Raf
亚型特异性产品
Raf产品
- 所有产品(49)
- Raf抑制剂 (46)
- Raf抗体 (1)
目录号 | 产品详情 |
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S1267 |
Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。 |
S7397 |
Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
S2807 |
Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
S1040 |
Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
S1178 |
Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit (c-Kit),RET (c-RET)和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
S1152 |
PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
S1574 |
Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。 |
S5069 |
Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively. |
S7842 |
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。 |
S5077 |
Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 |
S2746 |
AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。 |
S1104 |
GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。 |
S2220 |
SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。 |
S7291 |
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 |
S2161 |
RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。 |
S2872 |
GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。 |
S7108 |
Encorafenib是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。 |
S4947 |
Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
S7170 |
Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。 |
S2202 |
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
S7964 |
PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 |
S7965 |
Plixorafenib (PLX8394) 是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 |
S2720 |
ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。 |
S8015 |
Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 |
S8745 |
Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAF和CRAF的激酶活性,具有高选择性。 |
S7926 |
Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 |
S7121 |
Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。 |
S8853 |
Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 |
S6660 |
B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。 |
S8690 |
RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。 |
S8189 |
BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。 |
S7743 |
CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 |
E1748New |
HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。 |
E2505 |
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1,是Raf激酶的泛抑制剂,在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。 |
S6905 |
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 |
E1079 |
GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂,具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。 |
F0353New |
Phospho-c-Raf (Ser338) Rabbit mAb
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S6538 |
B-Raf IN 1是Raf的抑制剂,对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性,对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。 |
E2651 |
Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂,其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。 |
F0716New |
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S9621 |
Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 |
E4681New |
PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用,IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。 |
A5043 |
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S6680 |
L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。 |
E1965New |
NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 |
E4599New |
BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响,包括BRAF I/II/II/III突变,BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。 |
E0934 |
Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂,IC50低于1.0 μM。 |
S8755 |
AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。 |
E1649 |
Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力,IC50 为 0.06-3.46 nM,对非 RAF 激酶的活性极小。 |
S1267 |
Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。 |
S7397 |
Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
S2807 |
Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
S1040 |
Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
S1178 |
Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit (c-Kit),RET (c-RET)和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
S1152 |
PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
S1574 |
Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。 |
S5069 |
Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively. |
S7842 |
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。 |
S5077 |
Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 |
S2746 |
AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。 |
S1104 |
GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。 |
S2220 |
SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。 |
S7291 |
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 |
S2161 |
RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。 |
S2872 |
GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。 |
S7108 |
Encorafenib是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。 |
S4947 |
Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
S7170 |
Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。 |
S2202 |
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
S7964 |
PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 |
S7965 |
Plixorafenib (PLX8394) 是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 |
S2720 |
ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。 |
S8015 |
Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 |
S8745 |
Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAF和CRAF的激酶活性,具有高选择性。 |
S7926 |
Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 |
S7121 |
Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。 |
S8853 |
Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 |
S6660 |
B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。 |
S8690 |
RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。 |
S8189 |
BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。 |
S7743 |
CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 |
E1748New |
HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。 |
E2505 |
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1,是Raf激酶的泛抑制剂,在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。 |
S6905 |
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。 |
E1079 |
GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂,具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。 |
S6538 |
B-Raf IN 1是Raf的抑制剂,对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性,对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。 |
E2651 |
Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂,其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。 |
S9621 |
Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 |
E4681New |
PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用,IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。 |
S6680 |
L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。 |
E1965New |
NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 |
E4599New |
BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响,包括BRAF I/II/II/III突变,BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。 |
E0934 |
Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂,IC50低于1.0 μM。 |
S8755 |
AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。 |
E1649 |
Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力,IC50 为 0.06-3.46 nM,对非 RAF 激酶的活性极小。 |
A5043 |
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E1748New |
HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。 |
F0353New |
Phospho-c-Raf (Ser338) Rabbit mAb
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F0716New |
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E4681New |
PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用,IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。 |
E1965New |
NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 |
E4599New |
BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响,包括BRAF I/II/II/III突变,BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。 |