MAP4K

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S8392

NCB-0846

NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。

S6499

PF-6260933

PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制剂,IC50为3.7 nM,具有良好的激酶组选择性。

S8868

NG25

NG25是一种新型的TAK1抑制剂,对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。

S0268

DMX-5084

DMX-5804 是一种有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的选择性抑制剂,对人MAP4K4的IC50值为3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50为8.55,比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效,对应的pIC50值分别为8.18和7.96。

E1297

BGB 15025

BGB-15025是一种有效的选择性HPK1抑制剂。它被用于多种肿瘤的治疗研究。

E4710New

KHK-6

KHK-6 是一种有效的 ATP 竞争性 HPK1 激酶 活性抑制剂,IC50 值为 20 nM。它通过下调 TCR 信号通路中的 HPK1-SLP-76 信号级联,显著增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生。

E1944New

INS018-055(ISM001-055)

INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2,compound 112)是TNIKMAP4K4的抑制剂,抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。

E1161

CompK

CompK (compound K)是一种有效的、选择性的造血祖细胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制剂,显著改善人T细胞功能,增强T细胞受体对肿瘤相关抗原的识别和CD8+ T细胞的肿瘤细胞溶解活性。

E2376

KY-05009

KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。

E4722New

GNE-495

GNE-495 是一种强效且选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值为 3.7 nM。它在视网膜血管生成模型中表现出优异的药效和良好的体内药代动力学。

E0946

MAP4K4-IN-3

MAP4K4-IN-3是一种有效的选择性丝裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制剂,激酶试验中的IC50为14.9 nM,细胞试验中的IC50为470 nM。

S8392

NCB-0846

NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。

S6499

PF-6260933

PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制剂,IC50为3.7 nM,具有良好的激酶组选择性。

S8868

NG25

NG25是一种新型的TAK1抑制剂,对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。

S0268

DMX-5084

DMX-5804 是一种有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的选择性抑制剂,对人MAP4K4的IC50值为3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50为8.55,比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效,对应的pIC50值分别为8.18和7.96。

E1297

BGB 15025

BGB-15025是一种有效的选择性HPK1抑制剂。它被用于多种肿瘤的治疗研究。

E4710New

KHK-6

KHK-6 是一种有效的 ATP 竞争性 HPK1 激酶 活性抑制剂,IC50 值为 20 nM。它通过下调 TCR 信号通路中的 HPK1-SLP-76 信号级联,显著增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生。

E1944New

INS018-055(ISM001-055)

INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2,compound 112)是TNIKMAP4K4的抑制剂,抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。

E1161

CompK

CompK (compound K)是一种有效的、选择性的造血祖细胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制剂,显著改善人T细胞功能,增强T细胞受体对肿瘤相关抗原的识别和CD8+ T细胞的肿瘤细胞溶解活性。

E2376

KY-05009

KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。

E4722New

GNE-495

GNE-495 是一种强效且选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值为 3.7 nM。它在视网膜血管生成模型中表现出优异的药效和良好的体内药代动力学。

E0946

MAP4K4-IN-3

MAP4K4-IN-3是一种有效的选择性丝裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制剂,激酶试验中的IC50为14.9 nM,细胞试验中的IC50为470 nM。

E4710New

KHK-6

KHK-6 是一种有效的 ATP 竞争性 HPK1 激酶 活性抑制剂,IC50 值为 20 nM。它通过下调 TCR 信号通路中的 HPK1-SLP-76 信号级联,显著增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生。

E1944New

INS018-055(ISM001-055)

INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2,compound 112)是TNIKMAP4K4的抑制剂,抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。

E4722New

GNE-495

GNE-495 是一种强效且选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值为 3.7 nM。它在视网膜血管生成模型中表现出优异的药效和良好的体内药代动力学。