Transferase

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S2799

Daporinad (FK866)

Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

S8244

Etomoxir sodium salt

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

S1453

Tipifarnib

Tipifarnib是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。

S2797

Lonafarnib (SCH66336)

Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

S7465

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。

S7466

GGTI 298 TFA salt

GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。

S4989

AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride

AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride 是氨基丁酸转氨酶(aminobutyrate aminotransferase)抑制剂,参与氨基酸和聚胺代谢。AOA hemihydrochloride也是一种 CBS (cystathionine β-synthase) 抑制剂。

S8608

ADOX (Adenosine Dialdehyde)

ADOX (Adenosine Dialdehyde)是腺苷类似物,同时也是S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase抑制剂,IC50为40 nM。

S3021

Rimonabant (SR141716)

Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。

S9870

STM2457

STM2457 是一种高效、选择性的RNA甲基转移酶 METTL3 一流的催化抑制剂,IC50 为 16.9 nM。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性,对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。

S7894

Tunicamycin

Tunicamycin是一种抗生素,可通过竞争性抑制UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1)活性来有效抑制N-连接糖基化(N-linked glycosylation, NLG),并可通过减少血管生成、抑制菌落来靶向多种类型的肿瘤形成,并增强TRAIL诱导的细胞凋亡。

S4589

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。

S8910

OSMI-4

OSMI-4 是一种 O-linked N-acetylglucosamine transferase (O-GlcNAc transferase, OGT) 的抑制剂,在细胞中的EC50值为3 μM。

S2674

A922500

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

S4021

Tolcapone

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。

S4743

Wogonin

Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase

A5011

c-Myc Rabbit Recombinant mAb

E0081

FIDAS-3

FIDAS-3有效地与S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争结合甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine sadenosyltransferase 2A, MAT2A)。FIDAS-3通过抑制癌基因的表达而具有抗癌活性。FIDAS-3是一种二苯乙烯衍生物,是一种有效的Wnt抑制剂,对MAT2A的IC50为4.9 μM。

S9954

SGN-2FF

SGN-2FF (2-fluorofucose) 是一种口服生物可利用的岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase) 小分子抑制剂,在小鼠模型中显示出良好的临床前抗肿瘤活性。

S7192

PF-04620110

PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。

E1017

ERG240

ERG240是支链转氨酶1 (branched-chain aminotransferase 1, BCAT1)的选择性抑制剂,IC50为0.1-1 nM,通过下调IRG1的表达,导致人巨噬细胞中衣脂酸盐的产生减少,从而降低氧消耗和糖酵解。

E0120

2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)

2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物,可作为 棕榈酰化(palmitoylation) 抑制剂,抑制棕榈酰基转移酶 (palmitoyl acyl transferase,PAT)对MyrGCK(NBD)和FarnCNRas(NBD)的活性,IC50均接近4 µM。 2-Bromohexadecanoic acid 可直接且不可逆地抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。

S9835

OSMI-1

OSMI-1 是一种细胞渗透性 O-GlcNAc transferase (OGT) 的抑制剂,对全长人OGT (ncOGT) 的IC50值为2.7 μM。

S2994

DL-Homocysteine

DL-Homocysteine 是一种弱神经毒素,会影响脑中 kynurenic acid (KYNA) 的产生。DL-Homocysteine 可抑制KYNA生物合成酶、kynurenine aminotransferases (KATs) I和II的活性。

F2782New

FDFT1 Rabbit mAb

F2925New

ACAT1 Rabbit mAb

E1029

Miglustat

Miglustat (Zavesca, N‐butyldeoxynojirimycin, OGT 918) 是一种口服神经酰胺葡糖基转移酶(ceramide glucosyltransferase)抑制剂,可防止葡糖脑苷脂的溶酶体积聚。

S9231

Schisanhenol

Schisanhenol (Gomisin K3) is a compound derived from the fruit of a traditional Chinese herb Schisandra rubriflora, exhibiting strong inhibition toward UGT2B7.

S0970

Curzerene

Curzerene是从仙茅根茎中分离得到的具有抗癌活性的倍半萜类化合物,可抑制谷胱甘肽S-转移酶A1(GSTA1)的mRNA和蛋白表达,也可诱导细胞凋亡。

S9698

Ezatiostat

Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。

S5336

Hecogenin

Hecogenin (Hocogenin), a steroid saponin isolated from Agave sisalana, is a potent and highly selective inhibitor of UGT1A4 with an IC50 value of 1.5 μM.

S3945

L-Cycloserine

L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) is a potent inhibitor of the sphingolipid pathway via inhibiting 3-ketodihydrosphingosine synthetase. It also inhibits HIV-1 cytopathic effects, replication, and infectivity.

E0405

L002 (NSC764414)

L002 (NSC764414)是一种有效的、可渗透细胞性的、可逆的、特异性的乙酰转移酶p300 (acetyltransferase p300, KAT3B)抑制剂,IC50为1.98 μM。

S5449

3-Methoxybenzamide

3-Methoxybenzamide (3-MBA) is a competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase with Ki values of less than 2 μM and also inhibits ADP-ribosyltransferase (ADPRT).

S0359

T863 (DGAT-3)

T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。

E4639New

FIDAS-5

FIDAS-5 是一种有效的口服甲硫氨酸 S-腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。FIDAS-5 可有效与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争 MAT2A 结合。FIDAS-5 还具有抗癌活性。

S4189

Cyclandelate

Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。

F2228New

Glutamine Synthetase Rabbit mAb

S7467

LB42708

LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。

S5166

Benzoyleneurea

Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) scaffold is used in the synthesis of novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitors.

S6886

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S4280

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一种抗衰老药,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默氏病, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。

S6392

SHIN1(RZ-2994)

SHIN1 (RZ-2994) 是 SHMT1/2(人丝氨酸羟甲基转移酶 1 和 2)的抑制剂,体外测定的 IC50 值分别为 5 和 13 nM。 SHIN1 通过逐渐降低嘌呤水平来阻碍细胞生长。

S2799

Daporinad (FK866)

Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

S8244

Etomoxir sodium salt

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

S1453

Tipifarnib

Tipifarnib是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。

S2797

Lonafarnib (SCH66336)

Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

S7465

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。

S7466

GGTI 298 TFA salt

GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。

S4989

AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride

AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride 是氨基丁酸转氨酶(aminobutyrate aminotransferase)抑制剂,参与氨基酸和聚胺代谢。AOA hemihydrochloride也是一种 CBS (cystathionine β-synthase) 抑制剂。

S8608

ADOX (Adenosine Dialdehyde)

ADOX (Adenosine Dialdehyde)是腺苷类似物,同时也是S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase抑制剂,IC50为40 nM。

S3021

Rimonabant (SR141716)

Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。

S9870

STM2457

STM2457 是一种高效、选择性的RNA甲基转移酶 METTL3 一流的催化抑制剂,IC50 为 16.9 nM。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性,对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。

S7894

Tunicamycin

Tunicamycin是一种抗生素,可通过竞争性抑制UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1)活性来有效抑制N-连接糖基化(N-linked glycosylation, NLG),并可通过减少血管生成、抑制菌落来靶向多种类型的肿瘤形成,并增强TRAIL诱导的细胞凋亡。

S4589

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。

S8910

OSMI-4

OSMI-4 是一种 O-linked N-acetylglucosamine transferase (O-GlcNAc transferase, OGT) 的抑制剂,在细胞中的EC50值为3 μM。

S2674

A922500

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

S4021

Tolcapone

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。

S4743

Wogonin

Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase

E0081

FIDAS-3

FIDAS-3有效地与S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争结合甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine sadenosyltransferase 2A, MAT2A)。FIDAS-3通过抑制癌基因的表达而具有抗癌活性。FIDAS-3是一种二苯乙烯衍生物,是一种有效的Wnt抑制剂,对MAT2A的IC50为4.9 μM。

S9954

SGN-2FF

SGN-2FF (2-fluorofucose) 是一种口服生物可利用的岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase) 小分子抑制剂,在小鼠模型中显示出良好的临床前抗肿瘤活性。

S7192

PF-04620110

PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。

E1017

ERG240

ERG240是支链转氨酶1 (branched-chain aminotransferase 1, BCAT1)的选择性抑制剂,IC50为0.1-1 nM,通过下调IRG1的表达,导致人巨噬细胞中衣脂酸盐的产生减少,从而降低氧消耗和糖酵解。

E0120

2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)

2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物,可作为 棕榈酰化(palmitoylation) 抑制剂,抑制棕榈酰基转移酶 (palmitoyl acyl transferase,PAT)对MyrGCK(NBD)和FarnCNRas(NBD)的活性,IC50均接近4 µM。 2-Bromohexadecanoic acid 可直接且不可逆地抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。

S9835

OSMI-1

OSMI-1 是一种细胞渗透性 O-GlcNAc transferase (OGT) 的抑制剂,对全长人OGT (ncOGT) 的IC50值为2.7 μM。

S2994

DL-Homocysteine

DL-Homocysteine 是一种弱神经毒素,会影响脑中 kynurenic acid (KYNA) 的产生。DL-Homocysteine 可抑制KYNA生物合成酶、kynurenine aminotransferases (KATs) I和II的活性。

E1029

Miglustat

Miglustat (Zavesca, N‐butyldeoxynojirimycin, OGT 918) 是一种口服神经酰胺葡糖基转移酶(ceramide glucosyltransferase)抑制剂,可防止葡糖脑苷脂的溶酶体积聚。

S9231

Schisanhenol

Schisanhenol (Gomisin K3) is a compound derived from the fruit of a traditional Chinese herb Schisandra rubriflora, exhibiting strong inhibition toward UGT2B7.

S0970

Curzerene

Curzerene是从仙茅根茎中分离得到的具有抗癌活性的倍半萜类化合物,可抑制谷胱甘肽S-转移酶A1(GSTA1)的mRNA和蛋白表达,也可诱导细胞凋亡。

S9698

Ezatiostat

Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。

S5336

Hecogenin

Hecogenin (Hocogenin), a steroid saponin isolated from Agave sisalana, is a potent and highly selective inhibitor of UGT1A4 with an IC50 value of 1.5 μM.

S3945

L-Cycloserine

L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) is a potent inhibitor of the sphingolipid pathway via inhibiting 3-ketodihydrosphingosine synthetase. It also inhibits HIV-1 cytopathic effects, replication, and infectivity.

E0405

L002 (NSC764414)

L002 (NSC764414)是一种有效的、可渗透细胞性的、可逆的、特异性的乙酰转移酶p300 (acetyltransferase p300, KAT3B)抑制剂,IC50为1.98 μM。

S5449

3-Methoxybenzamide

3-Methoxybenzamide (3-MBA) is a competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase with Ki values of less than 2 μM and also inhibits ADP-ribosyltransferase (ADPRT).

S0359

T863 (DGAT-3)

T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。

E4639New

FIDAS-5

FIDAS-5 是一种有效的口服甲硫氨酸 S-腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。FIDAS-5 可有效与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争 MAT2A 结合。FIDAS-5 还具有抗癌活性。

S4189

Cyclandelate

Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。

S7467

LB42708

LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。

S5166

Benzoyleneurea

Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) scaffold is used in the synthesis of novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitors.

S6886

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S4280

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一种抗衰老药,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默氏病, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。

S6392

SHIN1(RZ-2994)

SHIN1 (RZ-2994) 是 SHMT1/2(人丝氨酸羟甲基转移酶 1 和 2)的抑制剂,体外测定的 IC50 值分别为 5 和 13 nM。 SHIN1 通过逐渐降低嘌呤水平来阻碍细胞生长。

A5011

c-Myc Rabbit Recombinant mAb

F2782New

FDFT1 Rabbit mAb

F2925New

ACAT1 Rabbit mAb

E4639New

FIDAS-5

FIDAS-5 是一种有效的口服甲硫氨酸 S-腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。FIDAS-5 可有效与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争 MAT2A 结合。FIDAS-5 还具有抗癌活性。

F2228New

Glutamine Synthetase Rabbit mAb