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别名 | CS-514 Sodium | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H35O7.Na |
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分子量 | 446.51 | CAS号 | 81131-70-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 89 mg/mL 199.32 mM | |
Water | 89 mg/mL 199.32 mM | |||
Ethanol | 89 mg/mL 199.32 mM | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 10 μM 的Pravastatin-Na抑制甾醇合成,其效率比在外周单个核细胞(PBMC)中强50%。[1] Pravastatin可以缓和单独的主动脉环,10 μM时最高血脉舒张为62.8%,持续8分钟。在培养的牛的大动脉血管内皮细胞中10分钟内Pravastatin (< 10 μM)能刺激NOS活性并释放NO,同时L-精氨酸响应Pravastatin (< 10 μM)的作用,能增强NO产生。[2] 在人的单核巨噬细胞(HMDM)、鼠的腹膜巨噬细胞(MPM)和J-774 A.1巨噬细胞样细胞系中,Pravastatin抑制巨噬细胞胆固醇的合成,且这种抑制是剂量依赖的。加入LDL后,低浓度pravastatin (< 0.19 μg/mL)能增加细胞胆固醇酯化效率,而高浓度(< 100 μg/mL)则会抑制酯化作用。[3] 在人的结肠和回肠移植体中Pravastatin (< 0.5 mM)减少Rho/ROCK通路活性导致CCN2 mRNA水平降低。在原发性人的平滑肌细胞中Pravastatin (<1 mM)还能诱导CCN2抑制。无论在人的结肠和回肠移植体还是原发性平滑肌细胞中Pravastatin (< 0.5 mM)都能减少I型胶原和纤连蛋白的mRNA水平。[4] | ||
体内研究 | Pravastatin (40 mg, 单次量)能降低健康人单核巨噬细胞胆固醇合成的62%,对于血胆甾醇过高的病人来说能降低47%。同时用Pravastatin治疗血胆甾醇过高的病人,每天40 mg,8周后,能抑制55%的胆固醇合成,同时增加57% LDL降解。[3] Pravastatin (30 mg/kg/天)能减轻营养不良性病变并34%。接受辐射的雌性Wistar大鼠, CCN2水平降低,Pravastatin (30 mg/kg/天)能恢复其肌肉结构。[4] |
动物实验 | 动物模型 | 辐射5周后的雌性Wistar 大鼠 |
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剂量 | 每天30 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
, JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.
Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] | PubMed: 37047470 |
Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] | PubMed: 35665590 |
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] | PubMed: 32450611 |
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] | PubMed: 30039622 |
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] | PubMed: 28826913 |
The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] | PubMed: 28762529 |
Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829] |
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