E3 Ligase
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E3 Ligase 产品
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- E3 Ligase 抗体 (1)
- E3 Ligase 激活剂 (1)
- E3 Ligase 拮抗剂 (2)
- E3 Ligase 调节剂 (3)
| 目录号 | 产品详情 |
|---|---|
| S1029 |
Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。 |
| S1567 |
Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。 |
| S1061 |
Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。 |
| S2754 |
Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。 |
| S1193 |
Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。 |
| S1172 |
Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。 |
| S2225 |
TAME是一种APC抑制剂。 |
| S2781 |
RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。 |
| S8652 |
Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。 |
| S2678 |
NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。 |
| S8760 |
Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。 |
| S5315 |
PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro. |
| S7892 |
Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 |
| S9605 |
Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 |
| S9724 |
SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。 |
| S8975 |
Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。 |
| S2881 |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 |
| S4925New |
SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。 |
| F1454New |
|
| E1427 |
MRT-2359 是 GSPT1 的有效降解剂。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出抗肿瘤活性。 |
| F0528New |
Ubiquitin (linkage-specific Lys 63) Rabbit mAb
|
| E1957New |
NX-1607 (CBL-b-IN-3)是一种口服型Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)抑制剂，该靶点属于E3泛素连接酶，是T、NK和树突状细胞活化的关键调节因子，可抑制其抗肿瘤功能。NX-1607增强抗原召回，减少T细胞耗竭，增加细胞因子的产生，以响应T细胞受体的刺激，从而抵消肿瘤微环境中的抑制信号。 |
| S8300 |
CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。 |
| S9889 |
dCBP-1是一种强效的选择性p300/CBP异双功能降解物，该作用由劫持E3泛素连接酶CRBN实现，dCBP-1也能特别有效地杀死多发性骨髓瘤细胞，并能消除驱动MYC癌基因表达的增强子。 |
| S0322 |
BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂，对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL，LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。 |
| S9832 |
CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。 |
| E1847New |
GBD-9 是一种双机制高效降解剂，通过募集 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既可作为 PROTAC 诱导分子降解 BTK ，又可作为分子胶降解 GSPT1。GBD-9对癌细胞的增殖具有明显的抑制作用。 |
| S0095 |
VL285 是一种有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体，与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。 |
| S0097 |
(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。 |
| S0345 |
Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信号响应，Kd 为 3.664 nM。 |
| S3502 |
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。 |
| F2194New |
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| S8449 |
VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。 |
| F1436New |
|
| A5316 |
PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb
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| S1015 |
Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 ligase Ligand 2)是一种推测为羟化的thalidomide代谢物，抗血管生成活性较弱(100 μg时血管密度平均抑制率为14%)，也可用于羟脑苷脂 (Cereblon, CRBN) 蛋白的招募。 |
| F1308New |
|
| E1300 |
SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。 |
| F1352New |
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| E0071 |
MuRF1-IN-1是一种肌肉特异性环指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制剂，可减轻心肌恶病质骨骼肌萎缩和功能障碍。 |
| E1937New |
PT-179 是一种正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 为目标，不会引起脱靶降解效应。 PT-179 特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的靶蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。 |
| F1233New |
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| F1418New |
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| S8888 |
GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。 |
| S8979 |
THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。 |
| E0351 |
NSC232003 是一种高效的细胞渗透性 UHRF1 抑制剂，可与 UHRF1 的 SRA 结构域的 5mC 结合口袋结合。NSC232003 在细胞环境中调节 DNA 甲基化。 |
| F1516New |
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| E1678 |
SPOP-i-6lc 是一种选择性斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素连接酶抑制剂，在 A498 和 OS-RC-2 细胞系中的 IC50 分别为 2.1 μM 和 3.5 μM。 在体外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 肾癌细胞系的活力和增殖。 |
| F0313New |
Ubiquityl-Histone H2A (Lys119) Rabbit mAb
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| S6794 |
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体，可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。 |
| E1087 |
5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种新型串联 Tudor 结构域 (TTD) 结合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全长 UHRF1:LIG1 相互作用。 |
| S1029 |
Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。 |
| S1567 |
Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。 |
| S2754 |
Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。 |
| S1193 |
Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。 |
| S2225 |
TAME是一种APC抑制剂。 |
| S2781 |
RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。 |
| S8652 |
Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。 |
| S8760 |
Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。 |
| S5315 |
PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro. |
| S7892 |
Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 |
| S9605 |
Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 |
| S9724 |
SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。 |
| S2881 |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 |
| S4925New |
SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。 |
| E1957New |
NX-1607 (CBL-b-IN-3)是一种口服型Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)抑制剂，该靶点属于E3泛素连接酶，是T、NK和树突状细胞活化的关键调节因子，可抑制其抗肿瘤功能。NX-1607增强抗原召回，减少T细胞耗竭，增加细胞因子的产生，以响应T细胞受体的刺激，从而抵消肿瘤微环境中的抑制信号。 |
| S9889 |
dCBP-1是一种强效的选择性p300/CBP异双功能降解物，该作用由劫持E3泛素连接酶CRBN实现，dCBP-1也能特别有效地杀死多发性骨髓瘤细胞，并能消除驱动MYC癌基因表达的增强子。 |
| S0322 |
BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂，对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL，LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。 |
| S9832 |
CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。 |
| S0095 |
VL285 是一种有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体，与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。 |
| S0097 |
(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。 |
| S0345 |
Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信号响应，Kd 为 3.664 nM。 |
| S8449 |
VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。 |
| E0071 |
MuRF1-IN-1是一种肌肉特异性环指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制剂，可减轻心肌恶病质骨骼肌萎缩和功能障碍。 |
| E1937New |
PT-179 是一种正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 为目标，不会引起脱靶降解效应。 PT-179 特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的靶蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。 |
| S8979 |
THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。 |
| E0351 |
NSC232003 是一种高效的细胞渗透性 UHRF1 抑制剂，可与 UHRF1 的 SRA 结构域的 5mC 结合口袋结合。NSC232003 在细胞环境中调节 DNA 甲基化。 |
| E1678 |
SPOP-i-6lc 是一种选择性斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素连接酶抑制剂，在 A498 和 OS-RC-2 细胞系中的 IC50 分别为 2.1 μM 和 3.5 μM。 在体外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 肾癌细胞系的活力和增殖。 |
| E1087 |
5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种新型串联 Tudor 结构域 (TTD) 结合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全长 UHRF1:LIG1 相互作用。 |
| A5316 |
PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb
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| S2678 |
NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。 |
| S1061 |
Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。 |
| S1172 |
Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。 |
| S8975 |
Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。 |
| S8300 |
CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。 |
| E1300 |
SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。 |
| S4925New |
SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。 |
| F1454New |
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| F0528New |
Ubiquitin (linkage-specific Lys 63) Rabbit mAb
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| E1957New |
NX-1607 (CBL-b-IN-3)是一种口服型Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)抑制剂，该靶点属于E3泛素连接酶，是T、NK和树突状细胞活化的关键调节因子，可抑制其抗肿瘤功能。NX-1607增强抗原召回，减少T细胞耗竭，增加细胞因子的产生，以响应T细胞受体的刺激，从而抵消肿瘤微环境中的抑制信号。 |
| E1847New |
GBD-9 是一种双机制高效降解剂，通过募集 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既可作为 PROTAC 诱导分子降解 BTK ，又可作为分子胶降解 GSPT1。GBD-9对癌细胞的增殖具有明显的抑制作用。 |
| F2194New |
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| F1436New |
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| F1308New |
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| F1352New |
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| E1937New |
PT-179 是一种正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 为目标，不会引起脱靶降解效应。 PT-179 特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的靶蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。 |
| F1233New |
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| F1418New |
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| F1516New |
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| F0313New |
Ubiquityl-Histone H2A (Lys119) Rabbit mAb
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