Potassium Channel

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Potassium Channel产品

  • 所有产品(77)
  • Potassium Channel抑制剂 (52)
  • Potassium Channel激活剂 (17)
  • Potassium Channel拮抗剂 (3)
  • Potassium Channel激动剂 (1)
  • Potassium Channel调节剂 (2)
目录号 产品详情
S5749

Chlorpromazine

Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。

S2456

Chlorpromazine HCl

Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

S2443

Tolbutamide (HLS 831)

Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。

S1716

Glyburide (Glibenclamide)

Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。

S1658

Dofetilide

Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂,用作III型抗心律失常药。

S4733

Retigabine

Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

S1160

TRAM-34

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

S1971

Nicorandil

Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。

S2114

Dronedarone HCl

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。

S2825

ML133 HCl

ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

S2562

Hydralazine HCl

Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。

S4734

Retigabine 2HCl

Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

S2405

Sophocarpine

Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂,IC(50)为0.2 mM。

S3151

Gliquidone

Gliquidone (Glurenorm,AR-DF 26)是一种ATP敏感的K+通道拮抗剂,IC50为27.2 nM

S0476

SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。

S2489

Nateglinide

Nateglinide (Starlix,A-4166,SDZ DJN 608)是一种胰岛素促分泌剂,通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。

S1715

Glipizide

Glipizide (CP-28720,K 4024) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。

S4630

Diazoxide

Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道

S1344

Glimepiride

Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂,其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM,用于治疗糖尿病。

S1426

Repaglinide

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。

S1383

Minoxidil

Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物,可以减缓或停止脱发,并促进头发再生。

S2502

Quinine HCl Dihydrate

Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,具有退烧(清热),抗疟,镇痛止痛,抗发炎的特性,味苦。

S2601

Gliclazide

Gliclazide(S1702, SE1702) 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 ¡À 30 nM。

S4681

Quinidine hydrochloride monohydrate

Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常药,也是有效的 potassium channel 的抑制剂,其IC50值为19.9 μM。

S5257

Doxapram

Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.

E0378

PAP-1

PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen)是一种Kv1.3拮抗剂,EC50为2 nM,可抑制人T细胞增殖,抑制大鼠延迟型超敏反应。

S8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。

S6978

VU0071063

VU0071063激活异源表达的钾离子通道Kir6.2/磺酰脲受体1 (potassium (Kir) channel Kir6.2/sulfonylurea receptor 1, Kir6.2/SUR1 channels,EC50为7 μM,并且剂量依赖性和可逆地使β细胞膜电位超极化,进而抑制葡萄糖刺激的Ca2+进入和胰岛素分泌。

S4489

Tetraethylammonium chloride

Tetraethylammonium (TEA) chloride 是一种具有抗肿瘤特性的非特异性的 potassium channel 的阻滞剂。

S4495

Quinine

Quinine 是一种来自cinchona tree的生物碱,是一种抗疟疾剂和钾通道 potassium channel 的抑制剂,可抑制电压诱发的mSlo3 (KCa 5.1)通道电流,脉冲至+100 mV,其IC50值为169 μM。[2]

S6284

Tetraethylammonium bromide

Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide)被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道(potassium channels)

S9223

Talatisamine

Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.

S0524

A2793

A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) 是 TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18)TASK-1 (KCNK3),对于小鼠TRESK的IC50值为6.8 μM。

S3242

Loureirin B

Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。

S5371

Ajmaline

Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.

S0741

A2764 dihydrochloride

A2764 dihydrochloride 是一种 TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) 的选择性抑制剂,对激活的mTRESK通道的IC50值为11.8 μM。A2764 dihydrochloride 具有探测TRESK通道在偏头痛和伤害感受中的作用的潜力。

S6174

NS8593 Hydrochloride

NS8593是一种有效的小电导负门控Ca2+-activated K+ channels (SK1-3 or Kca2.1-2.3 channels)的抑制剂。NS8593也是TRPM7 channel的有效抑制剂,IC50 为1.6 µM。

E4828New

Cloperastine fendizoate

Cloperastine fendizoate (Hustazol)是一种用于止咳的镇静剂,也有外周作用,使气管支气管区域的传入神经脱敏,呈浓度依赖性抑制hERG K+电流,IC50值为0.027 μM。

S0050

ML277

ML277 (CID-53347902) 是 KCNQ1 通道的有效激活剂,EC50 为 260 nM,选择性比 KCNQ2 和 KCNQ4 高 100 倍以上。

E4806New

Quinine dihydrochloride

Quinine dihydrochloride是一种用于治疗疟疾的抗寄生虫药,对妊娠头三个月控制疟疾特别有效。通过与位于通道孔胞内区域的疏水侧链结合,抑制Slo3 (KCa 5.1) channel,该通道是哺乳动物KSper(精子钾电导)的重要组成部分。

S4037

Doxapram HCl

Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。

S9251

Oxypeucedanin

Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.

S0311

SKA-31

SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)是一种有效的钾通道激活剂,对KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分别为260 nM、1.9 μM、2.9 μM和2.9 μM。

S4583

Butamben

Butamben (Butyl 4-aminobenzoate)是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。

E0012

1-EBIO

1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinone, 1-Ethyl-2-benzimidazolinone)是 一种 Ca2+ 敏感的 K+ channels 激活剂,在 T84 细胞中的 EC50 为 490 µM。

E0001

DCPIB

DCPIB 是一种特异且有效的 volume-regulated anion channels (VRAC) 抑制剂。DCPIB 可有效抑制几个 K2P 通道,没有电压依赖性,包括 TRESK、TASK1 和 TASK3。DCPIB 对 TRESK 显示出优异的选择性,IC50 为 0.14 μM,表明亲和力比 TREK1/TRAAK 通道高至少 100 倍。DCPIB 还是一种新型的 I(Cl,swell) 选择性阻断剂,可阻断小牛肺动脉内皮 (CPAE) 细胞的天然 I(Cl,swell),IC50 为 4.1 μM。

S0075

ICA-110381

ICA 110381 (Compound 16) 是一种用于治疗癫痫病的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的开启剂。ICA 110381表现出针对 KCNQ2/Q3 的激动剂活性,其EC50值为0.38 μM,和对 KCNQ1 的拮抗剂活性,其IC50值为15 μM。

S6653

Nigericin sodium salt

Nigericin sodium salt是从Streptomyces hygroscopicus衍生的抗生素,通过充当H+,K+和Pb2+的离子载体起作用。Nigericin可以激活NLRP3炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。

S0087

JNJ 303

JNJ 303 是一种有效的电压依赖性的 IKs-channel 的阻断剂,由 KCNQ1/KCNE1 编码,其IC50值为64 nM。JNJ 303 可诱导Q-T延长并导致尖端扭转型室速(TdP)。

S6559

ML-297

ML-297 (VU 0456810, CID 56642816)是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂,其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。

S6553

ML213

ML213 (CID-3111211) 是一种选择性的 KCNQ2 (Kv7.2)KCNQ4 (Kv7.4) potassium channel 的开放剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。

S0090

NS6180

NS-6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9 nM,阻止T细胞活化和炎症反应。

E0501

Senicapoc (ICA-17043)

Senicapoc (ICA-17043)是Gardos通道(Gardos channel; Ca2+-activated K+ channel;KCa3.1)阻滞剂,IC50为11 nM,导致剂量依赖性的血红蛋白增加和溶血标志物减少。Senicapoc阻断人红细胞中Ca2+

S6554

ML365

ML365是一种新型的TASK1KCNK3小分子抑制剂。

E0325

NS3623

NS3623 是人 ether-a-go-go 相关基因 hERG1/KV11.1 钾通道的激活剂。 NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流并具有抗心律失常作用。 NS3623 同时还是 hERG1 通道的抑制剂。

F2192New

Sodium Potassium ATPase Rabbit mAb

S4186

Domiphen Bromide

Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂,作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。

E0105

ICA-27243

ICA-27243,是一个神经元M电流和KCNQ2/Q3通道的选择性激活剂,以浓度依赖的方式增加86Rb+流出,在表达KCNQ2/Q3通道的CHO细胞中,EC50为0.2 μM。

S5028

4-Aminopyridine

4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂,在CHO细胞中,对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。

S0144

ICA 069673

ICA 069673 (compound 51) 是一种口服活性、有效的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的选择性激活剂,其对KCNQ2/Q3和KCNQ3/Q5的EC50值分别为0.69 μM和14.3 μM。

S6572

ML335

ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外,ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂,EC50为403 nM。

S0398

Astemizole

Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。

E0030

NS309

NS309 是 human Ca2+ -activated K+ channels of SK and IK types的有效和选择性激活剂,对hSK3 通道的EC50 为 150 nM ,在 BK 通道不显示活动。

S0188

GSK369796 Dihydrochloride

GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine)是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂,其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。

S5773

NS1643

NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂,也能增强erg2 (Kv11.2)电流。

S4353

Terfenadine

Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.

E1632New

VU0463271

VU0463271 是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白 2 KCC2 的选择性强效拮抗剂,IC50 为 61 nM。与密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 相比,VU0463271 的选择性超过 100 倍。

S2073

Mitiglinide Calcium

Mitiglinide Calcium (KAD-1229)是一种降血糖药物,通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道,而刺激胰岛素分泌。

S4439

Almitrine mesylate

Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate) 是一种在药理学上比较独特的呼吸兴奋剂,靶向位于颈动脉体上的 peripheral chemoreceptors 的激动剂。Almitrine mesylate 通过降低 Ca2+-dependent K+ channel 的打开概率来抑制其活性,对应的IC50值为0.22 μM。

S0462

NS-1619

NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。

S0467

Emodepside

Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221) 是一种PF1022A的半合成衍生物,是一种具有广谱的驱虫活性的环八肽。 Emodepside 可激活 Ca-dependent SLO-1-like K channels

E0034

CyPPA

CyPPA是 SK 通道(SK channel)的亚型选择性正调节剂,对hSK3 和 hSK2 的 EC50 分别为 5.6 μM 和 14 μM。CyPPA 在 hSK1 和 hIK 通道上均处于非活动状态。

E0015

Iberiotoxin TFA

Iberiotoxin (IbTX) 是从蝎子 Buthus tamulus 中纯化的毒素。Iberiotoxin 是大电导 Ca(2+)-activated K+ channel的有效阻滞剂,Kd 约为 1 nM。

S2967

XE991 dihydrochloride

XE 991 (LS190926) dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) channels 的阻滞剂,可有效地抑制 KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) channel 和 M-current,对应的IC50值分别为0.75 μM,0.71 μM,0.6 μM和0.98 μM。

E0144

Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride

Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂,可选择性地延长心房不应期。

S6627

E-4031 dihydrochloride

E-4031是三类抗心律失常药,可阻滞hERG型钠离子通道。

S5749

Chlorpromazine

Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。

S2456

Chlorpromazine HCl

Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

S2443

Tolbutamide (HLS 831)

Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。

S1716

Glyburide (Glibenclamide)

Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。

S1658

Dofetilide

Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂,用作III型抗心律失常药。

S1160

TRAM-34

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

S2114

Dronedarone HCl

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。

S2825

ML133 HCl

ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

S2405

Sophocarpine

Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂,IC(50)为0.2 mM。

S0476

SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。

S2489

Nateglinide

Nateglinide (Starlix,A-4166,SDZ DJN 608)是一种胰岛素促分泌剂,通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。

S1715

Glipizide

Glipizide (CP-28720,K 4024) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。

S1344

Glimepiride

Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂,其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM,用于治疗糖尿病。

S1426

Repaglinide

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。

S2502

Quinine HCl Dihydrate

Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,具有退烧(清热),抗疟,镇痛止痛,抗发炎的特性,味苦。

S2601

Gliclazide

Gliclazide(S1702, SE1702) 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 ¡À 30 nM。

S4681

Quinidine hydrochloride monohydrate

Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常药,也是有效的 potassium channel 的抑制剂,其IC50值为19.9 μM。

S5257

Doxapram

Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.

S8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。

S4489

Tetraethylammonium chloride

Tetraethylammonium (TEA) chloride 是一种具有抗肿瘤特性的非特异性的 potassium channel 的阻滞剂。

S4495

Quinine

Quinine 是一种来自cinchona tree的生物碱,是一种抗疟疾剂和钾通道 potassium channel 的抑制剂,可抑制电压诱发的mSlo3 (KCa 5.1)通道电流,脉冲至+100 mV,其IC50值为169 μM。[2]

S6284

Tetraethylammonium bromide

Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide)被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道(potassium channels)

S9223

Talatisamine

Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.

S0524

A2793

A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) 是 TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18)TASK-1 (KCNK3),对于小鼠TRESK的IC50值为6.8 μM。

S3242

Loureirin B

Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。

S5371

Ajmaline

Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.

S0741

A2764 dihydrochloride

A2764 dihydrochloride 是一种 TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) 的选择性抑制剂,对激活的mTRESK通道的IC50值为11.8 μM。A2764 dihydrochloride 具有探测TRESK通道在偏头痛和伤害感受中的作用的潜力。

S6174

NS8593 Hydrochloride

NS8593是一种有效的小电导负门控Ca2+-activated K+ channels (SK1-3 or Kca2.1-2.3 channels)的抑制剂。NS8593也是TRPM7 channel的有效抑制剂,IC50 为1.6 µM。

E4828New

Cloperastine fendizoate

Cloperastine fendizoate (Hustazol)是一种用于止咳的镇静剂,也有外周作用,使气管支气管区域的传入神经脱敏,呈浓度依赖性抑制hERG K+电流,IC50值为0.027 μM。

E4806New

Quinine dihydrochloride

Quinine dihydrochloride是一种用于治疗疟疾的抗寄生虫药,对妊娠头三个月控制疟疾特别有效。通过与位于通道孔胞内区域的疏水侧链结合,抑制Slo3 (KCa 5.1) channel,该通道是哺乳动物KSper(精子钾电导)的重要组成部分。

S4037

Doxapram HCl

Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。

S9251

Oxypeucedanin

Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.

S4583

Butamben

Butamben (Butyl 4-aminobenzoate)是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。

E0012

1-EBIO

1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinone, 1-Ethyl-2-benzimidazolinone)是 一种 Ca2+ 敏感的 K+ channels 激活剂,在 T84 细胞中的 EC50 为 490 µM。

E0001

DCPIB

DCPIB 是一种特异且有效的 volume-regulated anion channels (VRAC) 抑制剂。DCPIB 可有效抑制几个 K2P 通道,没有电压依赖性,包括 TRESK、TASK1 和 TASK3。DCPIB 对 TRESK 显示出优异的选择性,IC50 为 0.14 μM,表明亲和力比 TREK1/TRAAK 通道高至少 100 倍。DCPIB 还是一种新型的 I(Cl,swell) 选择性阻断剂,可阻断小牛肺动脉内皮 (CPAE) 细胞的天然 I(Cl,swell),IC50 为 4.1 μM。

S0087

JNJ 303

JNJ 303 是一种有效的电压依赖性的 IKs-channel 的阻断剂,由 KCNQ1/KCNE1 编码,其IC50值为64 nM。JNJ 303 可诱导Q-T延长并导致尖端扭转型室速(TdP)。

S0090

NS6180

NS-6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9 nM,阻止T细胞活化和炎症反应。

E0501

Senicapoc (ICA-17043)

Senicapoc (ICA-17043)是Gardos通道(Gardos channel; Ca2+-activated K+ channel;KCa3.1)阻滞剂,IC50为11 nM,导致剂量依赖性的血红蛋白增加和溶血标志物减少。Senicapoc阻断人红细胞中Ca2+

S6554

ML365

ML365是一种新型的TASK1KCNK3小分子抑制剂。

S4186

Domiphen Bromide

Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂,作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。

S5028

4-Aminopyridine

4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂,在CHO细胞中,对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。

S0398

Astemizole

Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。

S0188

GSK369796 Dihydrochloride

GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine)是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂,其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。

S5773

NS1643

NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂,也能增强erg2 (Kv11.2)电流。

S4353

Terfenadine

Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.

S2073

Mitiglinide Calcium

Mitiglinide Calcium (KAD-1229)是一种降血糖药物,通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道,而刺激胰岛素分泌。

S4439

Almitrine mesylate

Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate) 是一种在药理学上比较独特的呼吸兴奋剂,靶向位于颈动脉体上的 peripheral chemoreceptors 的激动剂。Almitrine mesylate 通过降低 Ca2+-dependent K+ channel 的打开概率来抑制其活性,对应的IC50值为0.22 μM。

E0015

Iberiotoxin TFA

Iberiotoxin (IbTX) 是从蝎子 Buthus tamulus 中纯化的毒素。Iberiotoxin 是大电导 Ca(2+)-activated K+ channel的有效阻滞剂,Kd 约为 1 nM。

S2967

XE991 dihydrochloride

XE 991 (LS190926) dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) channels 的阻滞剂,可有效地抑制 KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) channel 和 M-current,对应的IC50值分别为0.75 μM,0.71 μM,0.6 μM和0.98 μM。

E0144

Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride

Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂,可选择性地延长心房不应期。

S6627

E-4031 dihydrochloride

E-4031是三类抗心律失常药,可阻滞hERG型钠离子通道。

S4733

Retigabine

Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

S1971

Nicorandil

Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。

S2562

Hydralazine HCl

Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。

S4734

Retigabine 2HCl

Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

S4630

Diazoxide

Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道

S1383

Minoxidil

Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物,可以减缓或停止脱发,并促进头发再生。

S6978

VU0071063

VU0071063激活异源表达的钾离子通道Kir6.2/磺酰脲受体1 (potassium (Kir) channel Kir6.2/sulfonylurea receptor 1, Kir6.2/SUR1 channels,EC50为7 μM,并且剂量依赖性和可逆地使β细胞膜电位超极化,进而抑制葡萄糖刺激的Ca2+进入和胰岛素分泌。

S0050

ML277

ML277 (CID-53347902) 是 KCNQ1 通道的有效激活剂,EC50 为 260 nM,选择性比 KCNQ2 和 KCNQ4 高 100 倍以上。

S0311

SKA-31

SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)是一种有效的钾通道激活剂,对KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分别为260 nM、1.9 μM、2.9 μM和2.9 μM。

S6559

ML-297

ML-297 (VU 0456810, CID 56642816)是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂,其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。

S6553

ML213

ML213 (CID-3111211) 是一种选择性的 KCNQ2 (Kv7.2)KCNQ4 (Kv7.4) potassium channel 的开放剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。

E0325

NS3623

NS3623 是人 ether-a-go-go 相关基因 hERG1/KV11.1 钾通道的激活剂。 NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流并具有抗心律失常作用。 NS3623 同时还是 hERG1 通道的抑制剂。

S0144

ICA 069673

ICA 069673 (compound 51) 是一种口服活性、有效的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的选择性激活剂,其对KCNQ2/Q3和KCNQ3/Q5的EC50值分别为0.69 μM和14.3 μM。

S6572

ML335

ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外,ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂,EC50为403 nM。

E0030

NS309

NS309 是 human Ca2+ -activated K+ channels of SK and IK types的有效和选择性激活剂,对hSK3 通道的EC50 为 150 nM ,在 BK 通道不显示活动。

S0462

NS-1619

NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。

S0467

Emodepside

Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221) 是一种PF1022A的半合成衍生物,是一种具有广谱的驱虫活性的环八肽。 Emodepside 可激活 Ca-dependent SLO-1-like K channels

S3151

Gliquidone

Gliquidone (Glurenorm,AR-DF 26)是一种ATP敏感的K+通道拮抗剂,IC50为27.2 nM

E0378

PAP-1

PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen)是一种Kv1.3拮抗剂,EC50为2 nM,可抑制人T细胞增殖,抑制大鼠延迟型超敏反应。

E1632New

VU0463271

VU0463271 是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白 2 KCC2 的选择性强效拮抗剂,IC50 为 61 nM。与密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 相比,VU0463271 的选择性超过 100 倍。

E0105

ICA-27243

ICA-27243,是一个神经元M电流和KCNQ2/Q3通道的选择性激活剂,以浓度依赖的方式增加86Rb+流出,在表达KCNQ2/Q3通道的CHO细胞中,EC50为0.2 μM。

S0075

ICA-110381

ICA 110381 (Compound 16) 是一种用于治疗癫痫病的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的开启剂。ICA 110381表现出针对 KCNQ2/Q3 的激动剂活性,其EC50值为0.38 μM,和对 KCNQ1 的拮抗剂活性,其IC50值为15 μM。

E0034

CyPPA

CyPPA是 SK 通道(SK channel)的亚型选择性正调节剂,对hSK3 和 hSK2 的 EC50 分别为 5.6 μM 和 14 μM。CyPPA 在 hSK1 和 hIK 通道上均处于非活动状态。

E4828New

Cloperastine fendizoate

Cloperastine fendizoate (Hustazol)是一种用于止咳的镇静剂,也有外周作用,使气管支气管区域的传入神经脱敏,呈浓度依赖性抑制hERG K+电流,IC50值为0.027 μM。

E4806New

Quinine dihydrochloride

Quinine dihydrochloride是一种用于治疗疟疾的抗寄生虫药,对妊娠头三个月控制疟疾特别有效。通过与位于通道孔胞内区域的疏水侧链结合,抑制Slo3 (KCa 5.1) channel,该通道是哺乳动物KSper(精子钾电导)的重要组成部分。

F2192New

Sodium Potassium ATPase Rabbit mAb

E1632New

VU0463271

VU0463271 是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白 2 KCC2 的选择性强效拮抗剂,IC50 为 61 nM。与密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 相比,VU0463271 的选择性超过 100 倍。