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S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S7093

IPA-3

IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。

S7271

FRAX597

FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。

S7094

PF-3758309

PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用,在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。

S7807

FRAX486

FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

S8444

KPT 9274 (ATG-019)

KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。

S7989

FRAX1036

FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂, 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。

S8264

NVS-PAK1-1

NVS-PAK1-1是一种有效的选择性变构p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制剂,IC50为5 nM。

S1976

LCH-7749944

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂,IC50 为 14.93 μM,对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944由于其对 PAK4 的抑制作用而能同时成功抑制 EGFR 活性。

E2484

Hydrastine

Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一种存在于Hydrastis canadensis中的天然生物碱,是PAK4 的抑制剂。

E2380

GNE 2861

GNE 2861是一种具有II组选择性的P21 活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK) 抑制剂,抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分别为7.5、36、126 nM。

F1046New

PAK2 Rabbit mAb

F2117New

Phospho-PAK1/ PAK2/ PAK3 (Ser 144/ Ser 141/ Ser 154) Rabbit mAb

S8032

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S7093

IPA-3

IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。

S7271

FRAX597

FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。

S7094

PF-3758309

PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用,在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。

S7807

FRAX486

FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

S8444

KPT 9274 (ATG-019)

KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。

S7989

FRAX1036

FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂, 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。

S8264

NVS-PAK1-1

NVS-PAK1-1是一种有效的选择性变构p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制剂,IC50为5 nM。

S1976

LCH-7749944

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂,IC50 为 14.93 μM,对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944由于其对 PAK4 的抑制作用而能同时成功抑制 EGFR 活性。

E2484

Hydrastine

Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一种存在于Hydrastis canadensis中的天然生物碱,是PAK4 的抑制剂。

E2380

GNE 2861

GNE 2861是一种具有II组选择性的P21 活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK) 抑制剂,抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分别为7.5、36、126 nM。

F1046New

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F2117New

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