VER155008

目录号：S7751 批次号：S775104

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化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H23Cl2N7O4
分子量 556.4 CAS号 1134156-31-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL 179.72 mM
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
靶点
HSP70 [1]
(Cell-free assay)		 HSC70 [1]
(Cell-free assay)		 GRP78 [1]
(Cell-free assay)
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
体外研究 VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474，MB-468，HCT116，和HT29的增殖，GI50s 的范围为5.3-14.4 μM，并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。[1]在8505C和FRO细胞中，VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性，并提高死亡细胞百分比。[2] VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。[3] VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。[4]
体内研究 在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内，VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除，伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Hsc70，Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验
Hsp70的FP试验在包含100 mM Tris pH 7.4，150 mM KCl 和5 mM CaCl2的100 µl终体积缓冲液中，使用96孔黑色聚苯乙烯高结合板和Fusion酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为20 nM和400 nM。化合物以10倍的IC50s测定，终DMSO浓度为5%。在Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前，试验混合物培育3小时。数据使用4参数logistical数据模型通过XLFit 4拟合。Hsc70和Grp78的FP试验同Hsp70进行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作为FP探针，做以下修改。对于Hsc70，蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM和20 nM，在22℃下培育30分钟，而对Grp78，蛋白质和探针浓度分别为2 μM 和10 nM，在22℃下培育2小时。FAM-ATP探针的KD对Hsc70和Grp78分别为0.24 μM和2 μM。
细胞实验 细胞系 BT474，MB-468，HCT116，和 HT29细胞
浓度 50 μM
处理时间 72 h
方法 所有细胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中，于5% CO2的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
动物实验 动物模型 负荷HCT116 肿瘤的小鼠
剂量 40 mg/kg
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

, Neuroscience, 2014, 281C:164-177.

数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2018, 150:39-46]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2017, 30:130-141]

VER155008在文献中得到引用

Caspase-2 is a condensate-mediated deubiquitinase in protein quality control [ Nat Cell Biol, 2024, 26(11):1943-1957] PubMed: 39482354
Small molecule inhibitor targeting the Hsp70-Bim protein-protein interaction in estrogen receptor-positive breast cancer overcomes tamoxifen resistance [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33] PubMed: 38409088
Synergistic anticancer activity of HSP70 and HSF1 inhibitors in colorectal cancer cells: A new strategy for combination therapy [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1871(3):167630] PubMed: 39675530
HSP70 positively regulates translation by interacting with the IRES and stabilizes the viral structural proteins VP1 and VP3 to facilitate duck hepatitis A virus type 1 replication [ Vet Res, 2024, 55(1):63] PubMed: 38760810
Albumosomes formed by cytoplasmic pre-folding albumin maintain mitochondrial homeostasis and inhibit nonalcoholic fatty liver disease [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):229] PubMed: 37321990
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352] PubMed: 37948180
Single-cell trajectory analysis reveals a CD9 positive state to contribute to exit from stem cell-like and embryonic diapause states and transit to drug-resistant states [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):285] PubMed: 37542044
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特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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