FAK
FAK产品
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- FAK抑制剂 (21)
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目录号 | 产品详情 |
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S2890 |
PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 |
S2013 |
PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2,CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。 |
S7654 |
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 |
S8032 |
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
S7653 |
PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。 |
S7357 |
PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
S2672 |
PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。 |
S2820 |
TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。 |
S8523 |
GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。 |
S7644 |
PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。 |
S5321 |
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner. |
E2836 |
ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。 |
S6545 |
BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。 |
E1508New |
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 |
E1961New |
NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 |
E1114New |
Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶,IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM,抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 |
E1783New |
Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 |
E0806 |
Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。 |
E3677 |
Semen Ziziphi Spinosae Extract Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的,通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。 |
F0431New |
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E1113 |
GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。 |
E0814 |
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
S2360 |
Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants. |
S2890 |
PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 |
S2013 |
PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2,CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。 |
S7654 |
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 |
S8032 |
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
S7653 |
PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。 |
S7357 |
PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
S2672 |
PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。 |
S2820 |
TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。 |
S8523 |
GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。 |
S7644 |
PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。 |
S5321 |
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner. |
E2836 |
ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。 |
S6545 |
BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。 |
E1508New |
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 |
E1961New |
NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 |
E1114New |
Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶,IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM,抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 |
E1783New |
Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 |
E0806 |
Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。 |
E1113 |
GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。 |
E0814 |
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
S2360 |
Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants. |
E3677 |
Semen Ziziphi Spinosae Extract Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的,通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。 |
E1508New |
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂。APG-2449 在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢肿瘤模型中发挥强效且持久的抗肿瘤活性。 |
E1961New |
NVL-655是一种ALK的选择性抑制剂,在Ba/F3异种移植瘤模型中具有潜在的抗肿瘤活性;对ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表现出显著的抑制活性,对突变型ALK表现出较高的抑制作用,对G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分别为<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 |
E1114New |
Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一种高选择性、强效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 为 1 nM。 它还抑制 FER 激酶 和 FES 激酶,IC50 分别为 900 nM 和 1040 nM,抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长。 IN10018 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 |
E1783New |
Conteltinib(CT-707) 是一种有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。 Conteltinib 对 FAK 表现出显着的抑制作用,体外激酶测定的 IC50 值为 1.6 nM。 |
F0431New |
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