LPA Receptor

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S1315

Ki16425

Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。

S2906

Ki16198

Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。

S8345

ONO-7300243

ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂,IC50为160 nM。

S6633

AM 095

AM095是LPA1受体的拮抗剂,对人源重组的LPA1和小鼠LPA1的IC50分别为0.98 μM和0.73 μM。

E1036New

BMS-986278

BMS-986278 是一种有效的口服活性溶血磷脂酸受体 1 (lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂。 BMS-986278 对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM,广泛应用于肺纤维化疾病的研究。

S3534

AM966

AM966是一种高亲和力的、选择性的、口服活性的溶血磷脂酸受体1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂,抑制LPA1刺激的细胞内钙释放 (IC50=17 nM, 通过钙通量测定测得)。

S3572

BMS-986020

BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。

E1941New

ACT-1016-0707

ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) 是一种口服活性的选择性LPA1 受体拮抗剂,在 tango 试验中对 hLPAR1 的 IC50 为 3.1 nM。它具有治疗纤维化疾病的潜力。

E2992

Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt

Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt是膜生物合成的必需代谢物。 LPA 与 G 蛋白偶联受体 (GPCR)(称为 LPA 受体)相互作用并介导信号传导。 它是 LPA1 和 LPA2 受体的内源性激动剂。

S1315

Ki16425

Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。

S2906

Ki16198

Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。

S8345

ONO-7300243

ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂,IC50为160 nM。

S6633

AM 095

AM095是LPA1受体的拮抗剂,对人源重组的LPA1和小鼠LPA1的IC50分别为0.98 μM和0.73 μM。

E1036New

BMS-986278

BMS-986278 是一种有效的口服活性溶血磷脂酸受体 1 (lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂。 BMS-986278 对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM,广泛应用于肺纤维化疾病的研究。

S3534

AM966

AM966是一种高亲和力的、选择性的、口服活性的溶血磷脂酸受体1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂,抑制LPA1刺激的细胞内钙释放 (IC50=17 nM, 通过钙通量测定测得)。

S3572

BMS-986020

BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。

E1941New

ACT-1016-0707

ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) 是一种口服活性的选择性LPA1 受体拮抗剂,在 tango 试验中对 hLPAR1 的 IC50 为 3.1 nM。它具有治疗纤维化疾病的潜力。

E2992

Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt

Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt是膜生物合成的必需代谢物。 LPA 与 G 蛋白偶联受体 (GPCR)(称为 LPA 受体)相互作用并介导信号传导。 它是 LPA1 和 LPA2 受体的内源性激动剂。

E1036New

BMS-986278

BMS-986278 是一种有效的口服活性溶血磷脂酸受体 1 (lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂。 BMS-986278 对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM,广泛应用于肺纤维化疾病的研究。

E1941New

ACT-1016-0707

ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) 是一种口服活性的选择性LPA1 受体拮抗剂,在 tango 试验中对 hLPAR1 的 IC50 为 3.1 nM。它具有治疗纤维化疾病的潜力。