LRRK2

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S2882

IKK-16

IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。

S7343

URMC-099

URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

S7584

LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。

E0998

PFE-360

PFE-360(PF-06685360)是一种选择性的、可穿过血脑屏障的LRRK2小分子激酶抑制剂。

S7367

GNE-0877 (DNL201)

GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。

S7528

GNE-7915

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50Ki分别为9 nM 和 1 nM。

S7664

GSK2578215A

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。

F1550New

LRRK2 Rabbit mAb

S0726

XMD8-85 (ERK5-IN-1)

XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。

S9694

MLi-2

MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。

S6534

CZC-54252

CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。

S7368

GNE-9605

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。

S2002

CZC-25146

CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。

S8202

PF-06447475

PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。

S2948

HG-10-102-01

HG-10-102-01是一种对野生型LRRK2G2019S突变体的选择性有效抑制剂,IC50分别为23.3和3.2 nM。

S2882

IKK-16

IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。

S7343

URMC-099

URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

S7584

LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。

E0998

PFE-360

PFE-360(PF-06685360)是一种选择性的、可穿过血脑屏障的LRRK2小分子激酶抑制剂。

S7367

GNE-0877 (DNL201)

GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。

S7528

GNE-7915

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50Ki分别为9 nM 和 1 nM。

S7664

GSK2578215A

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。

S0726

XMD8-85 (ERK5-IN-1)

XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。

S9694

MLi-2

MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。

S6534

CZC-54252

CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。

S7368

GNE-9605

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。

S2002

CZC-25146

CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。

S8202

PF-06447475

PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。

S2948

HG-10-102-01

HG-10-102-01是一种对野生型LRRK2G2019S突变体的选择性有效抑制剂,IC50分别为23.3和3.2 nM。

F1550New

LRRK2 Rabbit mAb