMed: 30046109
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X, et al. Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284]	PubMed: 30039622
MK-2206, an allosteric inhibitor of AKT, stimulates LDLR expression and LDL uptake: A potential hypocholesterolemic agent [Bjune K, et al. Atherosclerosis, 2018, 276:28-38]	PubMed: 30025252
Triciribine increases LDLR expression and LDL uptake through stabilization of LDLR mRNA. [ Sci Rep, 2018, 8(1):16174]	PubMed: 30385871
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation. [Kou X, et al. Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171]	PubMed: 28826913

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