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S8031

NSC 23766 trihydrochloride

NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S1573

Fasudil HCl

Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1314

Zoledronic acid (Zoledronate)

Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S7686

ML141

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

S8749

MBQ-167

MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。

S8469

CCG-203971

CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。

S1721

Azathioprine

Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S8988

Rhosin hydrochloride

Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。

S6000

CID44216842

CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂,在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。

S6875

CASIN

CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值为2 μM。

F1079New

CDC42 Rabbit mAb

S0765

MAZ51

MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

E0345

CCG-100602

CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子(MRTF-A/SRF)信号,阻断MRTF-A的核转位作用,IC50值为10μM。

F0559New

SRF Rabbit mAb

S6673

CCG-222740

CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。

E4622New

RP-102124

RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征(如细胞迁移和细胞骨架重排)的强效抑制作用。

E0102

I-191

I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。

S5996

MLS-573151

MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂,EC50为2 μM,通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。

E2400

1A-116

1A-116是一种Rac1抑制剂,在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。

E2385

SAR407899 hydrochloride

SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制剂,ROCK-2的IC50为135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。

A5056

Rab4A Rabbit Recombinant mAb

F2364New

Rac1 + Rac2 + Rac3 Rabbit mAb

A5063

Rab9 Rabbit Recombinant mAb

S0890

MLS000532223

MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。

F2348New

VAV2 Rabbit mAb

A5087

A-RAF Rabbit Recombinant mAb

S6752

Y16

Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。

S8031

NSC 23766 trihydrochloride

NSC 23766 trihydrochloride是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S1573

Fasudil HCl

Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1314

Zoledronic acid (Zoledronate)

Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S7686

ML141

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S5244

Zoledronic acid monohydrate

Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物,是有效的破骨细胞抑制剂,可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。

S8749

MBQ-167

MBQ-167是一种有效的RacCdc42双重抑制剂,在转移性乳腺癌细胞中,IC50分别为103 nM和78 nM。

S8469

CCG-203971

CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。

S1721

Azathioprine

Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S8988

Rhosin hydrochloride

Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂,Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。

S6000

CID44216842

CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一种有效的 Cdc42 选择性鸟嘌呤核苷酸结合先导抑制剂,在 GTP 结合测定中对 Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分别为 1.0 μM 和 1.2 μM。

S6875

CASIN

CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值为2 μM。

E0345

CCG-100602

CCG-100602特异性抑制肌动蛋白相关转录因子A/血清反应因子(MRTF-A/SRF)信号,阻断MRTF-A的核转位作用,IC50值为10μM。

S6673

CCG-222740

CCG-222740是一种Rho/MRTF通路抑制剂。CCG-222740通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。

E4622New

RP-102124

RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征(如细胞迁移和细胞骨架重排)的强效抑制作用。

E0102

I-191

I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。

S5996

MLS-573151

MLS-573151是一种选择性的细胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制剂,EC50为2 μM,通过阻断GTP与Cdc42的结合发挥作用。

E2400

1A-116

1A-116是一种Rac1抑制剂,在几种类型的癌症中具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1调控的原发肿瘤发生和转移过程。

E2385

SAR407899 hydrochloride

SAR407899 hydrochloride是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制剂,ROCK-2的IC50为135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分别为36和41 nM。

S0890

MLS000532223

MLS000532223 是一种 Rho family GTPases 的高亲和力的选择性抑制剂,EC50值为16 μM至120 μM。

S6752

Y16

Y16是G蛋白偶联Rho GEFs抑制剂。它能阻止LARG和Rho的结合,Kd值为80 nM。

A5056

Rab4A Rabbit Recombinant mAb

A5063

Rab9 Rabbit Recombinant mAb

A5087

A-RAF Rabbit Recombinant mAb

S0765

MAZ51

MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

F1079New

CDC42 Rabbit mAb

F0559New

SRF Rabbit mAb

E4622New

RP-102124

RP-102124 是同类首创的 多 Rac 变构抑制剂,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。它表现出对Rac信号传导表型特征(如细胞迁移和细胞骨架重排)的强效抑制作用。

F2364New

Rac1 + Rac2 + Rac3 Rabbit mAb

F2348New

VAV2 Rabbit mAb