Raf

亚型特异性产品

Raf产品

  • 所有产品(49)
  • Raf抑制剂 (46)
  • Raf抗体 (1)
目录号 产品详情
S1267

Vemurafenib (PLX4032)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。

S7397

Sorafenib

Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。

S2807

Dabrafenib

Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

S1040

Sorafenib tosylate

Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。

S1178

Regorafenib

Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。

S1152

PLX-4720

PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S5069

Dabrafenib Mesylate

Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively.

S7842

LY3009120

LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。

S5077

Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate

Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。

S2746

AZ 628

AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。

S1104

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。

S2220

SB590885

SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。

S7291

TAK-632

TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。

S2872

GW5074

GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。

S7108

Encorafenib

Encorafenib是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。

S4947

Regorafenib Hydrochloride

Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。

S7170

Avutometinib

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S7964

PLX7904

PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。

S7965

Plixorafenib (PLX8394)

Plixorafenib (PLX8394) 是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

S2720

ZM 336372

ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。

S8015

Agerafenib (CEP-32496)

Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。

S8745

Naporafenib (LXH254)

Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高选择性。

S7926

Lifirafenib (BGB-283)

Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。

S7121

Tovorafenib (MLN2480)

Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。

S8853

Belvarafenib

Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。

S6660

B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride

B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。

S8690

RAF709

RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。

S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。

S7743

CCT196969

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。

E1748New

HG6-64-1

HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。

E2505

TBAP-001

TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1,是Raf激酶的泛抑制剂,在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。

S6905

MCP110

MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。

E1079

GNE-9815

GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂,具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。

F0353New

Phospho-c-Raf (Ser338) Rabbit mAb

S6538

B-Raf IN 1

B-Raf IN 1是Raf的抑制剂,对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性,对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。

E2651

Raf inhibitor 1

Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂,其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。

F0716New

c-Raf Rabbit mAb

S9621

Donafenib (Sorafenib D3)

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

E4681New

PF-07799933

PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用,IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。

A5043

Raf1 Rabbit Recombinant mAb

S6680

L-779450

L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。

E1965New

NST-628

NST-628是一种强效且耐受性良好的RAFMEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。

E4599New

BGB-3245(Brimarafenib)

BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响,包括BRAF I/II/II/III突变,BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。

E0934

Raf inhibitor 2

Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂,IC50低于1.0 μM。

S8755

AZ304

AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。

E1649

Exarafenib

Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力,IC50 为 0.06-3.46 nM,对非 RAF 激酶的活性极小。

S1267

Vemurafenib (PLX4032)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。

S7397

Sorafenib

Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。

S2807

Dabrafenib

Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

S1040

Sorafenib tosylate

Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。

S1178

Regorafenib

Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。

S1152

PLX-4720

PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S5069

Dabrafenib Mesylate

Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is the mesylate salt form of dabrafenib, an orally bioavailable inhibitor of B-raf (BRAF) protein with IC50s of 0.7 nM, 5.2 nM and 6.3 nM for B-Raf (V600E), B-Raf (WT) and C-Raf, respectively.

S7842

LY3009120

LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。

S5077

Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate

Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。

S2746

AZ 628

AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。

S1104

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。

S2220

SB590885

SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。

S7291

TAK-632

TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。

S2872

GW5074

GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。

S7108

Encorafenib

Encorafenib是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。

S4947

Regorafenib Hydrochloride

Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。

S7170

Avutometinib

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S7964

PLX7904

PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。

S7965

Plixorafenib (PLX8394)

Plixorafenib (PLX8394) 是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂,对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

S2720

ZM 336372

ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。

S8015

Agerafenib (CEP-32496)

Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。

S8745

Naporafenib (LXH254)

Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高选择性。

S7926

Lifirafenib (BGB-283)

Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。

S7121

Tovorafenib (MLN2480)

Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。

S8853

Belvarafenib

Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。

S6660

B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride

B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)是一种IIA型Raf抑制剂,与DFG-out构象结合,对B-Raf(WT),B-Raf(V600E)和C-Raf的ki分别为1 nM,1 nM和0.3 nM。

S8690

RAF709

RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。

S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。

S7743

CCT196969

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。

E1748New

HG6-64-1

HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。

E2505

TBAP-001

TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利WO2015075483A1,是Raf激酶的泛抑制剂,在BRAF V600E激酶测定中 IC50 为62 nM。

S6905

MCP110

MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用,具有治疗人类肿瘤的潜力。

E1079

GNE-9815

GNE-9815 是一种高选择性的泛Raf 抑制剂,具有良好的口服生物利用度。GNE-9815对c-Raf和b-Raf的Ki值分别为0.062和0.19 nM。

S6538

B-Raf IN 1

B-Raf IN 1是Raf的抑制剂,对B-raf和C-raf的IC50值分别为24 nM和25 nM。它对Raf对具有高选择性,对13种其他激酶如PKCα, IKKβ和PI3Kα抑制活性较低。

E2651

Raf inhibitor 1

Raf inhibitor 1是一种有效的Raf激酶抑制剂,其对B-RafWT、B-RafV600E和C-Raf的Ki分别为1 nM、1 nM和0.3 nM。

S9621

Donafenib (Sorafenib D3)

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

E4681New

PF-07799933

PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用,IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。

S6680

L-779450

L-779450是一种高效、低纳摩尔的B-raf抑制剂,IC50为10 nM,Kd为2.4 nM。

E1965New

NST-628

NST-628是一种强效且耐受性良好的RAFMEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。

E4599New

BGB-3245(Brimarafenib)

BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响,包括BRAF I/II/II/III突变,BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。

E0934

Raf inhibitor 2

Raf inhibitor 2是一种有效的Raf激酶抑制剂,IC50低于1.0 μM。

S8755

AZ304

AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。

E1649

Exarafenib

Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) 是一种口服的、选择性的pan-RAF抑制剂。 Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。 Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。 KIN-2787 对 RAF1、BRAF 和 ARAF 表现出低纳摩尔至皮摩尔效力,IC50 为 0.06-3.46 nM,对非 RAF 激酶的活性极小。

A5043

Raf1 Rabbit Recombinant mAb

E1748New

HG6-64-1

HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种高效、选择性的 B-Raf 抑制剂,对 B-raf V600E 转化的 Ba/F3 细胞的 IC50 为 0.09 μM。

F0353New

Phospho-c-Raf (Ser338) Rabbit mAb

F0716New

c-Raf Rabbit mAb

E4681New

PF-07799933

PF-07799933 (Claturafenib, ARRY-440) 是一种脑渗透性、选择性、全突变型 BRAF 抑制剂。它对 HT29 细胞中的 pERK 水平有广泛的抑制作用,IC50 值为 1.6 nM。PF-07799933 治疗在临床前和治疗难治性患者中显示出对 BRAFV600 和非 V600 突变型癌症的抗肿瘤活性。

E1965New

NST-628

NST-628是一种强效且耐受性良好的RAFMEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。

E4599New

BGB-3245(Brimarafenib)

BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)是Raf激酶的抑制剂。 BGB-3245在临床前模型中对不同的RAF同工型表现出有效的影响,包括BRAF I/II/II/III突变,BRAF融合和CRAF的异二聚化。它还表现出抗肿瘤作用。