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别名 | NSC248 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | FNa2O3P |
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分子量 | 143.95 | CAS号 | 10163-15-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 29 mg/mL 201.45 mM | |
DMSO | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Sodium Monofluorophosphate (NSC248)是竞争性的pyruvate kinase(丙酮酸激酶)和alkaline phosphatase(碱性磷酸酶)抑制剂,Ki 分别为 3.4 mM 和 69 μM,也不可逆地抑制phosphorylase phosphatase(磷酸化酶磷酸酶),Ki为0.5 mM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | Monofluorophosphate (MFP)是鸡骨碱性磷酸酶ALP的可替代底物。MFP在鸡骨ALP上竞争PNPP结合位点。MFP抑制鸡骨ALP依赖的PNPP水解的Ki是依赖于pH的。MFP对ALP活性的抑制不是MFP溶液中F或Pi的污染,因为在pH为7.4时,这些化合物抑制的Ki值分别为>1 mM和0.3 mM。[2] |
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体内研究 | 在体内,Monofluorophosphate对骨固定具有强大的活性。使用含50 ppm F Monofluorophosphate的饮用水供应大鼠,与使用无氟水的对照组相比(分别为1.48 vs 0.98 mm, 0.79 vs 0.40 mm),活动胫骨和固定胫骨的骨疾病发生率明显增高。Monofluorophosphate不改变大鼠固定和非固定化胫骨的特定比重。Monofluorophosphate处理,促进骨骼的矿化率,且抵消固定化诱导的骨厚度,灰分含量和比重降低,但是不改变灰分的Ca/P比。[3] |
激酶实验 | 碱性磷酸酶活性测定 | |
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在96孔组织培养微孔板(总反应体积为0.3 mL)中,使用PNPP作为底物,在碳酸盐/Tris -缓冲液中,使用比色法测定ALP活性。加入酶反应开始,在室温下(22°C)温育。使用Dynatech自动微孔板酶标仪,通过测量410 nm处随时间变化的吸光值而监测p-nitrophenolate的产量。 |
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