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目录号 产品详情 E5875 LY294002 hydrochloride 是一种强效且特异的 PI3K 抑制剂,对 P110α、P110β、P110δ 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.97 μM 和 0.57 μM。它还可作为 L 型 Ca2+ 通道 的直接阻滞剂,IC50 为 20 µM。
F2969 F2906 E4683 PI3K/AKT-IN-1 是 PI3K/AKT 通路的双重抑制剂,对 PI3Kδ、PI3Kγ 和 AKT-1 的 IC50 分别为 6.99 µM、4.01 µM 和 3.36 µM。它还能诱导 S 期细胞周期停滞、caspase-3 依赖性细胞凋亡,对乳腺癌和白血病具有很强的治疗潜力。
F2584 Phospho-mTOR (Ser 2448) Rabbit mAb
mTOR (phospho S2448),Phospho-mTOR (Ser2448),p-mTOR
F2759 F2907 E5820 AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
E8158 OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。
E7604 GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
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目录号 产品详情 E5818 Fedratinib hydrochloride hydrate
Fedratinib hydrochloride hydrate 是一种小分子 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡,并有可能有效治疗与 JAK2V617F 相关的骨髓增生性疾病。
E6023 (3R,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 活性较低的对映体,也是同类首创的 JAK3 抑制剂,IC50 为 1 nM。它对治疗类风湿性关节炎 (RA) 非常有效。
F0661 S7899 CHZ868是II型 JAK2型 的抑制剂,在EPOR JAK2 WT 的 BA/F3细胞中,IC50值为0.17μm。与pan-jak抑制剂相比,CHZ868表现出对JAK1-/TYK2介导的核Stat1易位的抑制作用高60至70倍。
E7628 PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
E1555 Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。
E7902 BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
E8144 PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
E4735 2-NP 是一种选择性的 STAT1 转录增强剂。2-NP 可以增强 IFN-γ 抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。
E7982 Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显着改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。
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目录号 产品详情 E1991 BBI-355 是一种口服、强效且选择性的小分子 CHK1 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。它在多种 ecDNA+ 致癌基因扩增肿瘤模型中,作为单一药物以及与靶向疗法联合使用,均表现出显著的抗肿瘤活性。
E5848 ERAS-0015(JYP0015)是一种三重复合物抑制剂,靶向活性RAS,它与环丝氨酸蛋白酶 A (CYPA) 结合形成高亲和力复合物,在空间上阻断 RAS 与效应子之间的相互作用。它在 RAS 突变实体瘤研究中具有潜力。
F2687 F1558 F2994 F3011 F3345 F3264 F3357 E4750 MYC-IN-3 (Cpd. 37) 是一种炔基取代的苯基吡唑衍生物,是一种 MYC 功能抑制剂,可通过破坏 MYC/MAX 相互作用(在 PC3 细胞中 IC50 为 1.27 μM)并阻止 MYC/MAX 与 DNA 结合来抑制其功能。它对多种恶性细胞系具有抗增殖活性,并在小鼠前列腺癌同种异体移植模型中表现出增强的治疗效果。
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目录号 产品详情 E8269 Eleutherin 是一种从 Eleutherine americana 鳞茎中分离出来的吡喃萘醌,是 拓扑异构酶 II 的强效催化抑制剂。它具有强效的抗癌活性,并能保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受体外损伤。
F2140 F2780 F2968 F2806 F3147 E5836 ATX968 (DHX9-IN-2) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 DHX9 解旋酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。它在 MSI-H/dMMR 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中诱导强烈且持续的肿瘤生长抑制或消退。
F2951 F2991 F2960 -
目录号 产品详情 E4798 SRI-011381 盐酸盐是 转化生长因子-β (TGF-β) 信号通路的激动剂,具有神经保护作用。它还能增加二甲双胍刺激的 NIH‐3T3 细胞中的纤连蛋白表达。
E8084 Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
E7578 (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
E7637 Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
F2875 Phospho-SMAD1/ SMAD5/ SMAD9 (Ser 463/ Ser 465/ Ser 467) Rabbit mAb
Phospho-Smad1 (Ser463/465)/ Smad5 (Ser463/465)/ Smad9 (Ser465/467),SMAD1 + SMAD5 + SMAD9 (phospho S463 + S465 + S467)
F1689 F2633 F0347 Phospho-Smad1 (Ser 463/465)/ Smad5 (Ser 463/465)/ Smad9 (Ser 465/467) Rabbit mAb
F0745 E1785 PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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目录号 产品详情 F2783 F2937 F0588 F3213 E4773 NOX-6-18 是一种强效且选择性的 GPR132 拮抗剂,IC50 为 17 nM。它可调节胰腺胰岛内的巨噬细胞重编程、减少体重增加并改善高脂饮食小鼠的葡萄糖代谢。
E4875 Lodoxamide (U-42585E free acid) 是 GPR35 的强效激动剂,EC50 为 1 nM。它还能抑制 IgA 激活后嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放,并降低嗜酸性粒细胞阳离子蛋白和嗜酸性粒细胞衍生的神经毒素,表明其对嗜酸性粒细胞有直接作用。它是一种肥大细胞稳定剂,用于治疗哮喘、过敏性结膜炎和上缘角膜结膜炎。
F2247 E6004 Metipranolol hydrochloride 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂。它还能抑制铁/抗坏血酸和亚硝普钠诱导的脂质过氧化,IC50 分别为 6.9 µM 和 25.1 µM。它具有抗氧化特性,可用于降低青光眼引起的眼压升高的研究。
E6044 3-O-Methylquercetin 是从鼠李(鼠李科)中分离出来的一种黄酮,是 cAMP 和 cGMP-磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂,IC50 分别为 13.8 μM 和 14.3 μM。它还能抑制 β-分泌酶,IC50 为 6.5 μM。它具有抗病毒活性,在民间医学中用于治疗便秘、炎症、肿瘤和哮喘。
P1247 Exendin-4 是一种由 39 个氨基酸组成的肽,是一种长效的 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体 激动剂,IC50 为 3.22 nM。它可用于研究,也可作为 2 型糖尿病的潜在长期治疗药物。
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目录号 产品详情 E5912 Asandeutertinib 是一种口服、ATP 竞争性、不可逆、氘化的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),也是osimertinib 的氘稳定化衍生物,具有治疗晚期 EGFR 突变 NSCLC 的潜力。
E5906 Sunvozertinib 是一种口服、强效且选择性的 ErbBs(EGFR 或 Her2) 抑制剂,特别是 ErbBs 突变形式。它还可抑制 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变、Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431,IC50 值分别为 20.4 nM、20.4 nM、1.1 nM、7.5 nM 和 80.4 nM。
A4007 Duligotuzumab (Anti-EGFR & HER3)
Duligotuzumab 是一种具有双重作用的人源化 IgG1 抗体,可阻断配体与表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3) 的结合。通过抑制这些相互作用,它可以破坏所有配体依赖性 HER 二聚体的信号传导并诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。它在 EGFR 抑制剂耐药性 SCCHN 和 NSCLC 模型中表现出增强的疗效,对神经调节蛋白 1 (NRG1) 表达高的肿瘤具有潜在益处。分子量:144.78 KD。
A4013 Istiratumab (Anti-HER3 & IGF-1R)
Istiratumab 是一种完全人源四价双特异性抗体,可结合并共同抑制 IGF-1R 和表皮生长因子家族受体酪氨酸激酶 B3 (ErbB3),具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:199.64 KD。
A4024 Kn026 (Anti-HER2(Domain II&Domain IV))
Kn026 是一种双特异性抗体,靶向人类表皮生长因子受体 2 (HER2),与 HER2 结构域 II 和 IV 结合。它在晚期 HER2 阳性胃癌 (GC) 和胃食管连接癌 (GEJC) 中表现出良好的耐受安全性和良好的抗肿瘤疗效。分子量:145.19 KD。
A4027 Izalontamab (Anti-EGFR & HER3)
Izalontamab 是一种双特异性 IgG 抗体,靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3)。它在结肠癌、头颈癌和食道癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤功效和可接受的耐受性。分子量:197.22 KD
A4031 Davutamig 是一种人源双特异性 IgG4-kappa 抗体,可与 MET 的两个不同表位结合,阻断配体结合并诱导 MET 内化和降解。它具有抗肿瘤活性。分子量:144.89 KD。
A4032 Emb01 是一种四价双特异性抗体,可同时靶向肿瘤细胞上的表皮生长因子受体 (EGFR) 和肝细胞生长因子受体 (cMET),阻止受体激活并诱导受体内吞,从而有效消除肿瘤细胞表面的这些靶标。它在患者来源的异种移植 (PDX) 和细胞系来源的异种移植 (CDX) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,具有治疗 EGFR 抗体耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。分子量:237.9 KD。
A4056 Navicixizumab (Anti-DLL4 & VEGF)
Navicixizumab 是一种针对 DLL4 和 VEGF 的双特异性单克隆抗体,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。它已在多种癌症类型中显示出抗肿瘤作用,在卵巢癌中效果最显著。分子量 146.17 kDa
A4058 Zanidatamab (Anti-HER2(ECD2&ECD4))
Zanidatamab 是一种人源化双特异性 IgG1 单克隆抗体,靶向 HER2 的两个非重叠表位(ECD2 和 ECD4),具有免疫调节和抗肿瘤活性。它已显示出对 HER2 表达或扩增的各种实体肿瘤的抗肿瘤活性。分子量 148.28 kDa
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目录号 产品详情 F2939 F2193 F1965 F1459 F2787 F2789 F2708 F3157 F3397 Phospho-HDAC4 (Ser 246) + HDAC5 (Ser 259) + HDAC7 (Ser 155) Rabbit mAb
F3455 -
目录号 产品详情 F2879 E4698 Temoporfin (m-THPC),一种还原卟啉,是有效的第二代光敏剂。Temoporfin 可用于头颈部癌症的光动力疗法研究。
E7840 EF24 是姜黄素的合成类似物,是一种有效的抗肿瘤剂,可通过阻断 NF-κB 依赖性信号通路来抑制肿瘤生长和转移。它还通过氧化还原依赖性机制在 MDA-MB-231 人类乳腺癌细胞和 DU-145 人类前列腺癌细胞中诱导细胞周期停滞和 细胞凋亡。
E7865 MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
E8130 TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
E1278 ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
E2507 BI605906 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 下测定时 IC50 为 380 nM,可抑制 IKKβ 的磷酸化和活化,从而调节 NF-κB 信号传导。它还能抑制 胰岛素样生长因子 1 (IGF1) 受体,IC50 为 7.6 μM。BI605906 可有效阻断 TNF-α 依赖性 IκB 降解,并降低促炎细胞因子的表达,包括 IL-6、IL-1β 和 C-X-C 基序配体 CXCL1/2。
E2857 W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
E7684 Ac2-26,是膜联蛋白 A1 (AnxA1) 的活性 N-末端肽,可减轻缺血再灌注诱导的急性肺损伤。Ac2-26 还降低 AnxA1 蛋白表达,抑制受损肺组织中 NF-κB 和 MAPK 通路活化。
E7711 Manganese(salen) chloride (EUK-8),一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,是具有氧自由基清除性能的抗氧化剂。Manganese(salen) chloride 可减轻内毒素血症猪的急性肺损伤。
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目录号 产品详情 E5800 G6PD activator AG1 是一种小分子 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PDH) 激活剂,对 G6PDH⁴⁵⁹ᴸ 的 EC50 为 3.4 µM,可增强野生型和突变型 G6PD 的活性。它可降低细胞、斑马鱼和人类红细胞中的氧化应激,因此可用于研究 G6PD 酶病。
E8270 Eleutherol (Allium A) 是从 E. americana 鳞茎中提取的萘,是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 抑制剂,IC50 为 >1.00 μM。它还表现出显著的抗真菌活性,MIC 值在 7.8µg/mL 和 250 µg/mL 之间。它可用于抗菌感染和糖尿病治疗的研究。
E4744 BI-9787 是一种强效的 酮己糖激酶 (KHK) 两性离子抑制剂,对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC50 值分别为 12 nM 和 12.8 nM。它在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性,可作为啮齿动物体外和体内研究的强效工具化合物。
A4061 Emicizumab (Anti-Factor IX & Factor X)
Emicizumab 是一种重组人源化双特异性抗体,可结合因子 IXa 和因子 X 以模拟因子 VIII 的功能。它用于治疗血友病 A。分子量 146.82 kDa
F2962 F2727 F2869 F2908 F3065 F3216 -
目录号 产品详情 F2430 F2761 E5835 Heparin 是一种高度硫酸化的多糖,主要用作抗凝剂,主要通过抑制凝血酶 (FIIa) 和/或 Xa 因子 (FXa)起作用。它通常用于预防和治疗血栓栓塞性疾病,如深静脉血栓形成和肺栓塞。它还在炎症、血管生成和生长因子信号传导中发挥作用,在癌症治疗和过敏性疾病方面具有潜在的治疗应用。
E6045 2'-C-Methylcytidine (NM107) 是一种强效且选择性的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制剂,在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。它还能有效抑制口蹄疫病毒 (FMDV)复制,EC50 为 6.4 μM。因此,它是一种针对病毒和宿主因素的强效抗病毒药物,使其成为 HCV 治疗的有希望的选择,也是预防或治疗 FMDV 爆发的潜在药物。
E6002 Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韦的 D-酒石酸盐形式,是 HCV NS5A 的抑制剂,而 NS5A 对病毒的复制至关重要。它对 GT1a 复制子的 EC50 为 31 pM,对 GT1b 复制子的 EC50 为 4 pM。
E7848 Otamixaban(FXV673)是高效的fXa选择性可逆型抑制剂,Ki为0.5nM,能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。
E7851 GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
E7611 HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
E7978 Danegaptide (GAP-134) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 gap-junction 修饰剂,具有抗心律不齐的作用。
E8051 Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
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目录号 产品详情 E8272 Dihydroarteannuin B 是从青蒿干叶中分离出来的一种杜松烷倍半萜,是arteannuin B 的微生物代谢产物。它可用于开发疟疾治疗的研究。
E1422 (+)-JNJ-A07 是一种强效的登革病毒 (DENV) 抑制剂,在 Vero 细胞中 DENV-2 毒株 (16681) 的 EC50 为 0.1 nM。它通过阻断两种病毒蛋白 NS3 和 NS4B 之间的相互作用来阻止病毒复制复合物的形成,从而发挥抗病毒活性。
E4996 Puromycin 是一种抗生素,是氨酰-tRNA 3' 端的类似物,也是模拟酪氨酰-tRNA 的蛋白质合成抑制剂,可导致翻译过早终止。它通过标记和释放核糖体延长的多肽链来阻止翻译,并已广泛应用于分子生物学研究。
E8153 Filipin complex 是一种强效的多烯大环内酯类抗真菌抗生素,可整合到膜中,将胆固醇隔离到复合物中。它的治疗可使 PRRSV 基因组拷贝数减少 61%,并降低 PRRSV 滴度。它还可用作易于自氧化的荧光组织化学染色剂,常用于诊断神经退行性溶酶体贮积症 C 型尼曼-匹克病 (NP-C)。研究人员还用它来研究神经退行性疾病(如 NP-C 和 Sanfilippo 综合征 (MPS IIIA))的细胞和动物模型中未酯化胆固醇的分布。
E6043 Vidarabine phosphate (Vidarabine monophosphate, Ara-AMP) 是抗病毒药物阿糖腺苷的可溶性核苷酸衍生物。它已被证实对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒和慢性乙型肝炎感染有效。
S7402 Filipin III 是一种源自菲律宾链霉菌的多烯大环内酯类抗生素。它通过与膜固醇相互作用导致膜结构改变,表现出对产朊假丝酵母(MIC 为 0.3 mg/L)和酿酒酵母(MIC 为 0.4 mg/L)的抗真菌活性。Filipin III 对胆固醇具有很强的亲和力,并表现出荧光特性,有可能成为检测和量化生物膜中胆固醇的有用工具。
E6014 Primaquine 是一种 8-氨基喹啉,是一种抗疟药,也是恶性疟原虫疟疾的强效配子杀伤剂。它还可以预防间日疟和卵形疟的复发。
E6017 Ornidazole (Levo-) (Levornidazole, (S)-Ornidazole)是奥硝唑的左旋异构体,是第三代硝基咪唑衍生物。它对厌氧菌具有抗原虫和抗菌作用。
E4983 Omadacycline hydrochloride (PTK0796 hydrochloride) 是四环素类抗生素中首创的口服活性药物。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。Omadacycline hydrochloride 对需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及非典型细菌具有广谱抗菌活性。
E1758 Bersacapavir(JNJ-6379, JNJ-56136379) 是一种强效的衣壳组装调节剂 (Capsid assembly modulators,CAM),可加速衣壳组装并诱导形成形态完整、不含基因组物质的病毒衣壳。它可抑制 HBV 复制,在 HepG2.117 细胞中的 EC50 为 54 nM。
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目录号 产品详情 A4043 Cova322 (Anti-IL-17 & TNF-Alpha)
Cova322 是一种针对 TNF 和 IL-17A 的双特异性 FynomAb,由小分子抗 IL-17A Fynomer 与抗 TNF 抗体 adalimumab 融合而成。它在体内和体外均能有效抑制 TNF 和 IL-17A,为炎症性疾病治疗带来潜在益处。分子量 161.9 kDa。
A4046 Ozoralizumab 是一种人源化三价双特异性 NANOBODY®,靶向 TNFα,具有两个抗 TNFα 结构域和一个抗 HSA 结构域。它在人类 TNF 转基因小鼠中表现出强大的抗关节炎功效,在关节炎发作和抗 TNFα IgG 治疗继发性失败期间均有效。分子量 38.44 KD。
F0020 F3233 F3339 E4640 Oditrasertib 是同类首创的选择性、口服生物可利用、脑渗透性受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1)抑制剂。它可用于肌营养侧索硬化症和多发性硬化症的研究。
E5825 Z-VAD 是一种竞争性、不可逆的泛caspase抑制剂,具有广泛的特异性,对 caspase-2 的抑制作用较弱。它在受辐射的乳腺癌和肺癌模型中诱导自噬和坏死。
F2497 F2539 PML,PML Protein
F2528 -
目录号 产品详情 E1938 HRX215 是同类首创的高效、选择性、口服活性 MKK4 抑制剂,IC50 为 0.02 µM。它可增强肝脏再生,预防猪大面积肝切除术后的肝功能衰竭,并有可能预防人类大面积肿瘤肝切除术或小肝移植术后的肝功能衰竭。
F2830 F2944 F3341 E5786 SB 202190 hydrochloride 是 p38 MAP 激酶 的选择性抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 50 nM,对 p38β2 的 IC50 值为 100 nM。它具有抗癌活性,可诱导自噬,并且因其在海马依赖性空间记忆和慢性缺血下的细胞凋亡调节中的作用而受到研究。
E1959 RMC-4998 是一种三重复合物抑制剂,可选择性靶向突变型 KRASG12C 的 GTP 结合状态,对 KRASG12C-CYPA 三重复合物形成具有高效性,IC50 为 28 nM。它可强烈抑制 ERK 信号传导,IC50 为 1-10 nM,并减弱 AKT/MTOR 和 RAL 通路,从而有效抑制 KRASG12C 驱动的肿瘤生长,可用于癌症研究。
E1843 Fulzerasib (IBI351, GFH925) 是一种不可逆的小分子抑制剂,可抑制 KRAS 通路信号传导 pERK,抑制 KRAS G12C 突变,IC50 为 37 nM。它在多种 KRAS G12C 突变肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性,包括人类胰腺癌、人类肺腺癌、结直肠腺癌和肺癌模型。
E1682 Tinorafenib (PF-07284890, ARRY-461) 是一种有效的,脑部渗透剂的抑制剂的BRAF靶向V600E/V600K突变,IC50值分别为4.25 nm和2.7 nm。它还有效地抑制了ERK磷酸化,代表了针对脑肿瘤的一类新的选择性BRAF抑制剂。
F1069 c-Jun (phospho S63),c-Jun (phospho S73),p-c-Jun,Phospho-c-Jun (Ser63),Phospho-c-Jun (Ser63) II,Phospho-c-Jun (Ser73)
E8213 Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为61/7/6 nM。
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目录号 产品详情 A4039 Yh32367 是一种人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) 双特异性抗体,靶向肿瘤相关抗原 (TAA) 人表皮生长因子受体 2 (HER2;ErbB2;HER-2) 和共刺激受体 4-1BB (CD137;肿瘤坏死因子受体超家族成员 9;TNFRSF9)。它表现出潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。分子量 200.52 KD。
A4042 Ibi-334 是一种针对 B7-H3 和 EGFR 的 ADCC 增强型双特异性抗体,在实体肿瘤中表现出强大的临床前疗效。它阻断 EGFR 信号传导,同时利用优化的 B7-H3 臂来增强抑制。分子量 145.58 kDa。
A4048 Afm24 (Anti-EGFR & Fc-gamma-RIIIA)
Afm24 是一种人源四价双特异性抗体,靶向肿瘤细胞上的 EGFR 和先天免疫细胞上的 CD16A。它可增强 NK 细胞介导的细胞毒性和巨噬细胞驱动的吞噬作用,使其成为一种有前途的免疫疗法,可降低 EGFR 相关癌症治疗毒性。分子量 196.34 kDa。
A4052 Faricimab (Anti-Angiopoietin 2 & VEGF-A)
Faricimab 是一种人源化双特异性抗体,靶向血管内皮生长因子 A (VEGF-A) 和血管生成素-2 (Ang-2; Ang2; ANGPT2),它们是血管渗漏和炎症的关键调节剂。它用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞引起的黄斑水肿,改善视网膜血管稳定性。分子量 146.41 kDa
F2970 F2527 F1068 F1087 F0906 F0331 -
目录号 产品详情 F3068 F2778 F3232 F3408 F0265 F1339 F2477 F2521 beta Catenin,beta-Catenin,CTNNB1,β-Catenin
F2563 E4800 BML-284 (Wnt Agonist) 是一种强效且可穿透细胞的 Wnt 信号激活剂,可诱导 TCF 依赖性转录活性,EC50 值为 0.7 µM。BML-284 还可作为 β-catenin 的激动剂,可有效激活直接 Wnt-β-catenin 信号以诱导脂肪细胞去分化,同时避免高渗治疗中的凋亡效应。
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目录号 产品详情 F1118 F3636 F1296 E5844 NSC2805 是一种有效的 WWP2 泛素连接酶 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。它可用于研究与 WWP2 相关的通路的癌症研究。
E1953 Pevonedistat hydrochloride 是一种强效且选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。它可破坏 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质降解,通过 S 期 DNA 合成失调导致人类肿瘤细胞凋亡。
E7952 PYZD-4409 是一种强效且特异性的小分子抑制剂,可抑制泛素活化酶 UBA1 (E1),IC50 为 20 μM。它可诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓系白血病细胞的克隆性生长,可用于开发血液系统恶性肿瘤治疗方法的研究。
E7414 MG-115 是一种强效且可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S 和 26S 蛋白酶体的 ki 分别为 21 nM 和 35 nM。它还通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性来诱导 Rat-1 和 PC12 细胞凋亡。
E4738 LYMTAC-2 是一种溶酶体靶向嵌合体 (LYMTAC),旨在利用 RNF152、LAPTM4a 和 LAPTM5 等溶酶体膜蛋白 (LMP) 降解膜相关蛋白。它与其靶蛋白(例如 KRASG12D)形成三元复合物,并促进重新定位到溶酶体,从而导致泛素依赖性降解。它具有研究膜蛋白调控和制定克服 KRAS 驱动信号通路抗性的策略的潜力。
E1633 BAY-805 是一种强效、选择性、细胞活性的抑制剂,它非共价地靶向 USP21 的催化活性,USP21 是去泛素化酶 (DUB) 泛素特异性蛋白酶 (USP) 亚家族的成员。
F3038 -
目录号 产品详情 E5887 Osavampator 是 AMPA 受体 的正向变构调节剂 (PAM)。它可增强表达人类 AMPA 受体的 CHO 细胞中谷氨酸诱导的钙内流,EC50 为 3.3 µM,并增强大鼠原代海马神经元中 AMPA 受体介导的电流,EC50 为 4.4 µM。
E5819 Clozapine N-oxide dihydrochloride
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是氯氮平的主要代谢产物。它可作为人类毒蕈碱受体 DREADD 的激动剂,对 M1 DREADD 的 pEC50 为 8.31。
F2536 F0520 F2990 F2794 F3124 E6020 Darifenacin [(±)-UK-88525] 是一种强效、特异性和竞争性的 M3 选择性受体 拮抗剂 (M3 SRA),已证实对 M3 受体具有高亲和力和选择性。它可显著改善膀胱过度活动症 (OAB) 的主要症状,并具有公认的疗效、耐受性和安全性。
E5813 JNJ-28583113 是一种有效的脑渗透性 TRPM2 拮抗剂,IC50 为 126 nM,可保护细胞免受氧化应激引起的死亡和形态变化。它还可以抑制小胶质细胞因子在促炎刺激下释放,并促进 GSK3α/β 磷酸化。
F3051 -
目录号 产品详情 E5771 E5911 E8216 吗啉盐酸盐-D8 是 morpholin hydrochloride 的氘代物。Morpholine hydrochloride 是一种抗病毒药物,通过抑制流感病毒、疱疹病毒等发挥作用,其合成涉及吗啉衍生物作为中间体。
E8217 N-boc哌嗪-D8 是 1-t-Butoxycarbonylpiperazine 的氘代物。1-t-Butoxycarbonylpiperazine是一种哌嗪类有机中间体,常用于合成具有抗病毒、抗菌等生物活性的药物分子。
E8218 2-溴乙醇-D4 是 2-bromoethanol 的氘代物。2-bromoethanol 是一种具有细胞毒性的烷基化试剂。
E8219 ethane-d4-1,2-diamine dihydrochloride
乙二胺二盐酸盐-D4 是 1,2-diaminoethane dihydrochloride 的氘代物。1,2-diaminoethane dihydrochloride 是一种具有蛋白质交联作用的实验室试剂,主要用于生物化学研究中的分子修饰或细胞抑制实验。
E8220 叔丁基氯D9是 tert-Butyl chloride 的氘代物。tert-Butyl chloride 是一种具有烷基化作用的有机试剂。
E8221 苯酚D6是phenol的氘代物。Phenol 是一种具有广谱抗菌作用的消毒防腐剂。
E8222 环氧氯丙烷D5 是 epichlorohydrin 的氘代物。Epichlorohydrin 是一种具有烷基化活性的高毒性工业原料。
E8223 烟酸D4 是 nicotinic acid 的氘代物。Nicotinic Acid是一种水溶性维生素,属于维生素B族。