Secretase
亚型特异性产品
Secretase产品
- 所有产品(16)
- Secretase抑制剂 (12)
- Secretase调节剂 (2)
| 目录号 | 产品详情 |
|---|---|
| S2215 |
DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。 |
| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 |
| S2711 |
DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 |
| S2714 |
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。 |
| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 |
| S2660 |
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。 |
| S1594 |
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。 |
| S8018 |
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。 |
| S7673 |
L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。 |
| S7323 |
Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase调节剂，可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。 |
| E0465 |
Fosciclopirox(CPX-POM)选择性地递送靶向γ-分泌酶复合物（Presenilin 1和Nicastrin）2 的活性代谢物Ciclopirox (CPX)。 它用于治疗尿路上皮癌和许多实体和血液系统恶性肿瘤。 |
| S0058New |
Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的强效抑制剂，可阻断 γ-分泌酶介导的 Notch 裂解，IC50 值为 0.32 nM。它还可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的产生，IC50 值分别为 0.24 nM 和 0.37 nM。它还可抑制 Notch 信号传导，显著破坏促性腺激素依赖性卵泡生长并阻止发育进入排卵前阶段。 |
| E0079 |
Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母体血清中的一种3,3'-二碘甲状腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反应物质，可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)。 |
| F1375New |
|
| F1441New |
|
| S8603 |
NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂，在靶向脂质膜的临床前实验中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。 |
| S2215 |
DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。 |
| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 |
| S2711 |
DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 |
| S2714 |
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。 |
| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 |
| S2660 |
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。 |
| S1594 |
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。 |
| S8018 |
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。 |
| S7673 |
L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。 |
| E0465 |
Fosciclopirox(CPX-POM)选择性地递送靶向γ-分泌酶复合物（Presenilin 1和Nicastrin）2 的活性代谢物Ciclopirox (CPX)。 它用于治疗尿路上皮癌和许多实体和血液系统恶性肿瘤。 |
| S0058New |
Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的强效抑制剂，可阻断 γ-分泌酶介导的 Notch 裂解，IC50 值为 0.32 nM。它还可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的产生，IC50 值分别为 0.24 nM 和 0.37 nM。它还可抑制 Notch 信号传导，显著破坏促性腺激素依赖性卵泡生长并阻止发育进入排卵前阶段。 |
| E0079 |
Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母体血清中的一种3,3'-二碘甲状腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反应物质，可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)。 |
| S7323 |
Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase调节剂，可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。 |
| S8603 |
NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂，在靶向脂质膜的临床前实验中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。 |
| S0058New |
Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的强效抑制剂，可阻断 γ-分泌酶介导的 Notch 裂解，IC50 值为 0.32 nM。它还可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的产生，IC50 值分别为 0.24 nM 和 0.37 nM。它还可抑制 Notch 信号传导，显著破坏促性腺激素依赖性卵泡生长并阻止发育进入排卵前阶段。 |
| F1375New |
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| F1441New |
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