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S2673

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。

S1036

Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。

S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。

S1008

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。

S1177

PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。

S1020

PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。

S8041

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。

S7007

Binimetinib (MEK162)

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。

S1531

BIX 02189

BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。

S1475

Pimasertib (AS-703026)

Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。

S2310

Honokiol

Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。

S1089

Refametinib (RDEA119)

RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。

S2617

TAK-733

TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。

S2134

AZD8330

AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。

S7170

Avutometinib

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。

S1530

BIX 02188

BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

S7553

GDC-0623

GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。

S1066

SL-327

SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。

S2326

Myricetin

Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。

S7843

BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

S1568

PD318088

PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。

S4484

Trametinib DMSO solvate

Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

S8355

APS-2-79 HCl

APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。

F1095New

MEK1 Rabbit mAb

S0739

PD184161

PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。

E3106

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。

E1902New

Nedometinib

Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂,IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ,可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。

E2821

RGB-286638 free base

RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。

S6641

GW284543 (UNC10225170)

GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。

S0372

RO4987655

RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。

F0334New

MEK1/2 Rabbit mAb

MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein.

E0404

Zapnometinib (PD0184264)

Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。

F0345New

Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb

Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein.

F0814New

Rap1B Rabbit mAb

A5050

MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb

E1965New

NST-628

NST-628是一种强效且耐受性良好的RAFMEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。

F1341New

MEK2 Rabbit mAb

F0813New

Rap1A/Rap1B Rabbit mAb

F0844New

MKK3 Rabbit mAb

F2568New

MEKK2 Rabbit mAb

A5165

MEK3 Rabbit Recombinant mAb

E6024New

Selumetinib sulfate

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用,用于治疗癌症和炎症。

F1094New

Phospho-MEK1 (Ser 298) Rabbit mAb

S2673

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。

S1036

Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。

S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。

S1008

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。

S1177

PD98059

PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。

S1020

PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。

S8041

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。

S7007

Binimetinib (MEK162)

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。

S1531

BIX 02189

BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。

S1475

Pimasertib (AS-703026)

Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。

S2310

Honokiol

Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。

S1089

Refametinib (RDEA119)

RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。

S2617

TAK-733

TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。

S2134

AZD8330

AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。

S7170

Avutometinib

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。

S1530

BIX 02188

BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

S7553

GDC-0623

GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。

S1066

SL-327

SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。

S2326

Myricetin

Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。

S7843

BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

S1568

PD318088

PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。

S4484

Trametinib DMSO solvate

Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

S0739

PD184161

PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。

E3106

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract

Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。

E1902New

Nedometinib

Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂,IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ,可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。

E2821

RGB-286638 free base

RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。

S6641

GW284543 (UNC10225170)

GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。

S0372

RO4987655

RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。

E0404

Zapnometinib (PD0184264)

Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。

E1965New

NST-628

NST-628是一种强效且耐受性良好的RAFMEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。

E6024New

Selumetinib sulfate

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用,用于治疗癌症和炎症。

A5050

MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb

A5165

MEK3 Rabbit Recombinant mAb

S8355

APS-2-79 HCl

APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。

F1095New

MEK1 Rabbit mAb

E1902New

Nedometinib

Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂,IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ,可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。

F0334New

MEK1/2 Rabbit mAb

MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein.

F0345New

Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb

Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein.

F0814New

Rap1B Rabbit mAb

E1965New

NST-628

NST-628是一种强效且耐受性良好的RAFMEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。

F1341New

MEK2 Rabbit mAb

F0813New

Rap1A/Rap1B Rabbit mAb

F0844New

MKK3 Rabbit mAb

F2568New

MEKK2 Rabbit mAb

E6024New

Selumetinib sulfate

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用,用于治疗癌症和炎症。

F1094New

Phospho-MEK1 (Ser 298) Rabbit mAb