MEK
MEK产品
- 所有产品(44)
- MEK抑制剂 (32)
- MEK抗体 (2)
- MEK拮抗剂 (1)
目录号 | 产品详情 |
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S2673 |
Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
S1036 |
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
S1102 |
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 |
S1008 |
Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
S1177 |
PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
S1020 |
PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
S8041 |
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
S7007 |
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。 |
S1531 |
BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。 |
S1475 |
Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。 |
S2310 |
Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
S1089 |
RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。 |
S2617 |
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
S2134 |
AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。 |
S7170 |
Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。 |
S1530 |
BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。 |
S1392 |
Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
S7553 |
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。 |
S1066 |
SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。 |
S2326 |
Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。 |
S7843 |
BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。 |
S1568 |
PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
S4484 |
Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
S8355 |
APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 |
F1095New |
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S0739 |
PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。 |
E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
E1902New |
Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂,IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ,可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。 |
E2821 |
RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
S6641 |
GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。 |
S0372 |
RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。 |
F0334New |
MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein. |
E0404 |
Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。 |
F0345New |
Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein. |
F0814New |
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A5050 |
MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb
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E1965New |
NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 |
F1341New |
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F0813New |
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F0844New |
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F2568New |
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A5165 |
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E6024New |
Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用,用于治疗癌症和炎症。 |
F1094New |
Phospho-MEK1 (Ser 298) Rabbit mAb
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S2673 |
Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
S1036 |
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
S1102 |
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 |
S1008 |
Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
S1177 |
PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
S1020 |
PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
S8041 |
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
S7007 |
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。 |
S1531 |
BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。 |
S1475 |
Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。 |
S2310 |
Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
S1089 |
RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。 |
S2617 |
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
S2134 |
AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。 |
S7170 |
Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。 |
S1530 |
BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。 |
S1392 |
Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
S7553 |
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。 |
S1066 |
SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。 |
S2326 |
Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。 |
S7843 |
BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。 |
S1568 |
PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
S4484 |
Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
S0739 |
PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。 |
E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
E1902New |
Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂,IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ,可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。 |
E2821 |
RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
S6641 |
GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。 |
S0372 |
RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。 |
E0404 |
Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。 |
E1965New |
NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 |
E6024New |
Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用,用于治疗癌症和炎症。 |
A5050 |
MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb
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A5165 |
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S8355 |
APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 |
F1095New |
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E1902New |
Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂,IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ,可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。 |
F0334New |
MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein. |
F0345New |
Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein. |
F0814New |
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E1965New |
NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶,阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 |
F1341New |
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F0813New |
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E6024New |
Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用,用于治疗癌症和炎症。 |
F1094New |
Phospho-MEK1 (Ser 298) Rabbit mAb
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