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别名 | CCT0129397 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H18ClN3O4 |
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分子量 | 387.82 | CAS号 | 940289-57-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 77 mg/mL 198.54 mM | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。[1] VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。[2] | ||
体内研究 | 在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。[1] |
激酶实验 | 荧光偏振实验 | |
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HSP90抑制剂与人类全长重组体HSP90β结合,使用荧光标记的吡唑探针,通过一个竞争性结合荧光偏振实验进行测定。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 黑色素瘤细胞(SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4);结肠癌细胞(HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR);卵巢癌细胞(CH1, CH1doxR);乳腺癌细胞(MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); 非致瘤细胞(HUVEC, MCF10a, PNT2) |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 4天 | |
方法 | 抗增殖活性通过sulforhodamine B 试验测定。HUVEC敏感性通过碱性磷酸酶方法测定。 |
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动物实验 | 动物模型 | OVCAR3人类卵巢异种移植的小鼠。 |
剂量 | ~4毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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deepOrganoid: A brightfield cell viability model for screening matrix-embedded organoids [ SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184] | PubMed: 35314378 |
Evolution of kinase polypharmacology across HSP90 drug discovery [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X] | PubMed: 34077750 |
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